CN101099715A

CN101099715A - 结合c-糖苷衍生物和n-酰氨基酰胺衍生物的化妆用组合物

Info

Publication number: CN101099715A
Application number: CNA2007101272183A
Authority: CN
Inventors: 娜塔莉·皮诺; 菲利浦·卡特卢克斯
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2006-07-03
Filing date: 2007-07-03
Publication date: 2008-01-09
Anticipated expiration: 2027-07-03
Also published as: ES2735524T3; EP1889642B1; FR2902996A1; CN101099715B; FR2902996B1; EP1889642A3; US20080014230A1; EP1889642A2

Abstract

本发明涉及一种化妆用和/或皮肤用组合物，其在生理学上可接受的介质中，包括至少一种N-酰氨基酰胺衍生物和至少一种C-糖苷衍生物。

Description

结合C-糖苷衍生物和N-酰氨基酰胺衍生物的化妆用组合物

技术领域

本发明涉及化妆用和/或皮肤用组合物这一领域。

更具体而言，本发明致力于提出新的化妆用和/或皮肤用组合物，所述组合物包括一种选自N-酰氨基酰胺(acylamino amide)类的弹性蛋白酶抑制化合物和选自C-糖苷衍生物的糖胺聚糖活化剂和VII胶原合成活化剂中的至少一种的组合。

所述组合物证明是特别有利的用于预防和/或治疗老化迹象和/或皮肤光老化，特别是用于通过增加角质化细胞分化而增大表皮厚度。

背景技术

表皮是角质化的分层嵌合的上皮组织。其平均厚度在60～100μm的范围内，并且在脚掌和手掌处可以达到600～700μm。其主要由角质化细胞组成(90％)，但也有其它细胞，并位于使其与真皮层分隔的基底膜上。

朝向表皮表面的基底膜中的细胞的渐进分化伴随着多种变化。作为实例，应当提及角质化，即各种角蛋白的表达、合成和组织，其与其它蛋白的相互作用和其在整个分化中的变化。

作为遗传程序化过程的分化，其在各种表皮层内的结构变化可通过显微镜观察到，所述各种表皮层是从基底膜开始，已知为：基底层，棘层、颗粒层和角质层。在分化中，细胞在其结构和功能上逐渐特化和受限。

-因此，通过半桥粒连接到真皮-表皮接合处的基底层的角质化细胞是正六面体或柱状的，并且通过桥粒结合到一起。

-在棘层中的大量桥粒，使角质化细胞具有刺状的外观。它们在棘层中以及在颗粒层中变得平坦并且体积增大。该层的命名来自于角蛋白颗粒的外形，其角质化细胞也具有板层小体，胞器仍经受活跃代谢和桥粒。

-在从颗粒层到角质层的过渡中，胞器消失，角质蛋白颗粒在胞质中扩展到大块，板层小体溢出入扩大的细胞间隙，角蛋白巨纤维累积且细胞质膜变厚。

-角化细胞是在细胞质膜下的具有稳固角蛋白细胞骨架和保护性角质鞘的中性细胞残基，所述细胞质膜包裹于细胞间脂质内。

-在分化末期，细胞实质上已成为一块中性角蛋白。

角质化细胞的这种角质化特性，与由于其大量细胞接合而成为高度连接细胞的特性相结合，使表皮对环境侵袭具有增强的抗性。由于基底层细胞的增殖，导致实际上是死的但是起保护作用的角质层细胞脱落并被其它角质细胞所代替，以使细胞损失和细胞增殖很好地平衡。

在绝经期，皮肤在其所有部分，即真皮和表皮中都经历变化。

主要的变化涉及真皮，并且是胶原含量减少和真皮厚度变薄。对于绝经期的妇女，上述变化导致皮肤和/或粘膜变薄。然后妇女经历“皮肤干燥”或者皮肤紧绷的感觉以及表面皱纹加重，并观察到细纹。皮肤感觉粗糙。最后，皮肤柔嫩度降低。

涉及表皮的主要变化是角质化细胞分化的减少，导致角质化细胞蛋白基质缺乏，金属蛋白酶增加，以及各种粘多糖合成减少，所述金属蛋白酶是降解细胞外基质和参与皮肤老化的蛋白酶。

确切地，本发明的目的是提出一种解决上述各种问题的方案，尤其是提出可用于化妆品和药品的限制皮肤老化的新组合物，所述老化是时间生物学的老化或者是光诱导老化，尤其是由皮肤弹性减小和/或组织结构中的胶原降解和/或粘多糖合成减少所引起的老化。

专利US6,987,128描述了N-酰氨基酰胺衍生物在此方面的功效。更具体而言，这些衍生物被证明在减慢细胞间隙弹性纤维降解活性的能力方面尤其有益。

类似地，为了多种目的，糖和糖的衍生物是已经开发的用于制备化妆用组合物的产品，所述目的是意欲用于皮肤护理或者角质蛋白纤维护理和/或清洁。因此，在US6,495,147中，提出D-木糖和其衍生物用于制备针对改善表皮细胞机能的化妆品或药品的目的。

某些C-糖苷衍生物具有上述有益的生物学特性，尤其是用于活化粘多糖和VII胶原的合成。所述化合物在US7,049,300中进行了特别的描述。

下述通式更具体地代表了所述化合物：

其中，S代表单糖或多糖，R代表各种线性或环状基，并且X基团可以代表一基团，其选自-CO-，-CH(NR₁R₂)-，CHR’-，-C(＝CHR’)-，其中R’可以代表包括羟基在内的各种基团。

发明内容

出乎意料地，本发明人已发现将N-酰胺类化合物与C-糖苷衍生物结合，在促进角质化细胞分化和因此增加表皮厚度和质量方面具有互相促进的活性。

因此，本发明的一个方面涉及一种化妆用和/或皮肤用组合物，其在生理学上可接受的介质中结合至少一种N-酰氨基酰胺衍生物和至少一种C-糖苷衍生物。

本发明的另一方面涉及方法，尤其是用于预防性或治疗性地治疗身体或面部皮肤老化迹象的化妆用方法，所述老化是时间生物学的老化或者是光诱导老化，尤其是由皮肤弹性减小和/或组织结构中的胶原降解所引起的老化，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括与至少一种C-糖苷衍生物结合的至少一种N-酰氨基酰胺衍生物。

本发明的又一方面涉及方法，尤其是用于预防性或治疗性地治疗老化皮肤的化妆用方法，所述老化皮肤表现出下述老化迹象中的至少一种，所述老化迹象选自皱纹和/或细纹，皮肤干皱，缺乏皮肤弹性和/或肌肉弹性，真皮变薄，胶原纤维降解，皮肤松弛，皮肤变薄和在暴露于紫外线辐射后皮肤内部降解，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括与至少一种C-糖苷衍生物结合的至少一种N-酰氨基酰胺衍生物。

本发明的又一方面涉及方法，尤其是用于抑制弹性酶活性和/或限制和/或抵抗皮肤弹性纤维降解的化妆用方法，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括与至少一种C-糖苷结合的至少一种N-酰氨基酰胺衍生物。

本发明的又一方面涉及方法，尤其是用于增加角质化细胞分化的化妆用方法，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括与至少一种C-糖苷衍生物结合的至少一种N-酰氨基酰胺衍生物。

出乎意料地，本发明的文中显示，结合如下文所述的至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物可诱导皮肤中TGk的增加。

TGk是一种属于转肽酶类的酶。其是催化表皮蛋白间ε(γ-谷氨酰基)赖氨酸异肽桥的形成并因此促进角质鞘形成的钙-依赖酶。

因此，根据本发明的组合可以提高角质化细胞分化和角质层的成熟和内聚力。

根据又一方面，本发明涉及用于改善皮肤屏障功能的化妆用方法，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

在外源侵袭因素或例如心理压力的内源侵袭因素存在下，可以发生皮肤屏障损伤，所述外源侵袭因素为例如刺激剂(洗涤剂、酸、碱、氧化剂、还原剂、浓缩溶剂、或毒性气体或烟尘)，机械应力(摩擦、撞击、磨蚀、表皮撕裂、灰尘或颗粒投射、剃须或脱毛)，温度或气候失调(冷、干燥或辐射)，外源性物质(不良微生物，过敏原)。

这种皮肤屏障损伤尤其可以被皮肤不适，感官现象并且尤其是令人不愉快的现象所反映。皮肤或头皮表面的感觉神经末梢，尤其是神经元的C纤维，化学，温度和机械受体或者感应器或者压力受体事实上都部分“裸露”。然后人可以感到皮肤不适，其尤其可以被刺、拉紧、热或痒的感觉所证明。

因此，根据再一方面，本发明涉及用于增强皮肤对外源侵袭的抵抗力的化妆用方法，特别是对污染和污染剂(例如颗粒、臭氧、氮氧化物、硫氧化物和/或例如钴、镉或汞的重金属)或自由基，环境温度或相对湿度的突然改变，风，经调节温湿度的空气，机械应力，尤其是由某些粗织物或过度介入性保健造成的刺激，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。所述方法也可以针对于增强皮肤对内源性压力的抵抗性，尤其是对由生理压力或疲劳所引起的，对皮肤表面状况有影响的变化。

因此，根据本发明的至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的组合特别用于促进皮肤自然滋润和光亮，使皮肤显得更加光泽和柔嫩，和/或用于改善和/或减少皮肤纹理。

因此，本发明的主题也是一种化妆用治疗方法，其用于维持或促进皮肤和/或粘膜湿润，增强皮肤和/或粘膜的屏障功能，以及增强皮肤和/或粘膜对与环境相关的外源侵袭因素或由内源压力造成的改变的抵抗力，所述方法包括施用有效量的至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的组合。

将所述组合一日一次或几次地用于待治疗的皮肤部位，尤其是脸，颈部或者手。根据期望的效果，在通常3～6周的可变周期内，该施用将被每日更新，但可以被延长或者持续进行。

本发明的主题也是预防和/或治疗皮肤的化妆用方法，其需要用于促进角质化细胞分化和/或角质化的制剂，所述方法包括至少一个由对所述皮肤施用组合物所组成的步骤，所述组合物包含生理学上可接受的介质，并包括至少一种N-酰氨基酰胺衍生物和至少一种C-糖苷衍生物的至少一种组合；尤其是，本发明针对于所述方法，其中所述组合作为制剂用于保持和/或加固表皮，用于保持表皮各层，尤其是角质层的完整性和/或厚度，用于保持和/或改善皮肤屏障功能，和/或用于促进皮肤的自然滋润。

所述组合作为治疗剂特别有利地用于促进和/或恢复角质层的内聚力，并因此用于保证皮肤和嘴唇表面良好的均质性，因此尤其促成化妆组合物的更加有美感的化妆结果(均质性和持久力)。

本发明还致力于提供用于治疗与角质层异常低角质化相关的皮肤症状的药用方法，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物所组成的步骤，所述组合物包含生理学上可接受的介质，并包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

其对用于制备重建表皮和/或皮肤的方法也是有益的。

本发明的又一个主题是用于防止屏障功能损伤和/或角质层完整性改变的皮肤用方法，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物所组成的步骤，所述组合物包含生理学上可接受的介质，并包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

本发明的又一方面涉及用于预防和/或治疗皮肤老化迹象和/或促进尤其是原胶原I的胶原合成，和/或提高角质化细胞分化的皮肤用方法，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物所组成的步骤，所述组合物包含生理学上可接受的介质，并包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

本发明的又一主题是用于治疗包括头皮的身体或面部皮肤的化妆用方法，其中将上述定义的化妆用组合物用于皮肤。

根据再一方面，本发明涉及一种用于预防和/或治疗皮肤老化迹象的治疗性治疗方法，所述方法包括给予个体与至少一种C-糖苷衍生物结合的至少一种N-酰氨基酰胺衍生物。

因此，以下述实施例为特征的结果显示通过结合C-糖苷衍生物和N-酰氨基酰胺衍生物，提高了角质化细胞的分化。该提高加强了表皮的层化，而这在加强表皮屏障功能并因此保护皮肤免受环境损伤方面起作用。

N-酰氨基酰胺衍生物

可以用于本发明的这类化合物对应于下述通式(I)：

其中：

-基团Y代表O或者S，

-基团R₁代表：

-(i)H原子；

-(ii)一线性、分枝或环状的，饱和或不饱和的，含有1～18个碳原子的烃基基团，

可选择地，被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR；-O-COR；-SH；-SR；-S-COR；-NH₂；-NHR；-NRR′；-NH-COR；-Hal(卤素)；-CN；-COOR；-COR；-P(O)-(OR)₂；-SO₂-OR；

其中R和R’相互独立地代表一线性、分枝或环状的，饱和或不饱和的，含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代(perhalogenated)；

所述基团R和R’同N一起，可以形成一5-或者6-元的碳环，在环上，其也可以含有选自O，N和/或S的至少一杂原子，和/或可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR″；-O-COR″；-SH；-SR″；-S-COR″；-NH₂；-NHR″；-NH-COR″；-Hal(卤素)；-CN；-COOR″；-COR″；其中R″代表一线性、分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；

-(iii)一基团，其选自：-OR；-NH₂；-NHR；-NRR′；-NH-COR；-COOR；-COR；

其中R和R’相互独立地代表一线性、分枝或环状的，饱和或不饱和的，含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；

所述基团R和R’同N一起，可以形成一5-或者6-元的碳环，在环上，其也可以含有选自O，N和/或S的至少一杂原子，和/或可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR″；-O-COR″；-SH；-SR″；-S-COR″；-NH₂；-NHR″；-NH-COR″；-Hal(卤素)；-CN；-COOR″；-COR″；其中R″代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；

-基团R₂代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的，含有1～18个碳原子的烃基基团，

可选择地，被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR；-O-COR；-SH；-SR；-S-COR；-NH₂；-NHR；-NRR；-NH-COR；-Hal(卤素)；-CN；-COOR；-COR；

其中R和R’相互独立地代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的，含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代，

所述基团R和R’同N一起，可以形成一5-或者6-元的碳环，在环上，其也可以含有选自O，N和/或S的至少一杂原子，和/或可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR″；-O-COR″；-SH；-SR″；-S-COR″；-NH₂；-NHR″；-NH-COR″；-Hal(卤素)；-CN；-COOR″；-COR″；其中R″代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的，含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；

-基团R₃代表一选自通式(II)或(III)的基团：

(II)-A-C₆H_(5-y)-B_y

(III)-C₆H_(5-y′)-B_y′

其中：

-y是从0～5的整数，0和5也包括在内，和y’是从1～5的整数，1和5也包括在内；

-A是一线性或分枝的，饱和或不饱和的，二价的含有1～18个碳原子的烃基基团，

可选择地，被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR；-O-COR；-SH；-SR；-S-COR；-NH₂；-NHR；-NRR′；-NH-COR；-Hal(卤素，或甚至全卤素)；-CN；-COOR；-COR；-NO₂；-SO₂-OR；

其中R和R’相互独立地代表一线性，分枝或环状，饱和或不饱和的，含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代，

所述基团R和R’同N一起，可以形成一5-或者6-元的碳环，在环上，其也可以含有选自O，N和/或S的至少一杂原子，和/或可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR″；-O-COR″；-SH；-SR″；-S-COR″；-NH2；-NHR″；-NH-COR″；-Hal(卤素)；-CN；-COOR″；-COR″；其中R″代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；

-B代表至少一基团，其可以相同或不同，选自：-OH；-OR；-O-COR；-SH；-SR；-S-COR；-NH₂；-NHR；-NRR′；-NH-COR；-卤素；-CN；-COOR；-COR；-NO₂；-SO₂-OR，或者代表一线性或分枝的，饱和或不饱和的含有1～18个碳原子的烃基基团，

可选择地，被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR；-O-COR；-SH；-SR；-S-COR；-NH₂；-NHR；-NRR′；-NH-COR；-Hal(卤素或者甚至全卤素)；-CN；-COOR；-COR；-NO₂；-SO₂-OR；

其中R和R’相互独立地代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代，

-基团X代表一选自-OH，-OR₄，-NH₂，-NHR₄，-NR₄R₅，-SR₄，-COOR₄；-COR₄的基团；

其中R₄和R₅相互独立地代表一线性，环状或分枝的，饱和或不饱和的，含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR；-O-COR；-SH；-SR；-S-COR；-NH₂；-NHR；-NRR′；-NH-COR；-Hal(卤素或者甚至全卤素)；-CN；-COOR；-COR；其中R和R’相互独立地代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的，含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代，所述基团R和R’同N一起可以形成一5-或者6-元的碳环，在环上，其也可以含有选自O，N和/或S的至少一杂原子，和/或可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR″；-O-COR″；-SH；-SR″；-S-COR″；-NH₂；-NHR″；-NH-COR″；-Hal(卤素)；-CN；-COOR″；-COR″；其中R″代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；

所述基团R₄和R₅同N一起，可以形成一5-或者6-元的碳环，在环上，其也可以含有选自O，N和/或S的至少一杂原子，和/或可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR″；-O-COR″；-SH；-SR″；-S-COR″；-NH₂；-NHR″；-NH-COR″；-Hal(卤素)；-CN；-COOR″；-COR″；其中R″代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的，含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代。

所述定义也包括所述化合物的无机酸或有机酸的盐，和以单独形式存在的这些盐的光学异构体，或是外消旋的混合物。

术语“线性，环状或分枝的烃基基团”尤其指烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基，烯基或炔基基团。

在基团R₃中出现的基团C₆H₅可以作为一环芳基团被包括。

优选地，基团Y代表氧。

优选地，基团R₁代表氢或一线性或者分枝的，饱和或不饱和的含有1～12个碳原子的烃基基团，其可选择地被取代。

尤其是，R₁的取代基团可以选自-OH，-OR和/或-P(O)-(OR)₂，其中R代表代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的，含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代。

优选地，基团R₁代表一甲基，乙基，丙基或异丙基基团，可选择地被一-OH或P(O)-(OR)₂基团所取代，其中R代表甲基，乙基，丙基或异丙基。

优选地，基团R₂代表一线性、分枝或者环状的，饱和或不饱和的，含有1～12个碳原子的，尤其是1，2，3，4，5或6个碳原子的烃基基团，其可选择地被取代。

尤其是，R₂的取代基团可以选自-OH和-OR，其中R代表代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代。

优选地，基团R₂代表一甲基，乙基，丙基，异丙基，n-丁基，叔丁基或异丁基基团。

优选地，基团R₃代表通式-C₆H_(5-y′)-B_y′的基团，其中y’＝1，2或者3；或者代表通式-A-C₆H_(5-y)-B_y的基团，其中y＝0，1或2。

优选地，A是一线性或者分枝的，饱和或不饱和的，二价的含有1～12个碳原子的烃基基团，其可选择地被取代。

优选地，A的取代基选自-Hal(卤素，或甚至全卤素)；-CN；-COOR；-NO₂；-SO₂-OR；其中R代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代。

优选地，B代表-OR；-NHR；-CN；-COOR；-COR中的至少一基团或代表一烃基基团，其选自一线性或分枝的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，可选择地被取代。

优选地，B的取代基团选自-Hal(卤素，或甚至全卤素)；-CN；-COOR；-NO₂；-SO₂-OR；其中R代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代。

优选地，基团R₃代表一选自下述通式之一的基团：

其中A和B具有上述的含义。

尤其是，二价基团A可以是亚甲基，乙烯基或丙烯基。

优选地，基团B代表-OR；-NHR；-CN；-COOR；-COR中的至少一基团，其中R表示甲基，乙基，丙基或异丙基，或者代表一烃基基团，其选自甲基，乙基，丙基或异丙基基团，被一个或多个卤素取代，特别是被氯，溴，碘或氟取代，并优选地全部卤代(全卤代)，例如全氟化。尤其要提及的是，特别优选全氟甲基基团(-CF3)。

优选地，基团X代表一选自-OH和-OR₄的基团，其中R₄代表一线性，环状或分枝的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地被取代。

R₄的取代基团可以选自-OH和-OR；其中R代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代。

优选地，基团X代表一选自-OH，-OCH₃，-OC₂H₅，-O-C₃H₇或-OC₄H₉的基团。

在可以用于本发明框架内的优选的化合物中，可以引用通式(I)的化合物，其中

-基团Y代表氧，

-基团R₁代表一甲基，乙基，丙基或异丙基，其可选择地被-OH或-P(O)-(OR)₂基团取代，其中R代表甲基，乙基，丙基或异丙基，

-基团R₂代表一甲基，乙基，丙基，异丙基，n-丁基，叔丁基或异丁基，

基团R₃代表一选自下述通式之一的基团：

其中二价基团A是亚甲基，乙烯基或丙烯基和基团B代表-OR；-NHR；-CN；-COOR；-COR中的至少一个基团，其中R表示甲基，乙基，丙基或异丙基，或代表一烃基基团，所述烃基基团选自甲基，乙基，丙基或异丙基，其由一种或多种卤素取代，例如全氟化，例如全氟甲基基团(-CF3)，和

-基团X代表一选自-OH，-OCH₃，-OC₂H₅，-O-C₃H₇或-OC₄H₉的基团。

可以被提及的最优选的化合物是：

-{2-[乙酰基(3-三氟甲基苯基)氨基]-3-甲基丁酰胺}乙酸，

-{2-[乙酰基(3-三氟甲基苯基)氨基]-3-甲基丁酰胺}乙酸乙酯，

-[2-(乙酰基苯甲基氨基)-3-甲基丁酰胺]乙酸，

-[2-(乙酰基苯甲基氨基)-3-甲基丁酰胺]乙酸乙酯，和

-(2-{苯甲基[(二乙氧膦酰基)乙酰基]氨基}-3-甲基丁酰胺)乙酸乙酯。

尤其是，根据本发明的通式I的化合物是一由{2-[乙酰基(3-三氟甲基苯基)氨基]-3-甲基丁酰胺}乙酸组成的假二肽(pseudodipeptide)，其也被称作N-[N-乙酰基，N’-(3-三氟甲基)-苯基缬氨酰基]甘氨酸或者N-乙酰基-N-[3-(三氟甲基)苯基]缬氨酰基-甘氨酸或者乙酰基三氟甲基苯基缬氨酰基甘氨酸，或者它们的酯，尤其是和C₁～C₆的醇结合的酯。

本领域的技术人员在其常识的基础上，可以很容易地制备根据本发明的化合物。尤其是可以根据Ugi反应将羧酸，乙醛，氨基化合物和异腈一起反应。

无需说明，在合成根据本发明的化合物时，和作为出现在起始化合物中的各种基团特性的官能团，本领域的技术人员要注意保护一些取代基，以使它们在顺次反应中不干扰。

根据所使用的化合物的性质，待治疗的人的特性和/或所期望的效果，可以被本领域的技术人员很容易确定用于根据本发明的组合物的化合物所使用的量。

通常，按重量计，所述的化合物的量可以在相对于组合物总重量的0.00001％～20％之间，尤其是在按重量计的0.001％～10％之间，优选按重量计的0.05％～5％，更优选按重量计的0.1％～2％和尤其优选按重量计的0.5％～1％。

C-糖苷衍生物

适用于本发明的C-糖苷衍生物可以是下述通式(IV)的化合物：

其中：

-R代表：

-一饱和的C₁～C₂₀并且尤其是C₁～C₁₀或者不饱和的C₂～C₂₀并且尤其是C₂～C₁₀的线性烷基基团，或者一饱和或不饱和的，分枝或环状的C₃～C₂₀并且尤其是C₃～C₁₀的烷基基团；

-一饱和的C₁～C₂₀并且尤其是C₁～C₁₀或者不饱和的C₂～C₂₀并且尤其是C₂～C₁₀的，或者一饱和或不饱和的，分枝或环状的C₃～C₂₀并且尤其是C₃～C₁₀的线性氢氟烷基或全氟烷基基团；

在适宜的位置，组成所述基团的羟基的链可以被1，2，3或多个杂原子间断，所述的杂原子选自：

-氧，

-硫，

-氮，和

-硅，

和可以可选择地被至少一个基团取代，所述基团选自：

--OR’₄，

--SR’₄，

--NR’₄R’₅，

--COOR’₄，

--CONHR’₄，

--CN，

-卤素原子，

-C₁～C₆的氢氟烷基或全氟烷基基团，和/或

-C₃～C₈的环烷基基团，

其中R’₄和R’₅可以相互独立地代表一氢原子或一饱和的C₁～C₃₀和尤其是C₁～C₁₂或者不饱和的C₂～C₃₀并且尤其是C₂～C₁₂，或者一饱和或不饱和的，分枝或环状的C₃～C₃₀并且尤其是C₃～C₁₂的烷基，全氟烷基或氢氟烷基基团；或者一C₆～C₁₀的芳基基团，

-X’代表一基团，其选自：

其中R’₁，R’₂和R’₃相互独地代表一氢原子或一基团R，其中R如上所定义，和R”₁代表一氢原子，一-OH基团或一如上所定义的基团R，R’₁也可以表示一C₆～C₁₀的芳基基团；

-S代表一单糖或含有高达20个糖单位的多糖，并且尤其是多达6个糖单位，其以吡喃糖和/或呋喃糖形式并且是L和/或D型，所述单糖或多糖可以被一严格自由的羟基基团，和可选择地一个或多个可选择地被保护的氨基官能团所取代，和

-S-CH₂-X’键代表一异头碳特性(C-anomeric nature)的键，其可以是α或β，并且也可以是其化妆品学上可接受的盐，其溶剂化物例如水合物，和其异构体。

在本发明文中，术语“卤素”指氯，氟，溴或碘。

术语“芳基”表示一芳香环，例如苯基，可选择地被一个或多个C₁～C₄的烷基基团取代。

术语“C₃～C₈的环烷基”表示一含有3～8个碳原子的脂肪族环，例如包括环丙烷，环戊烷和环己烷。

在适用于本发明的烷基基团中，尤其可以提及甲基，乙基，异丙基，n-丙基，n-丁基，t-丁基，异丁基，仲丁基，戊基，n-己基，环丙基，环戊基，环己基和烯丙基基团。

根据本发明的具体实施方式，可以使用对应于通式(IV)的C-糖苷衍生物，其中S可以代表一单糖或含有高达6个糖单位的多糖，其以吡喃糖和/或呋喃糖的形式并且是L和/或D型，所述单糖或多糖含有至少一个严格自由的羟基官能团，和/或可选择地一个或多个严格被保护的胺基官能团，其他方面，X’和R保留上述给出的所有定义。

有益地，本发明的单糖可以选自D-果糖，D-半乳糖，D-甘露糖，D-木糖，D-来苏糖，L-海藻糖，L-阿拉伯糖，L-鼠李糖，D-葡糖醛酸，D-半乳糖醛酸，D-艾杜糖醛酸，N-乙酰基-D-葡糖胺和N-乙酰基-D-半乳糖胺，和有益地表示为D-果糖，D-木糖，N-乙酰基-D-葡糖胺或者L-海藻糖，和尤其是D-木糖。

更具体而言，本发明的含有高达6个糖单元的多糖可以选自D-麦芽糖，D-乳糖，D-纤维二糖，D-麦芽三糖，糖醛酸与己糖胺结合的二糖，所述糖醛酸选自D-艾杜糖醛酸和D-葡糖醛酸，所述己糖胺选自D-半乳糖胺，D-葡糖胺，N-乙酰基-D-半乳糖胺和N-乙酰基-D-葡糖胺，一含有至少一木糖的寡糖，所述木糖有益地选自木二糖，甲基-β-木二糖苷，木三糖，木四糖，木五糖和木六糖，特别是木二糖，其由通过1-4键连接的两个木糖分子所组成。

更具体而言，S可以代表一单糖，其选自D-果糖，D-木糖，L-海藻糖，D-半乳糖和D-麦芽糖，尤其是D-木糖。

根据本发明的又一个具体实施方式，可以使用一对应于通式(IV)的C-糖苷衍生物，其中X’代表一基团，其选自-CO-，-CH(OH)-，-CH(NR’₁R’₂)-和-CH(R)-，尤其是-CO-，-CH(OH)-，-CH(NH₂)-，-CH(NHCH₂CH₂CH₂OH)-，-CH(NHPh)-和-CH(CH₃)-，和更尤其是-CO-，-CH(OH)-或-CH(NH₂)-基团，并优选-CH(OH)-基团，其余方面，S和R保留上述给出的所有定义。

根据本发明的又一个具体实施方式，可以使用一对应于通式(IV)的C-糖苷衍生物，其中R代表一饱和的C₁～C₂₀和尤其是C₁～C₁₀或者不饱和的C₂～C₂₀并且尤其是C₂～C₁₀的线性烷基基团，或者一饱和或不饱和的，分枝或环状的C₃～C₃₀并且尤其是C₃～C₁₀的烷基基团；和可选择地如上所述被取代，其他方面，S和X’保留上述给出的所有定义。优选地，R表示一线性C₁～C₄并且尤其是C₁～C₃的基团，其可选择地被-OH，-COOH或-COOR₂所取代，R₂是一饱和C₁～C₄的烷基基团，尤其是乙基。

优选地，R表示一未取代的线性C₁～C₄并且尤其是C₁～C₂的烷基基团，尤其是乙基。

在优选地使用的通式(IV)的C-糖苷衍生物中，其中：

-R代表一饱和的C₁～C₂₀和尤其是C₁～C₁₀的或者不饱和的C₂～C₂₀并且尤其是C₂～C₁₀的线性烷基基团，或者一饱和或不饱和的，分枝或环状的C₃～C₂₀并且尤其是C₃～C₁₀的烷基基团，可选择地如上所述被取代；

-S代表一如上所述的单糖；

-X’如上所述，代表-CO-，-CH(OH)-，-CH(NR’₁R’₂)-或-CH(R)-。

优选地，使用通式(IV)中的C-糖苷衍生物，其中：

R表示一线性的C₁～C₄并且尤其是C₁～C₃的基团，可选择地被-OH，-COOH或-COOR₂所取代，R₂是一饱和的C₁～C₄的烷基基团，尤其是乙基；

-S代表一如上所述的单糖；

-X’代表一基团，其选自CO-，-CH(OH)-，-CH(NH₂)-，-CH(NHCH₂CH₂CH₂OH)-，-CH(NHPh)-和-CH(CH₃)-，并且更优选-CO-，-CH(OH)-或-CH(NH₂)-基团，和尤其优选-CH(OH)-基团。

优选地，使用通式(IV)中的C-糖苷衍生物，其中：

-R表示一未取代的线性C₁～C₄并且尤其是C₁～C₂的烷基基团，尤其是乙基；

-S代表一如上所述的单糖，尤其是D-葡萄糖，D-木糖，N-乙酰基-D-葡糖胺或L-果糖，尤其是D-木糖；

-X’代表一基团，其选自-CO-，-CH(OH)和-CH(NH₂)-，并且优选-CH(OH)-基团。

对于本发明描述的化合物，其非治疗用途可接受的盐包括常规的非毒性盐，例如由有机或者无机酸形成的盐。可以提及的实例包括无机酸盐，例如硫酸，氢氯酸，氢溴酸，氢碘酸，磷酸或硼酸。也可以提及的有机酸盐，包括一种或多种羧酸，磺酸或膦酸基团。它们可以是线性、分枝或环状的脂肪族的酸，或是芳香族的酸。这些酸也可以包括一种或多种选自O和N的杂原子，例如以羟基基团的形式。尤其可以提及的是丙酸，乙酸，对苯二甲酸，柠檬酸和酒石酸。

当通式(IV)的化合物包含一酸性基团，可以使用无机碱中和这些酸性基团，所述碱例如LiOH，NaOH，KOH，Ca(OH)₂，NH₄OH，Mg(OH)₂或Zn(OH)₂；或者使用一有机碱，例如一级，二级或者三级烷基胺，例如三乙胺或丁胺。所述一级，二级或三级烷基胺可以包括一个或多个氮和/或氧原子，并且因此可以包括，例如一个或多个醇官能团；尤其可以提及的是氨基-2-甲基-2-丙醇，三乙醇胺，二甲基氨基-2-丙醇或者2-氨基-2-(羟甲基)-1，3-丙二醇。也可以提及的是赖氨酸或3-(二甲基氨基)丙胺。

对于本发明所描述的化合物可接受的溶剂化包括常规的溶剂化，例如由于溶剂的存在而在制备所述化合物的最后步骤中形成的溶剂化。可以提及的实例包括由于水或者线性或分枝的醇，例如乙醇或异丙醇的存在而形成的溶剂化。

在根据本发明使用的通式(IV)的C-糖苷衍生物中，尤其考虑的是：

1.C-β-D-吡喃木糖苷-n-丙-2-酮；

2.C-α-D-吡喃木糖苷-n-丙-2-酮；

3.1-[2-(3-羟丙基氨基)丙基]-C-β-D-吡喃木糖；

4.1-[2-(3-羟丙基氨基)丙基]-C-α-D-吡喃木糖；

5.C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷；

6.C-α-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷；

7.C-β-D-吡喃木糖苷-2-氨基丙烷；

8.C-α-D-吡喃木糖苷-2-氨基丙烷；

9.C-β-D-吡喃木糖苷-2-苯胺基丙烷；

10.C-α-D-吡喃木糖苷-2-苯胺基丙烷；

11.3-甲基-4-(C-β-D-吡喃木糖苷)丁酸乙酯；

12.3-甲基-4-(C-α-D-吡喃木糖苷)丁酸乙酯；

13.6-(C-β-D-吡喃木糖苷)-5-酮己酸；

14.6-(C-α-D-吡喃木糖苷)-5-酮己酸；

15.6-(C-β-D-吡喃木糖苷)-5-羟基己酸；

16.6-(C-α-D-吡喃木糖苷)-5-羟基己酸；

17.6-(C-β-D-吡喃木糖苷)-5-氨基己酸；

18.6-(C-α-D-吡喃木糖苷)-5-氨基己酸；

19.6-(C-β-D-吡喃木糖苷)-5-苯胺基己酸；

20.6-(C-α-D-吡喃木糖苷)-5-苯胺基己酸；

21.1-(C-β-D-吡喃木糖苷)己-2，6-二醇；

22.1-(C-α-D-吡喃木糖苷)己-2，6-二醇；

23.5-(C-β-D-吡喃木糖苷)-4-酮戊酸；

24.5-(C-α-D-吡喃木糖苷)-4-酮戊酸；

25.5-(C-β-D-吡喃木糖苷)-4-羟基戊酸；

26.5-(C-α-D-吡喃木糖苷)-4-羟基戊酸；

27.5-(C-β-D-吡喃木糖苷)-4-氨基戊酸；

28.5-(C-α-D-吡喃木糖苷)-4-氨基戊酸；

29.5-(C-β-D-吡喃木糖苷)-4-苯胺基戊酸；

30.5-(C-α-D-吡喃木糖苷)-4-苯胺基戊酸；

31.1-(C-β-D-吡喃木糖苷)戊-2，5-二醇；

32.1-(C-α-D-吡喃木糖苷)戊-2，5-二醇；

33.1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮(1-(C-β-D-fucopyranoside)propan-2-one)；

34.1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮；

35.1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮；

36.1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮；

37.1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷；

38.1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷；

39.1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷；

40.1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷；

41.1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-2-氨基丙烷；

42.1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-2-氨基丙烷；

43.1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-2-氨基丙烷；

44.1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-2-氨基丙烷；

45.1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-2-苯胺基丙烷；

46.1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-2-苯胺基丙烷；

47.1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-2-苯胺基丙烷；

48.1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-2-苯胺基丙烷；

49.3-甲基-4-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)丁酸乙酯；

50.3-甲基-4-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)丁酸乙酯；

51.3-甲基-4-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)丁酸乙酯；

52.3-甲基-4-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)丁酸乙酯；

53.6-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-5-酮己酸；

54.6-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-5-酮己酸；

55.6-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-5-酮己酸；

56.6-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-5-酮己酸；

57.6-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-5-羟基己酸；

58.6-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-5-羟基己酸；

59.6-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-5-羟基己酸；

60.6-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-5-羟基己酸；

61.6-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-5-氨基己酸；

62.6-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-5-氨基己酸；

63.6-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-5-氨基己酸；

64.6-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-5-氨基己酸；

65.1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)己-2，6-二醇；

66.1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)己-2，6-二醇；

67.1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)己-2，6-二醇；

68.1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)己-2，6-二醇；

69.5-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-4-酮戊酸；

70.5-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-4-酮戊酸；

71.5-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-4-酮戊酸；

72.5-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-4-酮戊酸；

73.5-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-4-羟基戊酸；

74.5-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-4-羟基戊酸；

75.5-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-4-羟基戊酸；

76.5-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-4-羟基戊酸；

77.5-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-4-氨基戊酸；

78.5-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-4-氨基戊酸

79.5-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-4-氨基戊酸；

80.5-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-4-氨基戊酸；

81.1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)戊-2，5-二醇；

82.1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)戊-2，5-二醇；

83.1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)戊-2，5-二醇；

84.1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)戊-2，5-二醇；

85.1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷；

86.1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷；

87.1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-氨基丙烷；

88.1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-氨基丙烷；

89.1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-苯胺基丙烷；

90.1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-苯胺基丙烷；

91.3-甲基-4-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)丁酸乙酯；

92.3-甲基-4-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)丁酸乙酯；

93.6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮己酸；

94.6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮己酸；

95.6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基己酸；

96.6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基己酸；

97.6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基己酸；

98.6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基己酸；

99.6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯胺基己酸；

100.6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯胺基己酸；

101.1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)己-2，6-二醇；

102.1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)己-2，6-二醇；

103.6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮戊酸；

104.6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮戊酸；

105.6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基戊酸；

106.6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基戊酸；

107.6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基戊酸；

108.6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基戊酸；

109.6-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯胺基戊酸；

110.6-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯胺基戊酸；

111.1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)戊-2，5-二醇；

112.1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)戊-2，5-二醇；

113.1-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-2-羟基丙烷；

114.1-(C-

-吡喃半乳糖基)-2-羟基丙烷；

115.1-(C-β-D-吡半乳糖基)-2-氨基丙烷；

116.1-(C-α-D-吡喃半糖基)-2-氨基丙烷；

117.1-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-2-苯胺基丙烷；

118.1-(C-α-D-吡喃半乳糖)-2-苯胺基丙烷；

119.3-甲基-4-(β-D-吡喃半乳糖基丁乙酯；

120.3-甲基-4-(α-D-吡喃半乳糖基)丁酸乙酯；

121.6-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-5-酮己酸；

122.6-(C-α-D-吡喃半乳糖基)-5-酮己酸；

123.6-(C-β-D-吡喃半乳糖基)--羟基己酸；

124.6-(C-α-D-吡喃半乳糖基)--基己酸；

125.6-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-5-氨基己酸；

126.6-(C-α-D-吡喃半乳糖基)-5-氨基己酸；

127.6-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-5-苯胺基己酸；

128.6-(C-α-D-吡喃半乳糖基)-5-苯基己；

129.1-(C-β-D-吡喃半乳糖基)己-2，6-二醇；

130.1-(C-α-D-吡喃半乳糖基)己-2，6-二；131.6-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-5-酮戊酸；

132.6-(C-α-D-吡二喃半乳糖基)-5-酮戊酸；

33.6-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-5-羟基戊酸；

134.6-(C-α-D-吡二喃半乳糖基)-5-羟基戊酸；

135.6-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-5-氨基戊酸；

136.6-(C-α-D-吡喃半乳糖基)-5-氨基戊酸；

137.6-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-5-苯胺基戊酸；

138.6-(C-α-D-吡喃半乳糖基)-5-苯胺基戊酸；

139.1-(C--D-吡喃半乳糖基)戊-2，6-二醇；

140.1-(C-α-D喃乳糖基)戊-2，6-二醇；

141.1-(C-β-D-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮(1-(C-β-D-fucofuranosyl)propan-2-one)；

142.1-(C-α-D-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮；

143.1-(C-β-L-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮；

144.1-(C-α-L-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮；

145.3’-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)丙-2’-酮；

146.3’-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)丙-2’-酮；

147.1-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷；

148.1-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-氨基丙烷；

149.1-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-苯胺基丙烷；

150.1-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-苯胺基丙烷；

151.3-甲基-4-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)丁酸乙酯；

152.3-甲基-4-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)丁酸乙酯；

153.6-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮己酸；

154.6-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮己酸；

155.6-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基己酸；

156.6-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基己酸；

157.6-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基己酸；

158.6-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基己酸；

159.6-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯胺基己酸；

160.6-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯胺基己酸；

161.1-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)己-2，6-二醇；

162.1-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)己-2，6-二醇；

163.6-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮戊酸；

164.6-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-酮戊酸；

165.6-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基戊酸；

166.6-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-羟基戊酸；

167.6-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基戊酸；

168.6-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-氨基戊酸；

169.6-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯胺基戊酸；

170.6-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)-5-苯胺基戊酸；

171.1-(乙酰胺-C-β-D-吡喃葡萄糖基)戊-2，5-二醇；

172.1-(乙酰胺-C-α-D-吡喃葡萄糖基)戊-2，5-二醇.

更特别地，作为对适用于本发明的C-糖苷衍生物非限制性的说明，尤其可以提及下述衍生物：

-C-β-D-吡喃木糖苷-n-丙-2-酮，

-C-α-D-吡喃木糖苷-n-丙-2-酮，

-C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷，

-C-α-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷，

-1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮，

-1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮，

-1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮，

-1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮，

-1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷，

-1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷，

-1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷，

-1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷，

-1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷，

-1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷，

-1-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-2-羟基丙烷，

-1-(C-α-D-吡喃半乳糖基)-2-羟基丙烷

-1-(C-β-D-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮，

-1-(C-α-D-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮

-1-(C-β-L-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮，

-1-(C-α-L-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮，

-C-β-D-吡喃麦芽糖苷-n-丙-2-酮，

-C-α-D-吡喃麦芽糖苷-n-丙-2-酮

-C-β-D-吡喃麦芽糖苷-2-羟基丙烷，

-C-α-D-吡喃麦芽糖苷-2-羟基丙烷，其异构体和其混合物。

根据一个具体实施方式，C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷或者C-α-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷，并且最好是C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷，可以有益地用于制备根据本发明的组合物。

根据一个特别的具体实施方式，C-糖苷衍生物是溶液形式的C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷，其活性物质在一水/丙二醇混合物(60％/40％按重量计)中按重量计占30％，例如Chimex出售的商品名为Mexoryl SBB的产品。

无需说明，根据本发明，对应于通式(IV)的C-糖苷衍生物可以单独使用或者作为混合物以任意比例同其它C-糖苷一起使用。

尤其是，适合用于本发明的C-糖苷衍生物可以通过文献US7,049,300描述的合成方法获得。

用于根据本发明的组合物的C-糖苷衍生物的量取决于期望的化妆或治疗效果，并因此可以在一个很宽的范围内变化。

在常识的基础上，本领域的技术人员可以容易地确定适宜的量。

根据本发明的组合物可以包括一C-糖苷衍生物，其相对于组合物的总重量按活性物质重量计约0.0001％～约25％的比例，尤其是按活性物质重量计约0.001％～约10％，和更特别是相对于组合物的总重量，按C-糖苷衍生物活性物质重量计约0.05％～约5％。

根据一个具体实施方式，和本发明一致的组合物可以有益地包括作为N-酰氨基酰胺衍生物的{2-[乙酰基(3-三氟甲基苯基)氨基]-3-甲基丁酰胺}乙酸，或者其酯，例如，{2-[乙酰基(3-三氟甲基苯基)氨基]-3-甲基丁酰胺}乙酸乙酯，和包括作为C-糖苷衍生物，至少是C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷。

根据本发明的一个变化，N-酰氨基酰胺衍生物和C-糖苷衍生物可以以0.1～20的重量比组合，具体地为0.5～10，更具体地为0.8～2，例如1。

尤其是，上述定义的两种类型的衍生物可以在一组合物中组合使用，所述组合物包括一生理学上可接受的介质，所述组合物尤其是化妆用或皮肤用组合物，并因此另外包括一化妆品学上或药学上可接受的介质。

本领域技术人员在其常识的基础上和作为组合物所需类型的功能，可以选择使用根据本发明的化合物的生理学上可接受的介质，其组成，用量，该组合物的制剂形式和制备其的方法。

通常，所述介质可以是无水的或者含水的。因此其可以包括一水相和/或一脂相。

尤其是，当施用于皮肤上时，所述组合物可以是含水或油性溶液的形式；乳液或血清的分散体型；同将脂相在水相中分散(O/W)或相反的分散(W/O)所获得的乳液型相一致的液态或半液态乳剂；同含水或无水霜或凝胶型相一致的混悬液或乳液；微胶囊或微颗粒；离子和/或非离子型泡囊分散体。

当施用于头发时，所述组合物可以是含水的，醇的，或水-醇溶液的形式；霜，凝胶，乳剂或摩丝的形式；也可以是包括增压推进剂的气溶胶组合物的形式。

当所述组合物是含水形式，尤其是以含水分散剂，乳液或溶液的形式，其可以包括一含有水，花水和/或泉水的水相。

所述水相也可以包括醇，例如C₁～C₆的一元醇和/或多元醇，例如，丙三醇，丁二醇，3-甲基-1，3-丁二醇(isoprene glycol)，丙二醇或聚乙二醇。

当根据本发明的组合物是乳液的形式，可选择地，其也可以包括一表面活性剂，优选按重量计其量为相对于组合物总重量的0.01％～30％。根据本发明的组合物也可以包括至少一辅助乳化剂，其可以选自环氧乙烷化(oxoethylenated)的山梨糖醇酐单硬脂酸酯，脂肪醇，例如硬脂酸醇或十六烷醇，或多醇的脂肪酸酯，例如硬脂酸甘油脂。

根据本发明的组合物还可以包括一脂相，尤其是由在25℃时为液体的脂质和在25℃时为固体的脂质组成，所述液体的脂质例如源于动物，植物，矿物或合成的挥发或不挥发油；所述固体的脂质例如源于动物，植物，矿物或合成的蜡，糊状脂质；胶；它们的混合物。

挥发油通常是在25℃时，饱和蒸汽压至少等于0.5毫巴(50Pa)的油。

在脂相的组分中，可以提及：

-含有3～8个并且优选4～6个硅原子的环状的挥发性的硅氧烷，

-二甲基硅氧烷/甲基烷基硅氧烷类型的环状共聚体，

-含有2～9个硅原子的线性挥发性的硅氧烷，

-挥发性的烃基的油，例如异链烷烃和尤其是异十二烷和氟代油，

-聚(C₁～C₂₀)烷基硅氧烷并且尤其是含有三甲代甲硅烷基末端基团的，其中可以提及的是线性聚二甲基硅氧烷和烷甲基聚硅氧烷，例如鲸蜡聚二甲基硅氧烷(cetyl dimethicone)(CTFA命名)，

-可选择地，由氟化的脂肪族和/或芳香族基团，或者由官能团基团修饰的硅氧烷，所述官能团例如羟基，巯基和/或胺基基团，

-苯基硅油，

-源于动物、植物或矿物的油，并且尤其是由脂肪酸的多元醇酯形成的动物或植物油，尤其是液体甘油三酯，例如葵花油，玉米油，豆油，骨髓油(marrowoil)，葡萄籽油，芝麻油，榛子油，杏树油，杏仁油，或鳄梨油；鱼油，三己辛酸甘油酯(glyceryl tricaprocaprylate)，或者通式R₁COOR₂的植物油或动物油，其中R₁代表一含有7～19个碳原子的高级脂肪酸残基和R₂代表一分枝的含有3～20个碳原子的烃链，例如purcellin油，液体石蜡，液体凡士林(liquidpetroleum jelly)，全氢角鲨烯(perhydrosqualene)，小麦胚芽油，美丽叶油(beauty-leaf oil)，芝麻油，昆士兰坚果油，葡萄籽油，油菜籽油，椰子油，花生油，棕榈油，蓖麻油，荷荷巴油，橄榄油，或谷物胚芽油；脂肪酸酯；醇；乙酰甘油酯；辛酸、癸酸或蓖麻酸的一元醇或多元醇的酯；脂肪酸甘油三酯；甘油酯；

-氟和全氟油，

-硅胶；

-源于动物，植物，矿物或合成的蜡，例如微晶蜡，石蜡，石蜡油，矿脂，地蜡或褐煤蜡；蜜蜡，羊毛脂和其衍生物；小烛石，小冠椰子蜡，巴西棕榈蜡，日本蜡，可可油，软木纤维蜡或甘蔗蜡；在25℃时为固体的氢化的油，在25℃时为固体的石蜡，脂肪酯和甘油酯；聚乙烯蜡和由Fischer-Tropsch合成得到的蜡；在25℃时为固体的氢化的油；羊毛脂；在25℃时为固体的脂肪酯；硅酮蜡；氟代蜡。

在一已知方式中，根据本发明的组合物可以包括在本文考虑的领域中常规的佐剂，例如亲水或亲脂的胶凝剂，亲水或亲脂的添加剂，活性剂，尤其是亲水或亲脂的化妆品或药学活性剂，防腐剂，抗氧化剂，溶剂，香料，填充剂，色素，珍珠质，UV-隔离剂，吸臭剂和染料。根据其性质，这些佐剂可以引入到脂相，水相和/或脂质小球体。

本领域技术人员在其常识的基础上可以选择所述佐剂的性质和用量，以便获得所述组合物期望的表现形式。无论如何，本领域的技术人员要注意去选择所有可选择的添加化合物和/或其用量，以便所设想的添加对根据本发明的组合物的有益的特性没有，或者基本上没有副作用。

尤其是，根据本发明的化妆用或药用组合物可以是一种形式的组合物，其护理和/或治疗形成溃疡的区域或经受皮肤压力或微应力的区域，尤其是由暴露于UV和/或与刺激产品接触而产生的压力。

因此，根据本发明的组合物的形式尤其可以是；

-对包括头皮的面部或身体的皮肤进行护理，治疗，清洁或保护的产品，例如面部或身体护理产品(日间护理，夜间护理或保湿护理)；面部抗皱或抗老化组合物；面部控油组合物；用于被刺激皮肤的组合物；卸妆组合物；身体乳液；尤其是保湿乳液和可选择地晒后乳液；

-防晒组合物，人工晒黑(自晒黑)组合物或晒后护理组合物；

-头发护理组合物，尤其是防晒霜或凝胶；头皮护理组合物，尤其是用于预防脱发或用于修复头发；

-用于面部皮肤，身体或唇部的彩妆产品，例如粉底，润色霜，腮红，眼影，散粉或粉饼，遮瑕条，遮瑕笔，唇膏或唇部护理产品。

根据本发明的组合物优选地作为用于面部皮肤护理的抗皱或抗老化型组合物，和作为防晒或晒后组合物施用。

根据本发明所使用的组合物也可以包括其它活性剂，并且尤其是至少一种选自以下组的化合物：保湿霜；脱色素剂；抗-糖化剂；NO-合成酶抑制剂；刺激真皮或表皮大分子合成和/或预防其降解的制剂；用于刺激成纤维细胞增殖和/或刺激角质化细胞分化的制剂；肌肉松弛剂；张力剂(tensioning agent)；抗污染剂和/或自由基清除剂，防晒霜和它们的混合物。

术语“保湿霜”意指：

-作用于屏障功能以便维持角质层湿润的化合物，或者闭合化合物。可以提及神经酰胺，鞘氨基醇基化合物，卵磷脂，鞘糖脂，磷酸酯，胆固醇和它们的衍生物，植物甾醇(豆甾醇，β-谷甾醇或菜籽甾醇)，必需脂肪酸，1，2-甘油二酯，4-苯并二氢吡喃酮，例如熊果酸的五环三萜烷，液体凡士林和羊毛脂；

-或直接提高角质层水分含量的化合物，例如海藻糖(threalose)及其衍生物，透明质酸及其衍生物，甘油，戊二醇，吡酮酸钠，丝氨酸，木糖醇，乳酸钠，聚甘油丙烯酸酯，海藻酶(ectoin)及其衍生物，几丁聚糖，寡糖和多糖，环状碳酸盐，N-十二烷酰吡咯烷酮羧酸和N-α-苯甲酰基-L-精氨酸；

-或者活化皮脂腺的化合物，例如DHEA，其7-氧代和/或17-烷基衍生物，皂甙元和维生素D及其衍生物。

例如，可以并入根据本发明的组合物中的脱色素剂包括下述化合物：曲酸；鞣花酸；例如在专利申请US6,306,376和US5,346,693中所述的熊果苷及其衍生物；对苯二酚，但并不限于此。

术语“抗-糖化剂”意指可以预防和/或减少皮肤蛋白糖化的化合物，所述蛋白尤其是真皮蛋白，例如胶原。

例如，用于促进角质化细胞分化的制剂包括，例如钙的矿物；Silab公司出售的商品名为Phtopreventine^的羽扇豆提取物；Seporga公司出售的商品名为Phytocohesine^的β-谷甾醇硫酸钠；以及Solabia公司出售的商品名为Phytovityl^的玉米提取物；和例如司可异罗叶松酯素(secoisolariciresinol)的木酚素。

根据本发明的组合物可以包括皮肤-除皱剂(dermo-decontracting agent)，其中尤其可以提及阿尔维林及其盐，尤其是柠檬酸阿尔维林；皂甙元，例如薯芋皂素和含有其的天然提取物(例如野生薯芋提取物)；某些二级和三级羰基胺；金属的有机或矿物盐，尤其是葡糖酸锰；腺嘌呤核苷；以及Lipotec公司出售的六胜肽(hexapeptide argireline)R。也可以提及某些具有皮肤-除皱功效的芳香组合物。

本发明的主题也是用于治疗包括头皮的身体或面部皮肤的化妆用方法，其中向皮肤施用化妆用组合物，所述化妆用组合物包括有效量的至少一种通式

(I)的化合物，保持其与皮肤接触，然后可选择地冲洗掉。

尤其是，本发明的化妆用治疗方法可以根据使用这些化妆用组合物的通常手段，通过施用上述化妆用组合物而进行。例如：向皮肤或干发施用霜，凝胶，浆液，乳液，卸妆乳或防晒组合物；向湿发施用头皮乳液；向牙龈施用牙膏。

具体实施方式

在下述实施例中将进一步详细说明本发明，所述实施例作为对本发明领域的非限制性说明。

下面进行的实验使用从乳腺手术中得到的R3KO15型的正常人表皮角质化细胞(NHEK)。

关于这些角质化细胞，在延长角质化细胞与实验组合物的接触后，通过测定角质化细胞转谷氨酰胺酶(TGk)的活性来检测根据本发明的组合物的活性，TGk活性的增加促进角质化细胞的分化。

于SFM培养基中测定活性，该SFM培养基可以购自Invitrogen，商品号17005034。其组成如下：

-EGF0.25ng/ml，

-脑垂体提取物(PE)25μg/ml(Invitrogen 3700015)，

-庆大霉素25μg/ml(Sigma G1397)

可选择地补充终浓度1.5mM的氯化钙(Prolabo 22317297).

所使用的C-糖苷衍生物是由Chimex公司制造的商品名为Mexoryl SBB的C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷。其以在60/40水/丙二醇混合物中按重量计，活性物质占30％的溶液的形式存在。

被检测的N-酰氨基酰胺衍生物是{2-[乙酰基(3-三氟甲基-苯基)氨基]-3-甲基丁酰氨基}乙酸。按照文献US6,987,128的实施例2中所描述的方法制备上述化合物。

随后用于活性检测的方法如下：

在96-孔板中，将角质化细胞(R3K015)在SFM1x培养基中预培养(一个板用于检测，一个用于蛋白分析以及一个用于MTT)。37℃培养24小时后，移除培养基并用SFM培养基替换，所述SFM培养基不补充(无钙空白)或补充终浓度1.5mM的氯化钙，不含(空白)或含有所述产物，与测试物或参考物混合。

在5％的CO₂和37℃下培养48小时后，移除培养基并再次处理细胞，然后在37℃培养48小时。

所有实验条件均平行六份(in hexaplicate)进行。

冲洗细胞菌苔，然后在冰上，在Tris/EDTA pH8.0缓冲液中超声。

在TritonX-100(4℃搅拌培养)存在下提取膜TGk酶，然后在Tris 0.1M，CaCl₂4mM，EDTA0.4mM，DTT 5mM，pH8.3的缓冲液中，37℃，2小时，通过测定终浓度2μCi/ml(Amersham TRK 414；1.04TBq/mmol，28Ci/mmol)的氚化腐胺对酪蛋白(受体蛋白，终浓度2mg/ml)的共价加成，以确定TGk活性。

通过添加含有1mM腐胺的20％的三氯乙酸(TCA)而沉淀酪蛋白，在Skatron滤纸上收集沉淀(使用5％的TCA，0.1mM腐胺和乙醇彻底冲洗)，然后通过液体闪烁器对干燥滤纸计数。

使用Dc Protein Assay kit(BioRad 500-0116)并根据生产商推荐的方法测定每个样品的蛋白。

通过形态学观察和MTT实验的表现评估细胞生活力。

下述表1给出了所获得的结果，TGk活性和蛋白量-无钙培养基相关。

作为空白实验，还检测了维甲酸的功效。

表1

处理	浓度	活性/μg	％/空白
处理	浓度	活性/μg	％/空白	空白(-Ca)	-	126	100
空白(+Ca)	-	334	265	空白(-Ca)	-	126	100
空白(+Ca)	-	334	265	维甲酸	10^-7M	111	88
C-糖苷	3mM1mM	210171	167136	维甲酸	10^-7M	111	88
C-糖苷	3mM1mM	210171	167136	N-酰氨基酰胺	0.2mg/ml0.04mg/ml	104114	8291
C-糖苷+N-酰氨基酰胺	3mM+0.2mg/ml1mM+0.04mg/ml	235223	187177	N-酰氨基酰胺	0.2mg/ml0.04mg/ml	104114	8291

可以看出：

-10^-7M的维甲酸造成TGk活性相对于空白-Ca的减少。

然而，在这些实验条件下，3mM和1mM的测试C-糖苷显著地促进TGk的活性(分别是空白的167％和136％，p＜0.01)，而0.2mg/ml和0.04mg/ml的测试N-酰氨基酰胺对TGk的活性没有显著效果。

出人意料地，两种测试浓度的两种活性物质的混合物显著地增强NHEK培养基中TGk的活性(是空白的187％和177％，po＜0.01〕。

该增强是TGk活性强化的效果。

Claims

1、化妆用和/或皮肤用组合物，其在生理学上可接受的介质中，包括，至少一种N-酰氨基酰胺衍生物和至少一种C-糖苷衍生物。

2、根据前述权利要求的组合物，其特征在于，所述N-酰氨基酰胺衍生物对应于下述通式(I)：

其中：

-基团Y代表O或S，

-基团R₁代表：

-(i)氢原子；

-(ii)线性、分枝或者环状的，饱和或不饱和的含有1～18个碳原子的烃基基团，

其中R和R’相互独立地代表线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代，

所述基团R和R’同N一起，可以形成5-或者6-元的碳环，在环上，其也可以含有选自O，N和/或S的至少一杂原子，和/或可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR″；-O-COR″；-SH；-SR″；-S-COR″；-NH₂；-NHR″；-NH-COR″；-Hal(卤素)；-CN；-COOR″；-COR″；其中R″代表线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；

-(iii)一基团，其选自下述基团：-OR；-NH₂；-NHR；-NRR′；-NH-COR；-COOR；-COR；

-基团R₂代表线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～18个碳原子的烃基基团，

可选择地，被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR；-O-COR；-SH；-SR；-S-COR；-NH₂；-NHR；-NRR′；-NH-COR；-Hal(卤素)；-CN；-COOR；-COR；

-基团R₃代表一选自通式(II)或(III)的基团：

(II) -A-C₆H_(5-y)-B_y

(III)-C₆H_(5-y′)-B_y′

其中：

-y是0～5的整数，包括0和5，和y’是1～5的整数，包括1和5；

-A是线性或分枝的，饱和或不饱和的二价含有1～18个碳原子的烃基基团，

-B代表至少一基团，其可以相同或不同，选自：-OH；-OR；-O-COR；-SH；-SR；-S-COR；-NH₂；-NHR；-NRR′；-NH-COR；-卤素；-CN；-COOR；-COR；-NO₂；-SO₂-OR，或者代表线性或分枝的，饱和或不饱和的含有1～18个碳原子的烃基基团，

所述基团R和R’同N一起，可以形成5-或者6-元的碳环，在环上，其也可以含有选自O，N和/或S的至少一杂原子，和/或可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR″；-O-COR″；-SH；-SR″；-S-COR″；-NH₂；-NHR″；-NH-COR″；-Hal(卤素)；-CN；-COOR″；-COR″；其中R″代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；

其中R₄和R₅相互独立地代表线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR；-O-COR；-SH；-SR；-S-COR；-NH₂；-NHR；-NRR′；-NH-COR；-Hal(卤素或者甚至全卤素)；-CN；-COOR；-COR；其中R和R’相互独立地代表线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代，所述基团R和R’同N一起可以形成5-或者6-元的碳环，在环上，其也可以含有选自O，N和/或S的至少一杂原子，和/或可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR″；-O-COR″；-SH；-SR″；-S-COR″；-NH₂；-NHR″；-NH-COR″；-Hal(卤素)；-CN；-COOR″；-COR″；其中R″代表线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；

所述基团R₄和R₅同N一起可以形成5-或者6-元的碳环，在环上，其也可以含有选自O，N和/或S的至少一杂原子，和/或可以被1～5个基团取代，所述基团可以相同或不同，其选自：-OH；-OR″；-O-COR″；-SH；-SR″；-S-COR″；-NH₂；-NHR″；-NH-COR″；-Hal(卤素)；-CN；-COOR″；-COR″；其中R″代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代。

3、根据权利要求2所述的组合物，其中：

-基团Y代表氧，和/或

-基团R₁代表氢或一线性或者分枝的，饱和或不饱和的含有1～12个碳原子和尤其是含有1，2，3，4，5或6个碳原子的烃基基团，其可选择地被取代，和/或

-取代基团R₁选自-OH，-OR和/或-P(O)-(OR)₂，其中R代表代表线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；和/或

-基团R₂代表线性，分枝或者环状的，饱和或不饱和的含有1～12个碳原子和尤其是含有1，2，3，4，5或6个碳原子的烃基基团，其可选择地被取代，和/或

-取代基团R₂选自-OH和-OR，其中R代表线性，分枝或者环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；和/或

-取代基R₃代表通式-C₆H_(5-y′)-B_y′的基团，其中y’＝1，2或者3；或者代表通式-A-C₆H_(5-y)-B_y的基团，其中y＝0，1或2；和/或

-R₃的基团A是一线性或者分枝的，饱和或不饱和的，二价的含有1～12个碳原子的烃基基团，其可选择地被取代；和/或

-R₃的基团B代表-OR；-NHR；-CN；-COOR；-COR中的至少一基团或代表一线性或分枝的，饱和或不饱和的含有1～12个碳原子的烃基基团，其可选择地被取代；和/或

-A和/或B的取代基选自-Hal(卤素，或甚至全卤素)；-CN；-COOR；-NO₂；-SO₂-OR；其中R代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代；和/或

-基团X代表一选自-OH和-OR₄的基团，其中R₄代表一线性，环状或分枝的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地被取代；和/或

-X的R₄的取代基选自-OH和-OR；其中R代表一线性，分枝或环状的，饱和或不饱和的含有1～6个碳原子的烃基基团，其可选择地卤代，或者甚至全卤代。

4、根据权利要求2所述的组合物，其中：

-基团R₁代表甲基，乙基，丙基或异丙基，可选择地被-OH或P(O)-(OR)₂基团所取代，其中R代表甲基，乙基，丙基或异丙基；和/或

-基团R₂代表甲基，乙基，丙基或异丙基，n-丁基，叔丁基或异丁基；和/或

-基团R₃代表一选自下述通式之一的基团：

其中二价基A是亚甲基，乙烯基或丙烯基和/或基团B代表-OR；-NHR；-CN；-COOR；-COR中的至少一基团，其中R表示甲基，乙基，丙基或异丙基，或代表一烃基基团，所述的烃基基团选自甲基，乙基，丙基或异丙基，其由一种或多种卤素取代，和/或

5、根据前述权利要求的组合物，其中R被全氟化。

6、根据权利要求1的组合物，其中所述N-酰氨基酰胺衍生物选自：

-{2-[乙酰基(3-三氟甲基苯基)氨基]-3-甲基丁酰胺}乙酸，

-{2-[乙酰基(3-三氟甲基苯基)氨基]-3-甲基丁酰胺}乙酸乙酯，

-[2-(乙酰基苯甲基氨基)-3-甲基丁酰胺]乙酸，

-[2-(乙酰基苯甲基氨基)-3-甲基丁酰胺]乙酸乙酯，和

7、根据上述权利要求所述的组合物，其特征在于，所述N-酰氨基酰胺衍生物是{2-[乙酰基(3-三氟甲基苯基)氨基]-3-甲基丁酰胺}乙酸或其酯。

8、根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，其包括以重量计相对于化合物总重量的0.00001％～20％的N-酰氨基酰胺衍生物。

9、根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，其包括以重量计相对于化合物总重量的0.1％～2％的N-酰氨基酰胺衍生物。

10、根据权利要求1所述的组合物，其中C-糖苷衍生物对应于下述通式(IV)：

其中：

-R代表：

-一饱和的C₁～C₂₀并且尤其是C₁～C₁₀的或者不饱和的C₂～C₂₀并且尤其是C₂～C₁₀的线性烷基基团，或者一饱和或不饱和的，分枝或环状的C₃～C₂₀并且尤其是C₃～C₁₀的烷基基团；

-一饱和的C₁～C₂₀并且尤其是C₁～C₁₀的或者不饱和的C₂～C₂₀并且尤其是C₂～C₁₀的，或者一饱和或不饱和的，分枝或环状的C₃～C₂₀并且尤其是C₃～C₁₀的线性的氢氟烷基或全氟烷基基团；

-氧，

-硫，

-氮，和

-硅，

和可以可选择地被至少一个基团取代，所述基团选自：

--OR’₄，

--SR’₄，

--NR’₄R’₅，

--COOR’₄，

--CONHR’₄，

--CN，

-卤素原子，

-C₁～C₆的氢氟烷基或全氟烷基基团，和/或

-C3～C8的环烷基基团，

其中R’₄和R’₅可以相互独立地代表一氢原子或一饱和的C₁～C₃₀和尤其是C₁～C₁₂的或者不饱和的C₂～C₃₀并且尤其是C₂～C₁₂的，或者一饱和或不饱和的，分枝或环状的C₃～C₃₀并且尤其是C₃～C₁₂的烷基，全氟烷基或氢氟烷基基团；或者一C₆～C₁₀的芳基基团，

-X’代表一基团，其选自：

其中R’₁，R’₂和R’₃相互独地代表氢原子或基团R，其中R如上所定义，和R”₁代表氢原子，-OH基团或如上所定义的基团R，R’₁也可以表示一C₆～C₁₀的芳基基团；

-S-CH₂-X’键代表一异头碳特性的键，其可以是α或β，并且也可以是其化妆品学上可接受的盐，其溶剂化物例如水合物，和其异构体。

11、根据前述权利要求的组合物，其特征在于，S代表单糖，其选自D-葡萄糖，D-木糖，L-果糖，D-半乳糖和D-麦芽糖，尤其是D-木糖。

12、根据权利要求10所述的组合物，其特征在于，X’代表选自-CO-，-CH(OH)-或-CH(NH₂)-的基团，和优选-CH(OH)-基团。

13、根据权利要求10所述的组合物，其特征在于，R表示一线性C₁～C₄并且尤其是C₁～C₃的基团，其可选择地被-OH，-COOH或-COOR₂取代，其中R₂是饱和的C₁～C₄的烷基基团，尤其是乙基。

14、根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，C-糖苷衍生物选自：

-C-β-D-吡喃木糖苷-n-丙-2-酮，

-C-α-D-吡喃木糖苷-n-丙-2-酮，

-C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷，

-C-α-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷，

-1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮，

-1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮，

-1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮，

-1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)丙-2-酮，

-1-(C-β-D-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷，

-1-(C-α-D-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷，

-1-(C-β-L-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷，

-1-(C-α-L-吡喃岩藻糖苷)-2-羟基丙烷，

-1-(C-β-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷，

-1-(C-α-D-吡喃葡萄糖基)-2-羟基丙烷，

-1-(C-β-D-吡喃半乳糖基)-2-羟基丙烷，

-1-(C-α-D-吡喃半乳糖基)-2-羟基丙烷

-1-(C-β-D-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮，

-1-(C-α-D-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮，

-1-(C-β-L-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮，

-1-(C-α-L-呋喃岩藻糖基)丙-2-酮，

-C-β-D-吡喃麦芽糖苷-n-丙-2-酮，

-C-α-D-吡喃麦芽糖苷-n-丙-2-酮，

-C-β-D-吡喃麦芽糖苷-2-羟基丙烷，

-C-α-D-吡喃麦芽糖苷-2-羟基丙烷，其异构体和其混合物。

15、根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，C-糖苷衍生物选自C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷和C-α-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷，和尤其是C-β-D-吡喃木糖苷-2-氨基丙烷。

16、根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，将C-β-D-吡喃木糖苷-2-羟基丙烷与{2-[乙酰基(3-三氟甲基苯基)氨基]-3-甲基丁酰胺}乙酸或其酯组合。

17、根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，其包括以0.1～20的重量比组合的所述N-酰氨基酰胺衍生物和所述C-糖苷衍生物。

18、根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，其形式是：

-对包括头皮的面部或身体的皮肤进行护理，治疗，清洁或保护的产品，例如面部或身体护理产品(日间护理，夜间护理或保湿护理)；面部抗皱或抗老化组合物；面部控油组合物；用于被刺激的皮肤的组合物；

-防晒组合物，人工晒黑(自晒黑)组合物或晒后护理组合物；

19、根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，其形式是用于面部皮肤的抗皱或抗老化型护理组合物，或防晒或晒后组合物。

20、一种用于改善皮肤屏障功能的化妆用方法，包括至少一个由对所述皮肤施用组合物所组成的步骤，所述组合物包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

21、根据权利要求20的化妆用方法，其特征在于，N-酰氨基酰胺衍生物为如权利要求2所定义，C-糖苷衍生物为如权利要求10所定义。

22、一种用于增强皮肤对外源侵袭，自由基，环境温度或相对湿度突然改变，风，经调节温湿度的空气，机械应力和内源压力的抵抗力的化妆用方法，包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

23、根据权利要求22所述的化妆用方法，其特征在于，N-酰胺衍生物为如权利要求2所定义，C-糖苷衍生物为如权利要求10所定义。

24、一种用于促进皮肤自然滋润和光亮，和/或改善和/或减少皮肤纹理的化妆用方法，包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰胺衍生物的至少一种组合。

25、根据权利要求24所述的化妆用方法，其特征在于，N-酰氨基酰胺衍生物为如权利要求2所定义，C-糖苷衍生物为如权利要求10所定义。

26、一种用于预防和/或治疗皮肤的化妆用方法，其需要一制剂，该制剂用于促进维持和/或加固表皮的角质化细胞分化和/或角质化，用于维持表皮各层的完整性和/或厚度，用于维持和/或改善皮肤屏障功能，和/或用于促进皮肤的自然滋润，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包含生理学上可接受的介质，并包括至少一种N-酰氨基酰胺衍生物和至少一种C-糖苷衍生物的至少一种组合。

27、根据权利要求26所述的化妆用方法，其特征在于，N-酰氨基酰胺衍生物为如权利要求2所定义，C-糖苷衍生物为如权利要求10所定义。

28、一种用于预防性或治疗性地治疗身体或面部皮肤老化迹象的化妆用方法，包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

29、根据权利要求28所述的化妆用方法，其特征在于，所述老化是时间生物学的老化或者是光诱导老化。

30、根据权利要求29所述的化妆用方法，其特征在于，所述老化是由皮肤弹性减弱和/或组织结构中的胶原降解所引起。

31、根据权利要求28所述的化妆用方法，其特征在于，N-酰氨基酰胺衍生物为如权利要求2所定义，C-糖苷衍生物为如权利要求10所定义。

32、用于预防性或治疗性地治疗老化皮肤的化妆用方法，所述老化皮肤表现出下述老化迹象中的至少一种，所述老化迹象选自皱纹和/或细纹，皮肤干皱，缺乏皮肤弹性和/或肌肉弹性，真皮变薄，胶原纤维降解，皮肤松弛，皮肤变薄和在暴露于紫外线辐射后皮肤内部降解，所述方法包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

33、用于抑制弹性酶活性和/或限制和/或防止皮肤弹性纤维降解的化妆用方法，包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

34、用于增强角质化细胞分化的化妆用方法，包括至少一个由向所述皮肤施用组合物组成的步骤，所述组合物包括至少一种C-糖苷衍生物和至少一种N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

35、用于预防和/或治疗皮肤老化迹象和/或刺激胶原合成，尤其是原胶原I合成，和/或提高角质化细胞分化的皮肤用方法，包括至少一个由向所述皮肤施用组合物所组成的步骤，所述组合物含有生理学上可接受的介质，并包括至少一种如权利要求10所定义的C-糖苷衍生物和至少一种如权利要求2所定义的N-酰胺衍生物的至少一种组合。

36、用于防止屏障功能损伤和/或角质层完整性改变的皮肤用方法，包括至少一个由向所述皮肤施用组合物所组成的步骤，所述组合物含有生理学上可接受的介质，并包括至少一种如权利要求10所定义的C-糖苷衍生物和至少一种如权利要求2所定义的N-酰氨基酰胺衍生物的至少一种组合。

37、用于治疗包括头皮的身体或面部皮肤的化妆用方法，其特征在于，向皮肤施用一种如权利要求1所定义的化妆用组合物。

38、用于维持或促进皮肤和/或粘膜滋润，增强皮肤和/或粘膜屏障功能，和增强皮肤和/或粘膜对与环境相关的外源侵袭因素或由内源压力造成的改变的抵抗力的化妆用方法，包括施用如权利要求1所定义的组合物。