CN1207033A - 具有改进的流变学特性的防汗膏组合物 - Google Patents

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Abstract

公开了一种无水防汗膏组合物,其中基本不含聚合物增稠剂,它具有改进的产品稳定性和涂布特性。该组合物具有用选择的产品硬度(约75—500克力)、应力增量(约300—8000达因/平方厘米)和静态屈服应力值(至少约1000达因/平方厘米)来表征的流变学特性。优选具有该新流变学特性的防汗膏组合物中含有约0.1—20%(重量)结晶成胶剂,约10—80%(重量)用于结晶成胶剂的无水液体载体,其溶解度参数约为3—13,约5—35%(重量)的粒状防汗活性成分。还公开了这种组合物的使用方法和制备方法,以及带有用于将组合物涂敷于腋部或其它皮肤部位的剪切力输送装置的经包装的组合物。所公开的组合物对减少和消除在包装、贮存、运输过程中或从多孔网状顶盖或其它剪切力输送装置中挤出时发生的溶剂脱水现象特别有效。

Description

具有改进的流变学特性 的防汗膏组合物
                         所属领域
本发明涉及具有改进的涂布特性和产品稳定性的防汗膏组合物(antiperspirant cream compositions)。本发明特别涉及具有选定的流变学特性的防汗膏组合物，该流变学特性使膏具有改进的产品稳定性和使用特性。本发明也涉及制备该组合物的方法。
                         背景技术
市售的或在防汗剂领域中已知有多种局部用防汗剂产品。多数产品配制成喷雾剂、走珠液(roll-on liquids)、膏或固体棒剂(solid sticks)，并且其中包括将收敛成分(例如锆盐或铝盐)加入适用的局部载体中。这些产品应具有有效的防汗和抑臭作用，并且涂敷于腋部或其它皮肤部位时或涂敷后均是适用于美容的。
在这些产品中，防汗膏作为防汗喷雾剂和固体棒剂的有效替代物越来越流行。可采用常规方法涂敷该膏，或者装入局部分配器中，以便更有效和清爽地进行局部涂敷。这些产品具有优异的防汗和抑臭作用。但对许多防汗用户来说，许多膏不适用于美容。涂敷这些膏会造成粘腻、难于涂布及洗掉，并且即使采用膏涂敷装置，涂敷后几分钟内涂敷部位仍会感到湿润和粘腻。这些组合物在皮肤多毛部位极难均匀涂布。因此，尽管防汗棒剂一般会在皮肤上留下大量不合乎需要的残迹，但许多消费者仍愿意选择防汗棒剂，以便易于施用，并且在涂敷后皮肤能立即有干爽感。
另一种制备改进的防汗膏的方法包括将粒状防汗活性成分加入挥发性和非挥发性聚硅氧烷或其它载体的混合物中。将这些挥发性溶剂用于这些混合物中有助于减少粘附性，改善在皮肤上涂敷后的干化时间，改善涂布的容易程度，并且改善其洗除特性。但为保持这些膏的物理稳定性，一般需要加入无机增稠剂如膨润土、水辉石、胶态二氧化硅或热解法二氧化硅。这些无机增稠剂使产品形成粒状结构，当采用高浓度的挥发性聚硅氧烷或非聚硅氧烷溶剂时，或者采用低粘度的非挥发性聚硅氧烷或非聚硅氧烷溶剂时，它们并不能特别有效地保持产品的物理稳定性。该物理不稳定性会造成产品在包装、贮存或运输过程中发生溶剂脱水收缩(溶剂从膏基质中析出)。
可仅通过简单地将产品配制成更常用的较硬的防汗棒剂来将软膏产品的这种溶剂脱水收缩型的不稳定现象降至最低或消除。但许多用户宁愿选择残迹低的软膏类化妆品，特别是采用带有多孔顶盖的膏涂敷装置涂敷该膏，膏由顶盖的孔中挤出涂敷在皮肤上。防汗棒剂则因太硬而难于从多数多孔顶盖中挤出，并且与防汗软膏相比，棒剂一般会在皮肤上造成更多的可见残迹。
其它制备防汗软膏的方法包括：采用选定的加工方法制备包括挥发性聚硅氧烷溶剂、适用的成胶剂和防汗活性成分的组合物。将组合物的各组分混合，并加热至成胶剂的熔点以上，然后经持续混合或剪切将组合物冷却至其常规固化点以下。持续混合或剪切是防止产品在其常规固化点下形成固态基质，从而在正常固化点以下经持续混合形成软膏基质。持续混合能防止组合物固化形成较硬的凝胶棒剂，而形成软膏。但这些组合物在贮存期间会出现物理不稳定，从而造成贮存、运输期间甚至在采用多孔顶盖涂敷该软膏时主要的溶剂出现脱水。
目前发现可制备新的防汗膏，它具有改进的美容特性、产品稳定性，并能减少溶剂脱水现象，无需采用无机或聚合物增稠剂。新的防汗膏是基本不含无机或聚合物增稠剂的无水体系，其中该组合物的渗透力约为75-500克力，经剪切力输送装置挤压组合物后测定出应力增量约为300-8000达因/平方厘米，经剪切力输送装置挤压组合物后测定出的静态屈服应力值约为1000达因/平方厘米。膏体柔软，足以经网状顶盖或其它多孔涂敷顶盖进行施用，但又象防汗棒剂那样，在贮存期间几乎不或不存在溶剂脱水现象。对该新的防汗膏施加剪切应力时，优选在涂敷前，膏经多孔顶盖或经其它剪切力输送装置挤出，膏可变得更类似于流体，并且一般易于局部涂敷在皮肤上。这些改进的膏能有效地保持产品稳定性，并将溶剂脱水现象降至最低，尤其是与高浓度的挥发性聚硅氧烷或低粘度的非挥发性溶剂共用时。
还发现采用选定的方法制备的这些无水防汗膏特别有效。特别是，发现可通过以下步骤制备膏：1)制备可流动的液体组合物，其中约含5-35％(重量)粒状防汗活性成分，约0.1-20％(重量)结晶成胶剂，和约10-80％(重量)的用于结晶成胶剂的无水载体，其溶解度参数约为3-13；2)在固化温度下或高于固化温度条件下在不施用连续的剪切力下令该可流动的组合物固化，该固化组合物基本不含无机或聚合物增稠剂，并且该组合物渗透力约为75-500克力，经剪切力输送装置挤压组合物后测定出应力增量约为300-8000达因/平方厘米，经剪切力输送装置挤压组合物后测定出的静态屈服应力值约为1000达因/平方厘米。
因此本发明的目的是提供一种无水防汗膏组合物，它具有改进的稳定性和涂布特性，它基本不含无机或聚合物增稠剂。本发明的另一目的是将该组合物与多孔盖或其它剪切应力输送装置共用以改善组合物在皮肤上的局部涂敷效果。本发明的另一目的是提供该改进的防汗膏组合物的制备方法。
                             发明概述
本发明涉及无水防汗膏组合物，它基本不含无机或聚合物增稠剂，并且具有改进的稳定性和涂布特性，该组合物渗透力约为75-500克力，经剪切力输送装置挤压组合物后测定出应力增量约为300-8000达因/平方厘米，经剪切力输送装置挤压组合物后测定出静态屈服应力(static yield stressvalue)约为1000达因/平方厘米。这些组合物优选约含0.1-20％(重量)结晶成胶剂，和约10-80％(重量)的用于结晶成胶剂的无水载体，该载体的溶解度参数约为3-13，以及约5-35％(重量)粒状防汗活性成分。该无水组合物中游离水或加成水(added water)的含量低于2％。
本发明还涉及本发明基本不含无机或聚合物增稠剂的无水防汗膏组合物的制备方法，其中包括：1)制备可流动的液体组合物，其中约含5-35％(重量)粒状防汗活性成分，约0.1-20％(重量)结晶成胶剂，和约10-80％(重量)的用于结晶成胶剂的无水载体，其溶解度参数约为3-13；2)在可流动的液体的固化温度之上在不施加剪切、混合或搅拌的条件下令该可流动的液体固化，其中该组合物渗透力约为75-500克力，经剪切力输送装置挤压组合物后测定出应力增量约为300-8000达因/平方厘米，经剪切力输送装置挤压组合物后测定出的静态屈服应力值约为1000达因/平方厘米。
                             附图说明
图1所示的是本发明防汗膏组合物(实施例1)经图2所示的多孔顶盖挤压后测出的静态屈服应力值和应力增量值。纵轴表示经流变动力学应力流变仪测出的产品粘度(帕斯卡·秒)。横轴表示组合物所受的应力(达因/平方厘米)。对于被测样品组合物，图中所示的静态屈服应力值约为13200达因/平方厘米(横轴上的“A”点)，动态应力值约为16200达因/平方厘米(横轴上的“B”点)，应力增量值约为3000达因/平方厘米(横轴上的间隔“C”)。
图2所示的是多孔或网状顶盖，它们是优选用于本发明的剪切力输送装置。图2中所示的网状顶盖也可用于本申请中所述的流变学测定方法中，用于确定组合物从剪切力输送装置中挤出后的应力增量和静态屈服应力值。顶盖上有直径分别为2.5mm、2.4mm和1.9mm的圆孔(A)；孔间距(B)为0.76-1.8mm；圆顶长轴直径(C)为52.1mm；圆顶短轴直径(D)为33.0mm；圆顶(长轴)曲率半径(E)为57.1mm；圆顶(短轴)曲率半径(F)为22.9mm；并且圆顶厚度为0.79-0.89mm。
                            发明详述
本发明的防汗膏组合物是粒状防汗固体在水不溶性的或亲油性连续相中的分散体。这些组合物是无水体系，适用于膏局部涂敷装置，或适用于其它在皮肤上局部涂敷膏的有效装置。
这里使用的术语“无水”是指本发明的防汗膏组合物或基本组分或任选成分中基本不含加成水或游离水。从配制的角度来讲，这意味着本发明的防汗膏组合物中游离水或加成水的含量约低于2％，优选约低于1％，更优选约低于0.5％，最优选为0％。下文中所述的“无水液体载体”中游离水或加成水的含量同样低于上述的百分比。
这里使用的术语“剪切力输送装置”是指多孔顶盖、网状顶盖，或其它带有开孔、小孔或小眼的表面，本发明的防汗膏组合物能从其中挤出，并且在挤出过程中，该剪切力输送装置对组合物施加剪切力，该剪切力一般不足以令组合物基本液化，优选该剪切力低于组合物的动力应力值，更优选该剪切力低于组合物的静态屈服应力值。该剪切力输送装置的实例是本领域中已知的，并且将在下文中进一步详细描述。
这里使用的术语“室温条件下”是指25℃下、约1个大气压、相对湿度约为50％的环境条件。
这里使用的术语“结晶成胶剂”是指非聚合物成胶剂，包括结晶成胶剂和非结晶成胶剂，它能在组合物中形成凝胶基质，该凝胶基质具有这里限定的必要的流变学特性。最优选该成胶剂是结晶成胶剂。
这里使用的术语“基本不含聚合物或无机增稠剂”是指，本发明的防汗膏组合物中所含的这类增稠剂低于有效量，单独使用这类增稠剂能使组合物增稠或适度的粘度增加。在本文中，聚合物或无机增稠剂仅指那些在室温下呈固态的材料。这类增稠剂占组合物的重量比一般低于5％，优选低于2％，更优选低于1％，更优选低于0.5％，最优选低于0％。上述的有不利缺点的有关的无机增稠剂包括磨碎的二氧化硅或胶态二氧化硅，热解法二氧化硅和硅酸盐，其中包括蒙脱土和经疏水处理的蒙脱土，例如膨润土、锂蒙脱石和胶态硅酸镁。上述具有不利缺点的有关的聚合物增稠剂的实例包括防汗剂或个人护理用品领域中熟知的可令组合物增稠的聚合物，其具体实例包括氢化丁烯/乙烯/苯乙烯共聚物、聚乙烯、丙烯酸共聚物、乙烯丙烯酸酯共聚物，以及其它在《化妆品和梳洗用品的流变学特性》(Dennis Laba编，MarcelDekker Inc.，New York(1993)出版)中述及的聚合物增稠剂，所述内容结合在本发明中作为参考。所有这些应排除的聚合物或无机增稠剂在环境温度下均呈固态。
本发明防汗膏组合物可包括、由或基本由本发明的主要成分和限定成分以及辅料或任选成分、组分或限定成分组成。
除非特别指出，百分比、份数和比例均以占组合物总量的重量计。除非特别指出，所列成分的重量均基于活性量，因此不包括那些市售产品中所含的溶剂或副产品。
                             流变学
本发明的防汗膏组合物是具有选定的流变学特性的无水膏，该特性有助于改善产品的稳定性和性质。这里限定的流变学特性由选定的防汗组合物产品的硬度(渗透力)、应力增量(达因/平方厘米)和静态屈服应力值(达因/平方厘米)共同构成。下文将对流变学特性的各基本特征的测定方法进行详细描述。除非特别指出，流变学测定方法在27℃、相对湿度15％的条件下进行。
1. 测定方法：应力增量和静态屈服应力值
为测定本发明防汗膏组合物的应力增量和静态屈服应力值，采用流变动力学应力测定仪(购自Rheometrics Inc.，Piscatawany，New Jersey，U.S.A)进行测定，采用Rhios软件4.2.2(也购自Rheometrics Inc.，Piscatawany，NewJersey，U.S.A)收集和分析数据。流变仪由25毫米顶盘形成的平行测定盘构成(购自Rheometrics Inc.，Piscatawany，NewJersey，U.S.A的LS-PELT-IP25的部件标号)。温度控制设定在37℃。采用“应力扫描：稳定扫描”(Stress Sweep：steadysweep)缺省(default)试验模式对防汗膏进行分析。流变仪设定值有初始应力(1.0达因/平方厘米)，最终应力(63930达因/平方厘米)，应力增量(100达因/平方厘米)，以及每一数据点之间的最长时间值(5秒)。
这里使用的术语“静态屈服应力值”是指：根据这里所述的分析方法，防汗组合物移动流变动态应力流变仪顶盘移动约4.2微弧度所要施加的应力(达因/平方厘米)。换言之，静态屈服应力值表示的是这里所述的产品应力扫描分析点，是流变仪最初能测出的产品粘度的点。
这里使用的术语“应力增量”是由组合物的动态屈服应力减去静态屈服应力值得到的。动态屈服应力是测定出粘度迅速下降的点。找到最终应力值即可简便地测出该值，此处应力增量值为100达因/平方厘米。换言之，组合物的应力增量值表示的是使组合物在挤出后基本液化所需施加的高出静态屈服应力值的应力增量。
首先在防汗组合物从指定的多孔顶盖中挤出来之前评估其流变学特性(例如，对包装好的产品进行测定)，采用直径为28号(28gauge)的金属线材从包装好的防汗膏上切下较薄的部分(约1毫米厚)。在切片期间和切片后，应保证产品切片受到最小的剪切力，特别是应确保切下的部分保持从包装好的组合物上刚切下的状态而不弯曲变形。将该部分小心地平放于流变仪的底盘上，放置时应小心令所施加的剪切力最低。所放置的位置应与顶盘位置相应，以确保测量过程中两盘能正常接触。然后将顶盘降向底盘，约降至底盘上方2毫米处，即与平置于底盘上的产品部分相距约1毫米。以最小的速度将顶盘向底盘方向移动，降至底盘上方约1.000(±0.002)毫米处，此处产品薄片位于顶盘和底盘之间并与其轻轻接触。用刮刀轻轻除去超出平行盘以外的多余产品部分，并小心确保刮刀对置于平行盘间的产品所施加的剪切力最小或无剪切力。流变仪上的溶剂防护垫中浸满被测产品中相应的无水载体。降低溶剂防护垫至平行盘上方，用于防止在分析过程中平行盘之间的被测产品中溶剂损失。这时可进行流变学分析，并能测出动态应力、静态屈服应力值和应力增量。
还可在防汗膏组合物刚从多孔顶盖中挤出后立即测定其流变学特性。该分析用的多孔顶盖通常呈图2所示的多孔网状顶盖的形状。制备评估用产品时，首先将产品从多孔顶盖中挤出约1-3毫米。用刮刀从顶盖表面轻轻除下挤出的产品，并置于底盘中央，放置时应小心令所施加的剪切力最低或无剪切力。产品的面积至少约与顶盘的尺寸相同，以确保测量过程中两盘能正常接触。然后将顶盘降向底盘，约降至底盘上方2毫米处，以极低的速度继续降至约0.500(±0.002)毫米处。用刮刀轻轻除去超出平行盘以外的多余部分，并也应小心确保刮刀对置于平行盘间的产品所施加的剪切力最小或无剪切力。降低溶剂防护垫至平行盘上方，用于防止在分析过程中的溶剂损失。在将被测产品放置在仪器上以前就应使溶剂防护垫中浸满被测产品中相应的无水载体。这时可对置于平行盘之间的产品进行流变学分析，并能测出动态应力、静态屈服应力值和应力增量。
采用上述方法在产品试样从多孔顶盖中挤出前和挤出后分别进行流变学特性的测定和评价。由上述分析所得数据可作出粘度(帕斯卡·秒)的对数对所施加的线性应力(达因/平方厘米)的曲线图，其实例之一如本申请图1所示。仪器测量的粘度的初始点是静态屈服应力值(即，仪器显示非零粘度时的最低应力值)。动态屈服应力值是粘度开始迅速下降的点。通过找到最终应力值，此时应力值增量为100达因/平方厘米便可容易地测定该动态屈服应力值。动态屈服应力值减去静态屈服应力值即为应力增量。
2. 测定方法：产品硬度
测定本发明的防汗膏组合物的硬度(克力)，并用渗透力值表示。渗透力值是在以下试验条件下所述的确定的贯穿锥贯穿入防汗膏组合物的距离的反应。数值高表示产品较硬，数值低表示产品较软。在27℃、相对湿度15％条件下，采用TA-XT2结构分析仪(购自Texture Technology Corp，Scarsdale，NewJersey，U.S.A)测定这些值。渗透力值在此用于表示使一标准45°角的贯穿锥在组合物中以2毫米/秒速度移动10毫米所需的力。标准贯穿锥是购自Texture Technology Corp的TA-15型号的产品，其总长约为24.7毫米，角状锥头长约18.3毫米，锥的角状表面的最大直径约为15.5毫米。锥是光滑的不锈钢构型，约重17.8克。
3. 流变学特性
本发明的防汗膏组合物具有选定的流变学特性，由以下的三个基本流变学特征来表示-选定的产品硬度，静态屈服应力值和应力增量。作为第一个基本流变学特征，组合物产品的硬度由约75克力-500克力的渗透力值来表征，优选约为100克力-400克力，更优选约为150克力-250克力。
防汗膏组合物的第二个基本流变学特征是静态屈服应力值，该值是在组合物从剪切力输送装置中挤出后测定出的，也优选在挤出前测出。组合物挤出后测出其静态屈服应力值至少约为1000达因/平方厘米，优选至少约为3000达因/平方厘米，更优选至少约为4000达因/平方厘米，最优选至少约为10000达因/平方厘米。组合物挤出后测出的最大静态屈服应力值优选低于约63000达因/平方厘米，更优选低于约35000达因/平方厘米。
组合物挤出前的静态屈服应力值还优选至少约为4000达因/平方厘米，更优选至少约为8000达因/平方厘米，更优选至少约为40000达因/平方厘米。组合物挤出后测出的最大静态屈服应力值优选低于约120000达因/平方厘米，更优选低于约63000达因/平方厘米。
更优选组合物的是挤出后测出的最大静态屈服应力值低于约4000-35000达因/平方厘米。更优选的是组合物挤出前的静态屈服应力值至少约为4000-63000达因/平方厘米。
静态屈服应力值低于上述最低值的产品在最终用户使用前可能会剪切得太薄，或者特别是在长期贮存于密封涂敷包装或经颠簸的运输送达批发商或用户手中期间，产品会出现物理不稳定现象。这种产品不稳定或产品基质变薄会令产品在包装、运输或长期贮存期间造成组合物中溶剂脱水。
防汗膏组合物的第二个基本流变学特征是选定范围的应力值增量，其中可在组合物从剪切力输送装置中挤出前或挤出后测定应力增量。组合物的应力增量约为300-8000达因/平方厘米，优选约为1000-6000达因/平方厘米，更优选约为1000-5000达因/平方厘米。应力增量低于最低值时，产品从多孔顶盖或其它剪切力输送装置中挤出时会造成溶剂脱水，该值高于上述最高值时，产品在挤出时会断裂，在皮肤上不能均匀涂敷，在皮肤上特别是多毛部位的涂布性降低。组合物从多孔顶盖挤出时造成的溶剂脱水会在局部用于皮肤上时使组合物各相分离、粘腻和呈过度液态。因此，这里所述的应力增量可使防汗膏状组合物在经过多孔顶盖或其它剪切力输送装置时具有改进的流动性，还能令挤出的膏体光滑，出现最少的或不会出现溶剂脱水，在皮肤上能均匀涂敷，尤其适用于涂敷在多毛皮肤部位上。
尽管本发明的组合物还可采用应力增量和组合物挤出前的屈服应力值进行表征，但优选由应力增量和组合物挤出后的屈服应力值来进行表征。组合物还可用应力增量和组合物挤出前及挤出后的应力值来表征。
为限定本发明的防汗膏组合物，可采用上述的流变学测定方法测定出应力增量和组合物挤出时的静态屈服应力值特征。这些测定方法需要采用剪切力输送装置，它通常呈图2所示的网状顶部形状，网状顶盖上有所示形状的圆孔，直径为2.5、2.4和1.9mm；孔间距为0.76-1.8mm；圆顶长轴直径为52.1mm；圆顶短轴直径为33.0mm；圆顶(长轴)曲率半径为57.1mm；圆顶(短轴)曲率半径为22.9mm；并且顶盖厚度为0.79-0.89mm。
发现将防汗膏组合物的流变学特性控制在本申请所述的窄范围内就意味着可使无水防汗组合物具有改进的产品稳定性、美学特性和使用特性，而无需依赖于聚合物或无机增稠剂。
                          防汗活性成分
本发明的防汗膏组合物包含适用于人体皮肤的粒状防汗活性成分。适用于组合物的活性成分在无水或基本无水体系中应能保持其作为分散固体颗粒的基本不溶性。组合物中活性成分的浓度应足以使所选定的防汗膏组合物达到所需的抑臭和防汗作用。
本发明的防汗膏组合物中所含的防汗活性颗粒的浓度优选约占组合物重量的5-35％，更优选约为10-30％。百分比以无水金属盐为基础计算，不包括水和任何配合剂，如甘氨酸和甘氨酸盐或其它配合剂。防汗活性颗粒在组合物中以分散固体颗粒形式存在，优选其平均粒度或粒径约为1-100微米，更优选约为1-50微米。
适用于本发明防汗膏组合物的防汗活性成分包括具有防汗活性的任意化合物、组合物或其它物质。优选的防汗活性成分包括金属盐收敛剂，特别是铝、锆和锌的无机盐和有机盐，及其混合物。特别优选铝盐和锆盐，如卤化铝、羟基卤化铝、卤化氧锆、羟基卤化氧锆及其混合物。
优选适用于防汗膏组合物的铝盐包括如下式所示的成分：
                      Al2(OH)aClb·xH2Oa约为2-5；a和b的和约为6；x约为1-6；a、b和x可以是非整数值。特别优选碱式氯化铝，其中a＝5时为“5/6碱式氯化铝”，a＝4时为“ 2/3碱式氯化铝”。在美国专利3887692(Gilman，1975年6月3日授权)；美国专利3904741(Jones等人，1975年9月9日授权)；美国专利4359456(Gosling等人，1982年11月16日授权)；和英国专利说明书2048229(Fitzgerald等人，1980年12月10日公开)中描述了制备铝盐的方法，所有内容加入本申请中作为参考文献。在英国专利说明书1347950(Shin等人，1974年2月27日公开)中描述了铝盐混合物，其描述内容也引入本申请中作为参考文献。
优选适用于本发明防汗膏组合物的锆盐包括如下式所示的成分：
                      ZrO(OH)2-aCla·xH2Oa约为1.5-1.87；x约为1-7；a和x可以是非整数值。在比利时专利825146(Schmitz，1975年8月4日授权)中对锆盐进行了描述，描述内容引入本申请中作为参考文献。特别优选的锆盐是还包含铝和甘氨酸的配合物，公知为ZAG配合物。这些ZAG配合物中包括上式所示的碱式氯化铝和碱式氯化氧锆。这些ZAG配合物见于美国专利3679068(Luedders等人，1974年2月12日授权)；英国专利申请2144992(Callaghan等人，1985年3月20日公开)；和美国专利4120948(Shelton，1978年10月17日授权)，所有内容引入本申请中作为参考文献。
本发明的无水膏组合物还可配制成除含或代替防汗活性颗粒外，还含有其它分散固体或其它物质。这些其它分散固体或其它物质包括已知的成分或其它适于局部施用于人体皮肤的成分。无水膏组合物也可配制成不含颗粒或其它形式的活性成分的美容膏。
                            成胶剂
本发明的防汗膏组合物优选包含一种或多种适于局部用于人体皮肤的固体结晶成胶剂或其它非聚合物成胶剂。适用的成胶剂是能在含有一种液体载体或其它液体成分的组合物中形成结晶或形成其它成胶基质的成胶剂。
组合物中成胶剂的浓度视所选的各防汗膏组合物、特别是组合物中所选的各无水载体而有所不同，但该浓度一般约占组合物重量的0.1-20％，优选约为1-15％，更优选约为3-12％。
适用于组合物的成胶剂在环境温度下呈固态。优选这些固体成胶剂的熔点为60至约140℃，优选约为60-120℃，更优选约为70-110℃。固体成胶剂一般和优选是结晶材料。同样，组合物中的成胶基质也一般是和优选是结晶基质。
适用于防汗膏组合物中的成胶剂是那些在加工温度约为28-125℃、并在选定的成胶剂和液体载体浓度条件下能熔化、并能与选定的无水载体形成均质液体或均质液体分散体的成胶剂。熔化的成胶剂一般分散于整个选定的液体载体中，从而形成均质液体。优选根据这里所述的制备方法将均质液体或其它基本成分或任选成分进行混合，以可流动的均质液体形式装入适宜的包装中，然后在温度恢复至环境温度并且降至低于所选成胶剂固化温度之下时固化并在组合物中形成所需的成胶基质。
在选择适用于防汗膏组合物的成胶剂与液体载体的混合物时，选定的混合物必须能在组合物中形成成胶基质，该基质有助于传递所述的必要的应力增量和静态屈服应力值。还应选择液体载体和成胶剂的混合物以配制出具有必要的产品硬度的组合物，以便在制备过程中在该防汗组合物中形成成胶基质时几乎不会或不会出现成胶基质破坏现象。在组合物中形成成胶基质时，保持成胶基质对于达到这里所述的所需的流变学特性特别是应力增量和静态屈服应力值十分重要。还应选择液体载体和成胶剂的混合物以有助于将防汗膏组合物中成胶剂结晶颗粒的粒度降至最低。降低不同组合物中成胶剂颗粒粒度的方法是本领域的常识，对粒度进行控制以有助于达到所需的流变学特性，这是本领域普通技术人员易于完成的，无需经过多实验证明。
适用于防汗组合物的成胶剂包括脂肪醇，脂肪醇酯，脂肪酸，脂肪酰胺，脂肪酸酯或脂肪酸醚，包括脂肪酸甘油三酯，乙氧基化的脂肪醇，乙氧基化脂肪酸及它们相应的盐，它们的混合物，以及其它已知的结晶成胶剂，或其它能在防汗组合物中有效提供所需的结晶基质的成胶剂。优选这些成胶剂中含有脂肪烷基部分，其中约含14-60个碳原子，更优选约含20-40个碳原子，它可以是饱和或不饱和、取代或未取代的、支链或直链的烷基或环烷基。优选的脂肪烷基部分是饱和的，更优选是饱和的并且未经取代。
这里使用的术语“取代的”是指连在成胶剂或其它化合物上的已知的化学基团或其它有效基团。这些取代基包括在C.Hansch和A.Leo的《用于化学和生物学相关分析的取代基常数》(Substituent Constants for CorrelationAnalysis in Chemistry and Biology)(1979)中列举和述及的取代基，所列和所述内容加入本发明中作为参考文献。这些取代基的实例包括：烷基、链烯基、烷氧基、羟基，氧杂，硝基，氨基，氨基烷基(例如氨基甲基等)，氰基，卤素，羧基，烷氧乙酰基(例如羰基乙氧基等)，硫羟基，芳基，环烷基，杂代芳基，杂代环烷基(例如哌啶烷基(piperidinyl)，吗啉基，吡咯烷基等)，亚氨基，硫代基，羟烷基，芳氧基，芳烷基及其混合物，但并非仅限于此。
这里使用的术语“相应的盐”是指由酸性基团(例如羧基)形成的阳离子盐，或由碱性基团(例如氨基)形成的阴离子盐，它们适于局部涂敷于人体皮肤。许多这类盐是本领域已知的，具体实例见世界专利申请公开87/05297(Johnston等人，1987年9月11日公开)，所述内容加入本申请中作为参考文献。
适用的脂肪醇酯的非限定性实例包括柠檬酸三异硬脂酯，乙二醇-二-12-二羟基硬脂酸酯，柠檬酸三硬脂基酯，辛酸硬脂基酯，庚酸硬脂基酯，柠檬酸三月桂基酯。
适用的脂肪酸在组合物中的浓度优选约占组合物重量的0.1-8％，更优选约为3-8％，更优选约为3-6％。脂肪醇成胶剂也优选是饱和的未取代的一元醇或其混合物，优选其熔点低于约110℃。可商购的适用于防汗组合物的脂肪醇成胶剂的具体实例包括Petrolite出品的Unilin550，Unilin700，Unilin425，Unilin400，Unilin350和Unilin325，但并非仅限于此。
适用的乙氧基化成胶剂包括Petrolite出品的Unithox325，Unithox400和Unithox450，Unithox480，Unithox520，Unithox550，Unithox720，Unithox750，但并非仅限于此。
适用作结晶成胶剂的脂肪酸酯包括酯蜡，单甘酯，二甘酯，甘油三酯及其混合物。优选甘油酯。适用的酯蜡的非限定性实例包括硬脂酸硬脂基酯，山嵛酸硬脂基酯，硬脂酸十六烷基酯，硬脂基辛基十二醇，鲸蜡醇酯，山嵛酸十六烷基/十八烷基酯，山嵛酸二十二烷基酯，乙二醇二硬脂酸酯，乙二醇二棕榈酸酯，以及蜂蜡。商用的酯蜡的实例包括Koster Keunen出品的Kester蜡，Croda出品的Crodamol SS，以及Rhone Poulenc出品的Demalcare SPS。
优选是三山嵛酸甘油酯和其它甘油三酯，至少约75％、优选约100％的所述其它甘油三酯的酯化脂肪酸部分约含18-36个碳原子，三山嵛酸甘油酯和所述的其它甘油三酯的摩尔比约为20∶1-1∶1，优选约10∶1-3∶1，更优选约为6∶1-4∶1。酯化脂肪酸部分可以是饱和或不饱和、取代或未取代、直链或支链的，但优选是衍生于约含18-36个碳原子的脂肪酸成分的直链饱和未取代的酯部分。优选的甘油三酯成胶剂的优选熔化温度低于约110℃。优选的甘油三酯在防汗组合物中的浓度约占组合物重量的4-20％，更优选约为4-10％。优选的甘油三酯成胶剂的具体实例包括硬脂酸甘油三酯，山嵛酸甘油三酯，二十二烷酸十六烷酸二十二烷酸甘油三酯，十六烷酸硬脂酸十六烷酸甘油三酯，氢化植物油，氢化菜籽油，蓖麻油，鱼油，棕榈酸甘油三酯，Syncrowax HRC和Syncrowax HGL-C(购自Croda，Inc.出品的Syncrowax)。其它适用的甘油酯包括硬脂酸甘油酯和二硬脂酸甘油酯。
适用的酰胺成胶剂包括单酰胺成胶剂，二酰胺成胶剂，三酰胺成胶剂及其混合物，其非限定性实例包括椰油单乙醇酰胺，硬脂酰胺，油酰胺，油酸单乙醇酰胺，牛油酰胺单乙醇酰胺，和N-酰基氨基酸酰胺衍生物，见美国专利5429816(Hofoichter等人，1995年7月4日授权)，所述内容结合在本申请中作为参考文献。
适用的脂肪酸成胶剂包括，12-羟基硬脂酸及其衍生物，山嵛酸，二十烷酸(eurcic酸)，硬脂酸，C20-40脂肪酸，以及相应的成胶剂，但并非仅限于此，某些优选实施例见美国专利5429816(Hofrichter等人，1995年6月4日授权)；和美国专利5552136(Motley，1996年9月3日)，所述内容引入本申请中作为参考文献。脂肪酸成胶剂的某些商用实例包括购自Petrolite公司的Unicid400，但并非仅限于此。
适用于防汗组合物的优选结晶成胶剂包括椰子油单乙醇胺，山嵛酸甘油三酯，C18-36酸甘油三酯，氢化菜籽油，C20-40醇，C30-40pareth-3及其混合物。椰油单乙醇酰胺的浓度约占组合物重量的5-20％，更优选约为5-15％。当组合物中含有挥发性聚硅氧烷特别是环状聚二甲基硅氧烷溶液时，以及组合物中含有挥发性聚硅氧烷载体与非挥发性聚硅氧烷(例如，非挥发性聚二甲基硅氧烷)或非挥发性有机载体的混合物时，尤其优选采用椰子油单乙醇酰胺。
当成胶剂体系中含有C20-40脂肪醇和/或C20-40pareth-3时，山嵛酸甘油三酯和氢化菜籽油也是优选的成胶剂，其中山嵛酸甘油三酯或氢化菜籽油与C20-40脂肪醇和/或C20-40pareth-3的重量比约为20∶1-1∶1，优选约为10∶1-3∶1。当组合物中含有挥发性聚硅氧烷载体，特别是环状聚二甲基硅氧烷溶液时，以及组合物中含有挥发性聚硅氧烷载体与非挥发性聚硅氧烷(例如，非挥发性聚二甲基硅氧烷)或非挥发性有机载体的混合物时，尤其优选采用这些成胶剂。
在美国专利5552136(Motley，1996年9月3日授权)；美国专利5429816(Hofrichter等人，1995年7月4日授权)中也描述了适用于这里所述的防汗膏组合物的某些成胶剂，所述内容引入本发明中作为参考文献。
发现许多成胶剂适用于本发明的防汗膏组合物，只要能配制该成胶剂以在组合物中形成结晶基质，并进一步具有这里所述的基本流变学特性(应力增量，静态屈服应力值，渗透力)从而使产品具有这里所述的有益的涂布性和稳定性。特别是，选定的成胶剂应与适宜的无水液体载体混合并加入组合物中，从而由结晶成胶剂形成结晶基质，其中该基质中成胶剂晶粒的粒度应降至最低。组合物中结晶基质形成过程中对组合物施加的剪切力应最小或无剪切力，这也很重要，否则就会破坏基质的结构。将在下文中详细描述在组合物中制备这些结晶基质的优选方法。
优选组合物中成胶剂成分在结晶基质中的平均粒度约低于10微米，更优选约低于0.1-5微米，更优选约低于1-4微米。发现这些粒度较小的晶体颗粒在形成这里所述组合物的流变学模型中特别有效。这些粒度较小的晶体颗粒可形成改进的结晶基质，其中分散的粒状防汗活性成分能长时间物理固定在其中，并且在贮存、运输和从多孔顶盖中挤出时，组合物中的无水液体载体成分极少出现脱水收缩现象。
                           无水液体载体
本发明的无水防汗膏组合物包含用于所述结晶成胶剂的无水液体载体，其中无水液体载体包含一种或多种体载体，其溶解度参数可分别或共同约为3-13，优选约为5-11，更优选约为5-9。术语“液体载体”和“载体”在这里可互换使用，是指组合物中的无水液体载体成分，它可与这里所述选定的成胶剂形成均相液体。
选定的液体载体或其它成分的溶解度参数以及这些参数的测定方法是防汗剂领域所熟知的。对稳定性参数及其测定方法的描述见C.D.Vaughan的“产品、包装、渗透和防腐中的溶解性作用”(Solubility Effects in Product，Package，Penetration and Preservation)《化妆品和梳洗用品》103期47-69页，1988年10月；以及C.D.Vaughan的“用于化妆品组合物的溶解度参数”(Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation)《化妆品化学会志》36期319-333页，1988年9月/10月，所述内容引入本发明中作为参考。
组合物中无水液体载体的浓度视所选的液体载体的类型、与液体载体共用的成胶剂的类型、所选的成胶剂在所选的载体中的溶解度等因素而有所不同。无水液体载体的浓度优选约占组合物重量的10-80％，优选约为30-70％，更优选约为45-70％。
无水液体载体包含约一种或多种适用于人体皮肤局部涂敷的液体载体，可以是环境温度下的一种载体或多种载体的混合物。这些液体载体可以是有机的或含聚硅氧烷的、挥发性或非挥发性、极性或非极性载体，只要该载体在约28-125℃能与选定的成胶剂在其成胶浓度下形成均质液体或均质液体分散体。优选该无水液体载体粘度低，从而在皮肤上具有改进的涂布特性，更优选粘度约低于50cs(厘沲)，更优选约低于10cs。
无水液体载体中优选包含一种或多种挥发性载体，任选与非挥发性载体共用。本文中，术语“挥发性”是指在环境条件下载体具有可测定出的蒸气压，术语“非挥发性”是指在环境条件下载体物可测定出的蒸气压。
优选的挥发性液体载体是挥发性聚硅氧烷载体，其中包括环状、直链或支链的挥发性聚硅氧烷。适用的挥发性聚硅氧烷的非限定性实例见Todd等人的“用于化妆品的挥发性聚硅氧烷流体”(Volatile Silicone Fluids forCosmetics)《化妆品和梳洗用品》91期27-32页(1976)，所述内容加入本发明中作为参考。优选的挥发性聚硅氧烷成分是那些约含3-7个、更优选约含4-5个硅原子的聚硅氧烷成分。优选环状聚硅氧烷。
适用于防汗膏组合物的环聚硅氧烷包括如下式所示的挥发性聚硅氧烷：
Figure A9619957000191
其中n约为3-7，优选约为4-5，最优选为5。这些环聚硅氧烷成分的粘度一般低于约10cs。
适用于防汗膏组合物的直链聚硅氧烷包括如下式所示的挥发性直链聚硅氧烷：
Figure A9619957000192
其中n约为1-7，优选约为2-3。这些直链聚硅氧烷成分在25℃下的粘度一般低于约5cs。
适用于防汗膏组合物的挥发性聚硅氧烷载体的具体实例包括Cyclomethicone D-5(购自G.E.Silicones)，Dow Corning 344，Dow Corning345和Dow Corning 200(购自Dow Corning Corp.)，GE 7207和7158(购自General Electric Co.)和SWS-03314(购自SWS Silicones Corp.)，但并非仅限于此。
其它适用于组合物的载体包括非挥发性聚硅氧烷润肤剂，优选低粘度非挥发性聚硅氧烷载体的粘度低于约500cs，更优选约为5-50cs，再优选约为5-20cs。这些聚硅氧烷润肤剂包括聚烷基硅氧烷，聚烷芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物，但并非仅限于此。这些润肤剂的实例在本领域中是已知的，其中某些见于《化妆品科技》第1期27-104页(M.Balsam和E.Sagarin编，1972年)；美国专利4202879(Shelton，1980年5月13日授权)；美国专利5069897(Orr，1991年12月3日)；所述内容引入本申请中作为参考。
适用于组合物的有机载体包括饱和或不饱和、取代或未取代的、支链或直链或环状有机化合物，并且其在环境条件下也呈液态。这些载体包括烃油，醇，室温下呈液态的有机酯和有机醚。优选的有机载体包括矿物油和其它烃油，某些实例见美国专利5019375(Tanner等人，1991年5月28日授权)，所述内容加入本发明中作为参考。其它适用的有机液体载体包括Permethyl 99A，Permethyl 101A(购自Permethyl Corp.的Permethyl产品)，Isopar M，Isopar V(购自Exxon的Isopar产品)，异十六烷，己二酸二异丙酯，硬脂酸丁酯，异十二烷，轻质矿物油，凡士林和其它类似成分。
                           选择性成分
本发明的防汗组合物中还可包含一种或多种选择性成分，这些成分能改善组合物的物理或化学特性，或当沉积在皮肤上时作为辅助“活性”成分。该组合物中还可包含任选的惰性成分。这些任选的成分是防汗剂领域所熟知的，并且适用于这里的防汗组合物中，只要该任选的成分与所述的基本成分相容，或者不会过分破坏产品的特性。
任选的成分的非限定性实例包括活性成分如抗菌剂和抗真菌剂，以及“非活性成分”如着色剂，香精，乳化剂，螯合剂，分散剂，防腐剂，残迹遮盖剂和洗除助剂。这些任选成分的实例见美国专利4049792(Elsnau，1977年9月20日授权)；加拿大专利1164347(Beckmeyer等人，1984年3月27日授权)；美国专利5019375(Tanner等人，1991年5月28日授权)；和美国专利5429816(Hofrichter等人，1995年7月4日授权)；所述内容引入本发明中作为参考。
                         包装的组合物
本发明的防汗膏组合物优选还包括含剪切力输送装置的包装输送体系。该输送体系的实例是本领域熟知的，一般包括密封包装或容器，该包装或容器上连接有剪切力输送装置，如多孔顶盖或其它多孔表面。
剪切力输送装置包括隆起表面或弹性表面，优选是隆起表面，它适于连接在包装或其它产品上，其上有多个开孔，小孔或小眼贯穿隆起或弹性表面的厚度，组合物可从其中流出到所需的施用部位。隆起表面或弹性表面优选包含圆形凸起，其长轴曲率半径约为25-127毫米，优选约为57-69毫米；其短轴曲率半径约为12-39毫米，优选约为22-28毫米；平均孔径约为1.9-2.6毫米，优选约0.6-2.6毫米；平均孔间距约为0.25-13毫米，优选约为0.7-2.3毫米；表面或顶盖厚度约为0.25-1.53毫米，优选约为0.7-0.97毫米；顶盖长轴约为38-77毫米，优选约为52-69毫米；顶盖短轴约为12-51毫米，优选约为18-40毫米。最优选的是图2中所示的圆顶多孔顶盖。
包装的本发明的无水防汗膏组合物中特别包含上述的防汗膏组合物，但特别优选含有约5-35％(重量)的粒状防汗活性成分；约0.1-20％(重量)结晶成胶剂；约10-80％(重量)用于结晶成胶剂成分的无水液体载体，无水液体载体的溶解度参数约为3-13；以及一种剪切力输送装置，在组合物局部用于人体皮肤之前，组合物从包装容器中挤出时，该装置对组合物施加剪切力；其中防汗膏组合物的渗透力值约为75-500克力，组合物从剪切力输送装置中挤出前后的应力增量约为300-8000达因/平方厘米，组合物从剪切力输送装置中挤出后的静态屈服应力值至少约为1000达因/平方厘米。经包装的组合物中更优选包含上述优选的防汗膏组合物的优选实施方案。
发现将本发明的防汗膏组合物与一种剪切力输送装置如多孔顶盖结合使用特别有效。剪切力输送装置用于具有所述的选定的流变学特性的组合物时，有助于改进组合物在皮肤上的涂布特性，特别是在皮肤的多毛部位的涂布特性。产品在皮肤和腋部毛发的涂敷更为均匀，从而得到改进的除臭和防汗作用。另外，本发明的组合物从多孔顶盖或其它输送装置中挤出时几乎不会或不出现溶剂脱水现象。
适用于本发明包装的组合物的多孔顶盖或其它剪切力输送装置的实例包括本领域已知的那些用于施用膏的装置或其它输送装置，它们应能有效地将本发明的组合物涂敷在皮肤上，挤出后的产品所得的流变学特性优选满足上述挤出产品的流变学特性范围。这些多孔顶盖或其它剪切力输送装置的某些实例和某些适用于组合物的分散性包装容器见美国专利5000356(Johnson等人，1991年3月19日授权)，所述内容引入本发明中作为参考。
                           制备方法
可采用任何已知的技术或其它适用于生产具有所述的选定流变学特性的防汗膏组合物的有效技术来制备本发明的防汗膏组合物，只要在产品固化点之后不对产品施加剪切力。该方法包括将组合物中的主要组分制成具有所述的所需硬度、静态屈服应力值和应力增量的软膏，软膏中的结晶基质中优选包含成胶晶体，采用配制领域熟知的降低组合物中晶体粒度的方法将该晶体的平均粒径降至最低。
制备方法中的固化点与组合物中不含其它分散固体时出现成胶剂结晶引起的浑浊现象的点相对应，或当所述的固化步骤中表观粘度增高时。本文中，术语“表观粘度”是指肉眼观察到的组合物粘度在固化步骤中会增高。
制备方法优选可形成平均粒径低于约10微米的结晶成胶剂，更优选其粒径约为0.1-5微米，再更优选约为1-4微米。晶体颗粒的形态包括片状、球状、针状等。本文中，平均粒径是指晶体颗粒最窄部分的平均粒径。
可采用本领域中熟知的方法测定本发明优选实施方案中的晶体粒度，其中包括组合物的光学显微技术，其中还要制备用于分析的不含防汗活性成分或其它固体颗粒的组合物。如果不再制备分析用组合物，则更难于区分结晶成胶剂粒径和其它的非成胶剂颗粒的粒径。然后采用光学显微技术或其它类似方法对新制备的组合物进行评估。制备本发明防汗膏组合物的方法包括那些本领域熟知的制备含结晶成胶剂颗粒的组合物的方法。这些方法包括采用成核剂，与选定载体或成胶剂或者载体/成胶剂混合物一起配制，控制结晶速率包括控制配方和加工温度等因素。所有方法均应用于控制或降低成胶剂粒度从而形成所需的组合物结晶基质，从而达到所需的流变学特性。
制备该组合物的优选方法包括配制步骤，然后是控制固化步骤。配制步骤包括制备可流动的液体，其中包括1)约5-35％(重量)粒状防汗活性成分，约0.1-20％(重量)结晶成胶剂，和约10-80％用于结晶成胶剂的无水液体载体，其溶解度参数约为3-13。该方法优选包含将所有基本组分和任选组分在所需温度下完全混合，同时微加热或施加其它能量使组分液化，并使全部加入的组分完全混合。加工温度一般约为28-125℃，更优选约为35-100℃，更优选约为50-90℃，但应视混合物中各组分的溶解特性而定。本文中，术语“液化”是指组合物中全部成胶剂和载体材料基本熔化或形成可流动液体混合物，其中可流动液体混合物中包含基本均匀分散在其间的粒状防汗活性成分。
制备组合物的优选方法的第二个基本步骤包括对上述的液化混合物进行固化。固化过程优选包括停止对组合物加热或施加其它能源，和/或对该液化组合物进行快速冷却。但重要的是，当固化过程开始时，应在基本不应对其施加剪切力，优选不施加任何额外的剪切力下，将液化组合物固化到所需硬度。发现在固化过程中施加额外的剪切力导致晶体结构不足以保持所述的流变学特性。如果在固化点后施加该额外的剪切力，会破坏所需的晶体结构，该晶体结构会极大决定所述的流变学特性、以及所得的产品特性和稳定性效果。
优选方法还可包括向组合物中加入任选成分。优选在配制步骤中加入，其中将基本组分和任选组分共同混合形成液化混合物。制备本发明组合物时，应注意确保粒状防汗剂成分在组合物中均匀分散。
                             使用方法
本发明的防汗膏组合物能装入本领域已知的任何防汗膏组合物容器中或其它适于向皮肤局部输送可流动膏的容器中。可采用常规、已知方法或其它有效方法将这些包装好的组合物局部涂敷于皮肤上。这些方法优选包括在腋部或其它皮肤部位涂敷有效量的防汗膏组合物，优选将约0.1-20克，更优选约0.1-10克，更优选约0.1-1克的组合物用于所需的皮肤部位。优选是采用涂敷装置或所述的剪切力输送装置在所涂敷的表面摩擦该膏，优选该摩擦动作连续进行，直到涂敷部位上无明显残迹。
这些涂敷方法优选用于所需部位，一般是腋部或其它皮肤部位，每日二次，优选每日一次，长时间使用可达到有效的防汗和除臭作用。
应用本发明组合物的优选方法包括：采用带有上述的剪切力输送装置的涂敷装置将组合物进行局部涂敷，经多孔顶盖或其它剪切力输送装置挤出本发明的防汗膏组合物从而将其输送到皮肤表面上，挤出后的防汗膏组合物具有前述的应力增量，静态屈服应力值和渗透力。
发现这种对本发明组合物施加剪切力的方法能特别有效地使组合物在皮肤上均匀涂布，并且能对组合物提供液化剪切应力。组合物在挤出后迅速被切断，但在皮肤上局部涂敷时呈乳液状，能平滑均匀地涂敷在皮肤上，特别是整个皮肤上并到达腋部。这种改进的涂布性能改善组合物的除臭和防汗功效。
还可采用常规方式或其它有效方式采用本发明的防汗组合物治疗和预防人体部位如易于汗湿的腋部的排汗作用。特别是可将有效量的上述任一组合物每日一次或数次局部涂敷于上述部位。然后组合物具有有效的防汗作用，并能减少在皮肤上遗留的残迹，在使用者应用时具有良好的美学特性。
                             实施例
采用以下非限定性实施例来说明本发明防汗膏组合物的具体实施方案，包括其制备和应用方法。
将所列的各组分混合并将混合物在搅拌下加热到100℃以形成热液体，从而制备所例举的各组合物。将加热的液体搅拌冷却直至将达到固化点，在冷却温度下将液态组合物充入罐中或膏容器中，在不再搅拌或其它剪切刀作用下冷却，在相应涂敷容器中形成硬质膏。然后将在包装好的组合物上装备上述流变学测定方法中述及的多孔顶盖，可对组合物施加剪切力使其从多孔顶盖中挤出并局部涂敷在皮肤上。
                                       表1
           组分 实施例I 实施例II 实施例III 实施例IV 实施例V
Cyclomethicone D51   64.0   34.5   68.5   62.25   67.25
AlZr trichlorohydrexglycinate2   26.0   26.0   26.0   26   26
硬脂酸丁酯   5.0   34.5   -   5.0   -
C20-C40醇3   4.5   4.5   5.0
三山嵛酸甘油酯   -   -   -   5.0   5.0
C18-C36甘油三酯混合物4   -   -   -   1.25   1.25
香精   0.5   0.5   0.5   0.5   0.5
流变学特性
1.硬度(克力)   170   150   200   170   200
2.应力增量(达因/平方厘米)
a)挤出前   3800   5300   6800   6100   4200
b)挤出后   3000   3000   7500   7200   3300
3.静态屈服应力值(达因/平方厘米)
a)挤出前   16000   4300   2200   11800   30600
b)挤出后   13200   3000   1600   2600   23000
1-含5个碳原子的环状聚二甲基硅氧烷，购自G.E.Silicones
2-购自Westwood Chemical Corporation
3-购自Petrolite的Unilin 425
4-购自Croda的Syncrowax HGL-C
                                         表2
             组分  实施例VI  实施例VII  实施例VIII   实施例IX   实施例X     实施例XII
Cyclomethicone5   34.0   62.75   62.75     -     -     62.75
Dimethicone6   -   5.0   5.0     5.0     69.0     5.0
三山嵛酸甘油酯   -   -   5.0     5.0     -     5.0
C18-C36甘油三酯混合物4   -   -   -     1.25     -     -
C20-C40醇3   -   1.25   1.25     -     5.0     -
氢化菜籽油7   -   5.0   -     -     -     -
C20-40Pareth-38   -   -   -     -     -     1.25
己二酸二异丙酯   -   -   -     62.75     -     -
硬脂酸丁酯   30.0   -   -     -     -     -
Cocamide MEA9   10.0   -   -     -     -     -
香精
AlZrtrichlorohydrex glycinate2   26.0   26.0   26.0     26.0     26.0     26.0
流变学特性
1.硬度(克力) 218  88  84  117  362  143
2.静态屈服应力值(达因/平方厘米)
a)挤出前 12700  5300  8300  19550  10200  27200
b)挤出后 10900  5600  9700  10300  10150  33000
3.应力增量(达因/平方厘米)
a)挤出前 3800  5500  4200  5700  6920  7100
b)挤出后 2400  4300  2000  3800  5200  6433
5-Dow Corning 245流体
6-粘度为10厘沲的Dow Corning 200流体
7-购自Calgene的高二十烷酸(Eurcic acid)氢化菜籽油
8-购自Petrolite的Unithox 420
9-购自Mona的椰油单乙醇酰胺
10-购自Westwood Chemical Corporation
经长期贮存，所例举的组合物(I-XII)仍然稳定，并且在包装、贮存、运输或从多孔顶盖或网状顶盖中挤出时几乎没有或没有溶剂脱水现象发生。所例举的组合物还能特别有效地均匀涂布在皮肤上，特别是皮肤的多毛部位，具有改进的防汗和除臭功效。

Claims (10)

1.一种无水膏组合物，含有：
(a)0.1-20％重量结晶成胶剂；
(b)10-80％重量的用于结晶成胶剂的无水载体，其溶解度参数为3-13；以及
(c)低于1％，优选0％重量的聚合物增稠剂、无机增稠剂或其混合物；
其中该组合物的渗透力为75-500克力，优选100-400克力；组合物从剪切力输送装置中挤出后测定的应力增量为300-8000达因/平方厘米，优选1000-5000达因/平方厘米；并且组合物从剪切力输送装置中挤出后测定的静态屈服应力值至少为4000达因/平方厘米，优选35000-63000达因/平方厘米。
2.一种无水防汗膏组合物，含有：
(a)5-35％重量的粒状防汗活性成分；
(b)0.1-20％重量结晶成胶剂；
(c)10-80％重量的用于结晶成胶剂的无水载体，其溶解度参数为3-13；以及
(d)低于1％，优选0％重量的聚合物增稠剂、无机增稠剂或其混合物；
其中该组合物的渗透力为75-500克力，优选100-400克力；组合物从剪切力输送装置中挤出前测定的应力增量为300-8000达因/平方厘米，优选1000-5000达因/平方厘米；并且组合物从剪切力输送装置中挤出前测定的静态屈服应力值至少为1000达因/平方厘米，优选35000-63000达因/平方厘米。
3.一种无水防汗膏组合物，其中含有：
(a)5-35％重量的粒状防汗活性成分；
(b)0.1-20％重量结晶成胶剂；
(c)10-80％重量的易于结晶成胶剂的无水载体，其溶解度参数为3-13；以及
(d)低于1％，优选0％重量的聚合物增稠剂、无机增稠剂或其混合物；
其中该组合物的渗透力为75-500克力，优选100-400克力；组合物从剪切力输送装置中挤出后测定的应力增量为300-8000达因/平方厘米，优选1000-5000达因/平方厘米；并且组合物从剪切力输送装置中挤出后测定的静态屈服应力值至少为4000达因/平方厘米，优选35000-63000达因/平方厘米。
4.权利要求1-3中任一权利要求的组合物，其中结晶成胶剂选自椰油单乙醇酰胺，三山嵛酸甘油酯，C18-36甘油三酯，氢化菜籽油，含20-40个碳原子的脂肪醇，C20-40pareth-3，及其混合物，优选是占组合物重量5-20％的椰油单乙醇酰胺。
5.权利要求1-3中任一权利要求的组合物，其中该组合物含有第一结晶成胶剂，它选自含20-40个碳原子的脂肪醇，C20-40 pareth-3及其混合物，和第二成胶剂，它选自三山嵛酸甘油酯，氢化菜籽油及其混合物，其中第一结晶成胶剂和第二成胶剂的重量比是1∶20-1∶1，优选是1∶10-1∶3。
6.一种包装的防汗膏组合物，含有：
(a)上述任一权利要求中的组合物，以及
(b)一种包装输送装置，在包装好的组合物从该输送装置中输送出时，该装置适于对其施加剪切力，优选是剪切力输送装置，该装置是带有圆孔的圆形凸起表面，组合物涂敷于皮肤之前从这些圆孔中挤出，其中圆形凸起表面的长轴曲率半径为25-127毫米；其短轴曲率半径为12-39毫米；平均孔径为1.9-2.6毫米；平均孔间距为0.25-13毫米；表面厚度为0.25-1.53毫米；圆顶长轴为38-77毫米；圆顶短轴为12-51毫米。
7.一种无水防汗膏组合物，含有：
(a)20-80％重量挥发性聚硅氧烷成分，优选是挥发性环状聚二甲基硅氧烷；
(b)5-35％重量的粒状防汗活性成分；
(c)0.1-8％重量，优选3-8％重量含20-60个碳原子，优选含20-40个碳原子的脂肪醇成胶剂，其熔点低于110℃；和
(d)低于1％，优选0％重量的聚合物增稠剂、无机增稠剂或其混合物；
其中该组合物的渗透力为75-500克力，优选150-250克力；组合物从剪切力输送装置中挤出后测定的应力增量为300-8000达因/平方厘米，优选1000-5000达因/平方厘米；并且组合物从剪切力输送装置中挤出后测定的静态屈服应力值至少为4000达因/平方厘米，优选35000-63000达因/平方厘米。
8.一种无水防汗膏组合物，含有：
(a)20-80％重量挥发性聚硅氧烷成分，优选是挥发性环状聚二甲基硅氧烷；
(b)5-35％重量的粒状防汗活性成分；
(c)0.1-20％重量成胶剂成分，其中包含三山嵛酸甘油酯和其它甘油三酯，其中所述的其它甘油三酯的脂肪酸酯部分的至少75％、优选100％含18-36个碳原子，三山嵛酸甘油酯与所述的其它甘油三酯的摩尔比为20∶1-1∶1，优选4∶1-6∶1；和
(d)低于1％，优选0％重量的聚合物增稠剂、无机增稠剂或其混合物；
其中该组合物的渗透力为75-500克力，优选100-400克力；组合物从剪切力输送装置中挤出后测定的应力增量为300-8000达因/平方厘米，优选1000-5000达因/平方厘米；并且组合物从剪切力输送装置中挤出后测定的静态屈服应力值至少为4000达因/平方厘米，优选35000-63000达因/平方厘米。
9.一种制备改进的无水防汗膏组合物的方法，该方法包含以下步骤：
(a)制备一种可流动液体，其中包含上述任一权利要求中所述的防汗活性成分、成胶剂和液体载体；和
(b)在该可流动组合物的固化点后不对组合物施加剪切力下使其固化，其中组合物的渗透力值、应力增量值、静态屈服应力值如上述任一权利要求所述。
10.一种治疗和预防人体出汗的方法，该方法包括施用0.1-20克上述任一权利要求所述的组合物。
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