CN1441665A - 包含聚硅氧烷弹性体的护肤组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及含有护肤活性物的具有改进的美感性的局部护肤组合物，其中的护肤活性物溶于粘性溶剂并且其中的皮肤学上可接受的输送体系含有粘性溶剂以及聚硅氧烷弹性体及用于该弹性体的载体。本发明涉及采用该组合物以调节哺乳动物皮肤状况并保持良好的美感生的方法。

Description

包含聚硅氧烷弹性体的护肤组合物
                       技术领域
本发明涉及含有聚硅氧烷弹性体的局部用组合物及其应用方法。该组合物用于以消费者可接受的美观效果输送产品中的护肤活性物。
                       发明背景
现在消费者能购得的许多个人护理产品主要是为了改进皮肤和/或毛发健康和/或物理外观。在这些护肤产品中，许多是致力于延缓、减轻或甚至消除皮肤皱纹和其它组织性病变，这些一般是与皮肤老化或环境对人体皮肤的侵害有关。现有技术中已有多种化合物描述用于调节皮肤状况，包括调节细纹、皱纹、和其它与老化或光损坏的皮肤相关的不平整或粗糙的皮肤表面质地。
皮肤经受许多外在和内在因素的侵害。外在因素包括紫外线辐射(如来自暴露于阳光)、环境污染、风、热、低湿度、刺激性表面活性剂、磨料等。内在因素包括皮肤内部的慢性老化和其它生化变化。这些外在和内在的因素都导致皮肤老化和环境侵害的可见标记，如皱纹和其它形式的粗糙性(包括毛孔变大、起皮和细纹)，和其它与皮肤老化和侵害相关的组织性性变化。对于许多人，皮肤皱纹是表示青春逝去。因此，消除皱纹已经成为具有年轻化意识的社会的热门话题。护理方法从化妆品乳膏和增湿剂到各种形式的外用剂。
外在和内在因素可导致皮肤变薄和常见的退化。例如，随着皮肤自然老化，供给皮肤的细胞和血管减少。而且真皮-表皮连接变平，使这种连接的机械抵抗力更差。例如见0ikarinen的“皮肤老化：慢性老化和光老化”，Photodermatol Photoimmunol Photomed.，第7卷，第3-4页，1990年，该文献中引入本文供参考。
已用于减轻皮肤老化征兆的化妆品活性剂的一个例子为烟酰胺。烟酰胺为烟酸的生理上活性形式。通称为维生素B3的烟酸为尼克酸的通用名称。烟酸和烟酰胺(烟酰胺、尼克酰胺)在体内以两种辅酶的成分起作用：烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP)。直到最近，才将这些维生素B3化合物专门地用于治疗烟酸缺乏和糙皮病。
但是，现在还将维生素B3化合物用于作为护肤活性剂的局部敷用。英国专利1,370,236和美国专利4,096,240介绍了局部敷用于皮肤以促进缓和皮肤的烟酰胺。同样地，已发现烟酰胺具有包括调节油性皮肤和调节脂肪团的许多其它皮肤益处。
遗憾的是，许多护肤活性剂如烟酰胺在常规输送体系中的溶解性很差。例如，含有高浓度维生素B3化合物的护肤组合物在敷用时倾向于在皮肤上留下可见的白色残渣。这些残渣显然是由维生素B3化合物的“盐析”而造成的。
基于上述，对于配制在保持良好的肤感和美感的同时具有改善的护肤活性剂输送的护肤组合物有持续的需要。
现已惊人地发现，可制备含有必需粘性溶剂以确保溶解性(尤其当敷用于皮肤时)的活性剂的组合物，可通过使用改善的输送体系保持良好的美感。
现有技术中没有一个能提供本发明的所有优点和益处。
                         概要
本发明涉及含有组合物重量的约0.0001％到约40％的护肤活性剂的具有改善美感的局部护肤组合物，其中护肤活性剂可溶于粘性溶剂和皮肤上可接受的输送体系，其中该输送体系含有组合物重量的约1％到约60％的粘性溶剂、约0.1％到约30％的聚硅氧烷弹性体和约1％到约80％的弹性体的载体；其中粘性溶剂和护肤活性剂的混合物的触觉感知等级大于4.5，最终的组合物的触觉感知等级小于4.5。
本发明还涉及用这些组合物调节哺乳动物皮肤状况的方法。该方法一般包括将安全有效量的组合物局部涂敷于需要此处理的哺乳动物的皮肤上的步骤。
在阅读了本发明的公开内容后，对本领域的技术人员来说这些及其它本发明的特征、方面、及优势将是非常清楚的。
                         发明详述
虽然说明书的内容总结于特定地指出和区别性地要求保护本发明的权利要求书中，但认为从以下描述将更好地理解本发明。
这里所有百分数和比率，按照组合物总重量计，所有测定在25℃下进行，除非另有说明。
此处所用的“护肤产品”是指用于处理或护理或以某种方式润湿、改善或清洁皮肤的产品。由短语“护肤产品”表达的产品包括、但不限于润湿剂、个人清洁产品、闭塞性(occlusive)药物输送膏药、指甲油、扑面粉、擦布、护发剂、护肤乳液、剃须膏等等。
除非另外说明，此处所用的术语“环境条件”是指约一个大气压、约50％的相对湿度、约25℃的环境条件。
本发明的组合物可包含本发明成分及其它这里所述成份，或由这些成分组成或基本上由这些成分组成。这里所述“基本上由这些成分组成”是指组合物或组分可以包含其它成分，只要该其它成分不明显改变要求保护的组合物或方法的基本的和新颖的特性。
除非另外说明，所有的百分比、份量和比值都是基于本发明的护肤组合物的总重的。除非另外说明，所有这些与列出的成分有关的重量基于有效含量，因而不包括商购产品中可能含有的载体或副产品。
这里所引用的出版物因此全文引入作为参考
术语“角质组织”在本文中是指含有角蛋白的置于哺乳动物(如人、狗、猫等)的最外层的保护覆盖层，它包括但不限于皮肤、嘴唇、毛发、脚趾、手指、表皮、蹄等部位。
这里术语“皮肤学上可接受的”指所述组合物或组分适于与人体角质组织接触，没有不当的毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。
这里术语“安全及有效量”指这样的化合物或组合物用量，它能明显产生有益效果，优选有益的角质组织外观或感觉效果，或有益的毛发外观或感觉效果，独立地或组合地包括这里所说的各种益处，但是能避免严重的副作用，如产生合理益害比，该用量是在技术人员的合理判断的范围内。
术语“下垂”在本文是指皮肤的松弛、松散及类似情况，这是由于皮肤弹性硬蛋白的损失、损坏、改变和/或异常造成的。
术语“光滑”和“软化”在本文是指改变角质组织的表面以改善其触觉效果。
“皮肤老化信号”包括但不限于所有外在可见的和/或可触觉的表现以及其它任何宏观或微观的归于皮肤老化的效应。这些信号可以是由内在和外在因素，如慢性老化和/或环境侵害引起的。这些信号可以产生自以下过程，包括但不限于：质地不连续性发展，如皱纹和粗糙深纹，皮肤纹线、裂纹、肿突、粗毛孔(如与附属结构相关，如汗腺、皮脂腺和毛囊)，或皮肤粗糙或不平、皮肤弹性丧失(功能性皮肤弹性蛋白的损失和/或失活)，下垂(包括眼袋和下颊浮肿)、皮肤坚固性损失、皮肤韧性损失、由于变形皮肤反弹力损失、变色(包括眼下区域)、斑点、面色灰黄、深色区，如老年斑、雀斑、角质物、异常色差、过度角质化、弹性组织变性、胶原破坏，和其它在角质层、表皮、真皮、皮肤脉管体系(如毛细血管扩张和蛛状血管)，和皮下组织，尤其是与皮肤相邻的区域的组织性性改变。
具有用于护肤益处如调节皮肤状况的高含量的一种或多种护肤活性剂是理想的。但是，将高含量的护肤活性剂用于传统护肤产品中时，会有不利因素。例如，由烟酰胺的“盐析”产生的残渣会在皮肤上产生不理想的增白效果。
使用不挥发的溶剂如甘油可使护肤活性剂在皮肤上保持溶解，从而减少皮肤上的可见残渣(即白粉)。但是，使用这些溶剂以减少可见残渣会导致另外的美观问题，皮肤上粘的感觉。
聚硅氧烷弹性体在本领域是众所周知的用于护肤组合物的有用的成分。已知这些聚硅氧烷弹性体可减少与包括甘油的皮肤调理剂有关的粘性。
现已惊人地已发现通过向具有高含量护肤活性剂和不挥发溶剂的组合物中加入聚硅氧烷弹性体，该组合物具有包括减少的可见残渣和降低的粘性的可接受的美感性。
本发明用于治疗性调节哺乳动物皮肤上的可见和/或可触觉的不连续性，包括皮肤质地和肤色的不连续性。例如，毛孔表观直径的降低、与毛孔紧相邻的组织的表观高度接近于附件间(interadnexal)皮肤的表观高度、肤色变得更均匀、和/或细纹和/或皱纹的长度、深度和/或其它尺寸的降低。
本发明组合物也适用于调节皮肤状况和尤其适用于调节角质组织状况。调节皮肤状况，即哺乳动物尤其是人的皮肤状况，通常是所需求的，因为身体外和/或体内的各种因素造成这些状况。例如有环境损伤、辐射(包括紫外辐射)、慢性老化、绝经期状况(如绝经后皮肤的变化)、紧张、疾病等。例如“调节皮肤状况”包括预防性和/或治疗性调节皮肤状况，并可以涉及一种或多种以下益处：皮肤致密化(即构造皮肤的表皮和/或真皮和/或皮下(即皮下脂肪或肌肉)层、和可适用时趾/指甲和发干的角质层)以减少皮肤萎缩，增加真皮交界处(也称为脊网)的缠结，防止皮肤弹性的损失(功能性皮肤弹性硬蛋白的损失、损坏和/或失活)，如弹性组织变性、下垂、由于变形的皮肤回弹性丧失；非黑色素皮肤的变色如黑眼圈、斑(如由于酒渣鼻的不均匀的变红)(以下称为“红斑”)、面色灰黄(浅色)、由于毛细血管或其扩张引起的变色。
在本文中，预防性调节皮肤状况包括延缓、最少化和/或防止皮肤中可见和/或可触觉的不连续性(如肉眼可见或可感觉到的皮肤质地的不规整性)。
在本文中，治疗性调节皮肤状况包括改善如减少、最少化和/或消除皮肤的不连续性。
本发明组合物提供附加的益处，包括稳定性、不存在有明显(消费者不能接受的)皮肤刺激和良好的美观效果。
本发明组合物含有护肤活性物、粘性溶剂、聚硅氧烷弹性体、和用于该聚硅氧烷弹性体的溶剂。
该组合物还包括多种其它组分。以下详述本发明组合物。
I. 护肤活性剂
本发明的局部组合物还包含约0.0001％到约40％的可溶于粘性溶剂的护肤活性剂。
“可溶于粘性溶剂”是指可加入粘性溶剂成分中以溶解或分散护肤活性剂的护肤活性剂。此外，如果不用粘性溶剂以溶解/分散这些活性剂，在将制剂敷用在皮肤上后，活性剂会在皮肤上沉淀析出。可溶护肤活性剂成分可选自于烟酰胺、抗坏血酸磷酸镁、沸石、肽、防晒剂及其混合物。烟酰胺
用于本发明组合物的护肤活性物优选自烟酰胺(或其它室温下为固体的维生素B3化合物，它溶于粘性溶剂)。组合物优选包含大于3.0％至约40％，更优选约5％至约30％，更优选约5％至约20％的维生素B3化合物。
这里的“烟酰胺”是指具有下式的化合物：
其中R为-CONH2。
如果维生素B3化合物在环境温度下为固体且可溶于粘性溶剂成分，可溶于粘性溶剂的护肤活性剂也可选自于除了烟酰胺以外的一种或多种维生素B3化合物。
包括的烟酰胺可以是基本上纯物质，或是从天然源(如植物)的适当物理和化学分离获得的提取物。维生素B3化合物优选基本上纯，最优选实质上纯的形式。
抗坏血酸磷酸镁
抗坏血酸磷酸镁为维生素C的稳定形式。在活体内，它会转变为维生素C。它可溶于并稳定存在于包括水、丙二醇、1，3-丁二醇、麦芽糖醇和甘油的各种溶剂中。和维生素C不同，它经皮肤吸收进皮肤中。抗坏血酸磷酸镁可从Barnet Products公司以NIKKOL VC-PMG购得。
沸石
沸石为Na2O·Al2O3·xSiO2·xH2O类型的铝与钠或钙或二者的天然水合硅酸盐。天然和合成的沸石都可用于此处。
适用于此处的天然沸石包括方沸石、菱沸石、片沸石、钠沸石、辉沸石和thomosonite。适用于此处的合成沸石包括由凝胶方法(硅酸钠和氧化铝)或粘土方法(高岭土)制备的沸石，其中形成了将沸石加入其中的基体。优选的沸石为来自于UOP分子筛的硅铝酸钠、来自PQ公司的分子筛13X型、Valfor沸石Na-A和来自Huber的Zeolex 7、35和23A。
肽
本发明组合物可以包含安全有效量的肽，包括但不限于二，三，四和五肽及其衍生物。这里的“肽”是指天然存在的以及合成的肽。这里也可以使用含有肽的天然出现的和商购的组合物。
这里适用的二肽包括肌肽(beta-ala-his)。这里适用的三肽包括gly-his-lys，arg-lys-arg，his-gly-gly。优选的三肽及其衍生物包括棕榈酰基-gly-his-lys，它可以是商购的Biopeptide CL(购自法国Sederma的100ppm的棕榈酰基-gly-his-lys)；Peptide CK(arg-lys-arg)；PEPTIDE CK+(ac-arg-lys-arg-NH2)；和his-gly-gly的铜衍生物(IAMIN，购自密苏里州圣路易斯市的Sigma公司)。四肽和五肽也适用于此。优选的商购五肽衍生物组合物是棕榈酰基-lys-thr-thr-lys-ser(购自法国的Sederma)。
当包含于本发明组合物中时，优选肽的含量为组合物重量的约1×10-6％至约10％，更优选约1×10-6％至约0.1％，再优选约1×10-5％至约0.01％。在某些肽是肌肽的组合物中，组合物优选含组合物重量的约0.1％至约5％的这类肽。在其它包含肽或含肽组合物棕榈酰基-lys-thr-thr-lys-ser和/或Biopeptide CL的实施方案中，组合物优选含约组合物重量约0.0001％至约10％的棕榈酰基-lys-thr-thr-lys-ser和/或Biopeptide CL含肽组合物。
防晒剂
可溶于溶剂的护肤活性剂也可为在环境温度下为固体且可溶于和/或分散于粘性溶剂成分的防晒剂。这些防晒剂的非限制性例子包括2-苯基苯并咪唑-5-磺酸盐、二苯酮-4、苯亚甲基樟脑磺酸、DEA-甲氧基肉桂酸酯、TEA-水杨酸酯、对苯二亚甲基二樟脑磺酸的盐及其混合物。
a) 2-苯基苯并咪唑-5-磺酸盐
2-苯基苯并咪唑-5-磺酸盐为可溶于水或多元醇如甘油的防晒剂。其钠、钾、三乙醇胺盐由其相应的碱就地制备。2-苯基苯并咪唑-5-磺酸可从E.Merck(EUSOLEX 232)、Roche(PARSOL HS)和Haarmann&Reimer(Neo Heliopan Type Hydro)购得。
b) 二苯酮-4
二苯酮-4(磺异苯酮)为可溶于水或多元醇的防晒剂。它可从BASF以Uvinol MS-40购得。
c) 苯亚甲基樟脑磺酸
苯亚甲基樟脑磺酸为可溶于水或多元醇的防晒剂，可从Chimex以MEXORYL SL购得。
d) DEA-甲氧基肉桂酸酯
DEA-甲氧基肉桂酸酯为可溶于水或多元醇的衍生4-甲氧基肉桂酸。它可从Nipa Hardwicke以NIPASORB D购得。
e) TEA-水杨酸酯
TEA-水杨酸酯(三乙醇胺水杨酸酯)为可溶于水或多元醇的水杨酸的衍生物。它可从Haarmann&Reimer以NEO HELIOPAN TYPE TS和Kato Worldwide公司以KATOSCREEN TES购得。
f) 对苯二亚甲基二樟脑磺酸的盐
就地制备的对苯二亚甲基二樟脑磺酸的盐可溶于水和多元醇。这些防晒剂也通称为3，3’-(1，4-亚苯基二亚甲基)双(7，7-二甲基-2-氧-二环-(2.2.1)庚-1-基甲磺酸。可购得的对苯二亚甲基二樟脑磺酸的盐为来自Chimex的MEXORYL SX。
II. 输送体系
本发明的组合物包含改良的输送体系。此改良的输送体系为皮肤上可接受的输送体系。此处所用的短语“皮肤上可接受的输送体系”是指该输送体系适于向皮肤局部敷用，具有良好的美感性，可与本发明的护肤剂和任何其它成分相容，且不会产生任何不利的有关安全或毒性问题。
A. 粘性溶剂
本发明的局部组合物包含组合物重量的约1％到约60％的粘性溶剂。粘性溶剂为固有地具有比矿脂的张应力大的张应力的溶剂。本领域已知张应力的测定，可通过使用Zeidler在 Journal Seifen，Ole， Fette，Wache，118(1992)1001中介绍的方法客观地测定，此处通过引用插入。
优选地，组合物包含组合物重量的约2％到约50％、更优选地约5％到约40％的粘性溶剂。
适用于此处的粘性溶剂包括多元醇，如聚亚烷基二醇。用于此处优选的为亚烷基多元醇和其衍生物。适用于此处的多元醇的例子包括丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇、羟丙基山梨糖醇、己二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己三醇、丙三醇、乙氧基丙三醇、丙氧基丙三醇、丁三醇及其混合物。用于此处的优选的多元醇为丙三醇。
甘油，在本领域也称为“丙三醇”，为具有如下化学式的三羟基(多羟基)醇：
Figure A0181259300121
用于此处的粘性溶剂可来自于任何常规的制备方法和提纯方法。
B. 聚硅氧烷弹性体
本发明的组合物还包含组合物重量的约0.1％到约30％的聚硅氧烷弹性体成分。优选地，组合物包含组合物重量的约1％到约20％、更优选地约2％到约10％的聚硅氧烷弹性体成分。
适用于此处的为可为乳化或非乳化的交联硅氧烷弹性体或其混合物的聚硅氧烷弹性体。对于可用作交联有机聚硅氧烷弹性体的起始原料的可固化有机聚硅氧烷组合物的种类没有明确的限制。这方面的例子为加成反应固化的有机聚硅氧烷组合物，其中在铂金属催化下通过含SiH的二有机聚硅氧烷和具有硅键合乙烯基的有机聚硅氧烷之间的加成反应固化；缩合固化有机聚硅氧烷组合物，其中在有机锡化合物的存在下通过羟基封端的二有机聚硅氧烷和含SiH的二有机聚硅氧烷之间的脱氢反应固化；缩合固化有机聚硅氧烷组合物，其中在有机锡的化合物或钛酸酯的存在下通过羟基封端的二有机聚硅氧烷和可水解的有机硅烷之间的缩合反应(该缩合反应可以脱水、脱醇、脱肟、脱胺、脱酰胺、脱羧基和脱酮反应作为例子)固化；过氧化物固化有机聚硅氧烷组合物，其中在有机过氧化物催化剂的存在下热固化；以及通过如γ-射线、紫外线或电子束的高能辐射固化的有机聚硅氧烷组合物。
加成反应固化有机聚硅氧烷组合物因其迅速的固化速率和固化中的良好的均匀性为优选的。特别优选的加成反应固化有机聚硅氧烷组合物是由下面物质制备的：
(A)在每一分子中具有至少2个低级烯基的有机聚硅氧烷；
(B)在每一分子中具有至少2个硅键合的氢原子的有机聚硅氧烷；和
(C)铂类型的催化剂。
关于上述物质，成分(A)为生成聚硅氧烷弹性体的有机聚硅氧烷的基本成分，通过在成分(C)的催化下、该成分与成分(B)的加成反应进行固化。该成分(A)必须每分子中含有至少2个硅键合的低级烯基；少于两个低级烯基时由于不会形成网状结构，不会得到良好固化的产品。该低级烯基的例子有乙烯基、烯丙基和丙烯基。虽然低级烯基可存在于分子中的任何位置，其存在于分子末端是优选的。此成分的分子结构可为直链、支化的直链、环状或网状的，但可能略微地支化的直链为优选的。该成分的分子量没有明确的限制，因而其粘度可为从低粘度液体到很高粘度的胶质。为了使得到的固化产品为橡胶弹性体的形式，25摄氏度下的粘度至少为100厘沲为优选的。这些有机聚硅氧烷的例子有甲基乙烯基硅氧烷、甲基乙烯基硅氧烷-二甲基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端二甲基聚硅氧烷、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-二苯基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-甲基苯基硅氧烷-甲基乙烯基硅氧烷共聚物、二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端甲基(3，3，3-三氟丙基)聚硅氧烷和二甲基乙烯基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-甲基(3，3，-三氟丙基)硅氧烷共聚物。
成分(B)为每分子中具有至少2个硅键合的氢原子的有机聚硅氧烷，且为成分(A)的交联剂。通过在成分(C)的催化下、该成分中的硅键合的氢原子与成分(A)中的低级烯基的加成反应进行固化。此成分(B)必须每分子中含有至少2个硅键合的氢原子，以起交联剂的作用。此外，成分(A)的每分子中的烯基的数目与成分(B)的每分子中的硅键合的氢原子的数目的总和至少为5。因为网状结构基本上不能形成，应避免低于5的值。
对于此成分的分子结构没有明确的限制，它可为直链、含支链的直链、环状等等的任何一种。该成分的分子量没有明确的限制，但是25摄氏度下的粘度为1到50,000厘沲为优选的，以得到与成分(A)的良好的混溶性。优选地此成分的加入量为使该成分中的硅键合的氢原子的总量与成分(A)中所有低级烯基的总量之间的摩尔比在(1.5∶1)到(20∶1)的范围内。当此摩尔比低于0.5∶1时，难以得到优良的固化性能。当超过(20∶1)时，当加热固化的产品时，硬度有增大到高水平的趋势。此外，为了如强化的目的补充加入含有大量烯基的有机聚硅氧烷时，优选地补充加入的该含SiH的成分的量可抵消这些烯基。此成分的具体的例子有三甲基甲硅烷氧基封端甲基氢聚硅氧烷、三甲基甲硅烷氧基封端二甲基硅氧烷-甲基氢硅氧烷共聚物和二甲基硅氧烷-甲基氢-硅氧烷环状共聚物。
成分(C)为硅键合氢原子和烯基的加成反应的催化剂，具体的例子有氯铂酸，可能溶解于醇或酮且此溶液非必需地老化，氯铂酸-烯烃络合物、氯铂酸-烯基硅氧烷络合物、氯铂酸-二酮络合物、铂黑和载体支撑的铂。
作为铂型金属适当地每1,000,000重量份的成分(A)加(B)的总量，优选地以0.1到1,000重量份、更优选地以1到100重量份加入成分C。可与形成上述可固化有机聚硅氧烷组合物的基础的有机聚硅氧烷中的硅键合的其它有机基团为如烷基，如甲基、乙基、丙基、丁基和辛基；取代烷基，如2-苯乙基、2-苯丙基和3，3，3-三氟丙基；芳基，如苯基、甲苯基和二甲苯基；取代芳基，如苯乙基；以及由如环氧基、羧酸酯基、巯基等等取代的单价烃基。
制备有机聚硅氧烷弹性体粉末的实施例如下：在表面活性剂(非离子、阴离子、阳离子或两性的)的存在下将上述有机聚硅氧烷组合物(加成固化、缩合固化或过氧化物固化)与水混和，在均匀混合器、胶体磨、均化器、螺旋桨混合器等等中混和均匀后，通过排到热水(温度至少为50摄氏度)中而固化，然后干燥；通过将其直接地喷射到热气流中使有机聚硅氧烷组合物(可加成固化、缩合固化或过氧化物固化的)固化；通过将其在高能辐射下喷射固化可辐射固化的有机聚硅氧烷组合物而得到粉末；将有机聚硅氧烷组合物(可加成固化、缩合固化、过氧化物固化的)或可高能固化的有机聚硅氧烷组合物固化，后者通过高能辐射固化，然后用已知的粉碎机如球磨机、超雾粉碎机、捏和机、轧制机等等将产品磨碎，从而形成粉末。
本发明的组合物可包含乳化交联有机聚硅氧烷弹性体、非乳化交联有机聚硅氧烷弹性体或其混合物。此处所用的术语“非乳化”定义了不含聚氧化烯单元的交联有机聚硅氧烷弹性体。此处所用的术语“乳化”是指具有至少一个聚氧化烯(如聚氧乙烯或聚氧丙烯)单元的交联有机聚硅氧烷弹性体。此处优选的乳化弹性体包括由二乙烯基化合物、特别是具有至少两个游离乙烯基的硅氧烷聚合物与聚硅氧烷骨架上的Si-H键反应形成的聚氧化烯改性弹性体。优选地，弹性体为在分子球形MQ树脂上的Si-H位点交联的二甲基聚硅氧烷。乳化交联有机聚硅氧烷弹性体可特别地从美国专利5,412,004(95年5月2日授权)、5,837,793(98年11月17日授权)和5,811,487(98年9月22日授权)中介绍的交联聚合物选取，此处所有专利通过其整体引用而插入。此外，由二甲基聚硅氧烷共聚醇交联聚合物(和)二甲基聚硅氧烷组成的乳化弹性体可从Shin Etsu以商品名KSG-21购得。
本发明的聚硅氧烷弹性体可通过在带有循环或不带循环的声谱显示仪中、在聚硅氧烷弹性体的溶剂的存在下、使其经受高剪切(约5,000psi)处理而进一步加工，处理1到60程，以得到聚硅氧烷弹性体的特定的平均粒径。少于10程会得到约20到200微米的平均粒径。10到60程会得到由Horiba LA-910测得的小于20微米的平均粒径。此处所用的术语弹性体的“粒径”表示其膨胀状态的弹性体粒径。此处所用的“膨胀”是指由于其吸收了溶剂化合物，弹性体颗粒超过其正常大小和形状的延伸。
有利地，非乳化的弹性体为二甲基聚硅氧烷/乙烯基二甲基聚硅氧烷交联聚合物。这些二甲基聚硅氧烷/乙烯基二甲基聚硅氧烷交联聚合物由包括Dow Corning(DC 9040和DC 9041)、General Electric(SFE839)、Shin Etsu(KSG-15，16，18[二甲基聚硅氧烷/苯基乙烯基二甲基聚硅氧烷交联聚合物])和Grant Industries(GRANSILTM种类的弹性体)的许多供应商供应。在1990年11月13日授权Sakuta等人的美国专利4,970,252号、1998年6月2日授权Kilgour等人的美国专利5,760,116号、1997年8月5日授权Schulz，Jr.等人的美国专利5,654,362号中进一步介绍了适用于本发明的交联有机聚硅氧烷弹性体和制备它们的方法，所有这些通过引用在此处插入。在转让给PolaKasei Kogyo KK的日本专利申请JP 61-18708中介绍了适用于本发明的另外的交联有机聚硅氧烷弹性体。
优选用于此处的商购弹性体为Dow Corning的9040聚硅氧烷弹性体共混物、Shin Etsu的KSG-21及其混合物。
C. 弹性体的载体
本发明的局部组合物包含组合物重量的约1％到约80％的上述交联有机聚硅氧烷弹性体成分的适宜的载体。此载体，当与本发明的交联有机聚硅氧烷弹性体颗粒组合时，用以悬浮并膨胀弹性体颗粒以提供弹性似凝胶的网状结构或基体。交联硅氧烷弹性体的载体在环境条件下为液体，优选地具有低粘度以提供在皮肤上改善的铺展。
本发明化妆品组合物中的载体的浓度首要地随所用的载体和交联硅氧烷弹性体的类型和量而改变。载体的优选浓度为组合物的约5wt％至约50wt％，更优选约5wt％至约40wt％。
用于交联硅氧烷弹性体的载体中含有一种或多种适合给人皮肤局部涂敷用的液体载体。这些液体载体可以是有机的、含硅氧烷或含氟的、挥发性或非挥发性的、极性或非极性的，前提条件是此液体载体在约28℃至约250℃、优选约28℃至约100℃、优选约28℃至约78℃下与所选的交联硅氧烷弹性体在选定的硅氧烷弹性体浓度下形成溶液或其它均相液体或液体分散液。用于交联硅氧烷弹性体的载体，其溶解度参数优选为约3至约13(cal/cm3)0.5，更优选约5至约11(cal/cm3)0.5，首选约5至约9(cal/cm3)0.5。液体载体或其它物料的溶解度参数以及测定这种参数的方法，是化学领域中公知的。关于溶解度参数及其测定方法的描述可见C.D.Vaughan，“溶解度对产品、包装、渗透和保藏的影响(Solubility Effects in Product，Package，Penetration and Preservation)”103化妆品和盥洗用品47-69，1988年10月；和C.D.Vaughan，“在化妆品配制中使用溶解度参数(UsingSolubility Parameters in Cosmetics Formulation)”，36J.Soc.Cosmetic Chemists 319-333，1988年9月/10月，这些文章引入作为参考。
载体优选包括挥发性、非极性油；非挥发性、相对极性油；非挥发性、非极性油以及非挥发性链烷烃油；以下将对各自作更完整的讨论。术语“非挥发性”在本发明中指在25℃一个大气压下显示蒸汽压不超过约0.2mm Hg的物料和/或指在一个大气压下沸点为至少约300℃的物料。术语“挥发性”在本发明中指不属于如前所述“非挥发性”的所有物料。短语“相对极性”在本发明中意指在溶解度参数方面比另一种物料更具极性；即，溶解度参数越高，液体越具极性。术语“非极性”一般意指物料具有低于约6.5(cal/cm3)0.5的溶解度参数。1.非极性、挥发性油
非极性、挥发性油往往会给本发明的组合物赋予十分合意的美学特性。所以，优选以相当高的用量来使用非极性、挥发性油。特别适合本发明使用的非极性、挥发性油为硅氧烷油；烃及其混合物。这种非极性、挥发性油公开于，例如，《化妆品、科学和技术(Cosmetics，Science，and Technology)》，Vol.1，27-104，Balsam和Sagarin编，1972。可用于本发明的非极性、挥发性油可以是饱和或不饱和的，具有脂族化合物特征并且是直链或支链的或含有脂环族或芳族的环。优选的非极性、挥发性烃的实例包括polydecanes如异十二烷和异癸烷(例如，Permethy1-99A，Presperse Inc.出品)和C7-C8至C12-C15异链烷烃(如，Isopar系列，Exxon Chemicals出品)。非极性、挥发性液体硅氧烷油在US专利4,781,917(Luebbe等，1988.11.1授权)中有所公开，其整体引入本文作为参考。此外，Todd等，“用于化妆品的挥发性硅氧烷流体(Volatile Silicone Fluids for Cosmetics)”，化妆品和盥洗用品，91：27-32(1976)中有关于各种挥发性硅氧烷物料的描述，其整体引入本文作为参考。特别优选的挥发性硅氧烷油选自环状挥发性硅氧烷，其相应于下式：其中n是约3至约7；和直链挥发性硅氧烷，其相应于下式：
      (CH3)3Si--O--[Si(CH3)2-O]m--Si(CH3)3其中m是约1至约7。直链挥发性硅氧烷通常25℃下的粘度为小于约5厘沲，而环状硅氧烷的25℃下的粘度为小于约10厘沲。挥发性硅氧烷油的非常优选的实例包括不同粘度的环状聚二甲基硅氧烷，例如，Dow Corning 200，Dow Corning 244，Dow Corning 245，Dow Corning344和Dow Corning 345，(Dow Corning公司出品)；SF-1204和SF-1202硅氧烷流体(G.E.Silicones出品)，GE 7207和7158(General Electric公司出品)以及SWS-03314(SWS Silicones公司出品)。2.相对极性、非挥发性油
此非挥发性油与上述的非极性、挥发性油相比是“相对极性的”。因此，此非挥发性共载体比至少一种非极性、挥发性油更具极性(即，具有较高的溶解度参数)。可以在本发明中使用的相对极性、非挥发性油公开于，例如，《化妆品、科学和技术(Cosmetics，Science，andTechnology)》，Vol.1，27-104，Balsam和Sagarin编，1972；US专利4,202,879(Shelton，1980.5.13授权)和4,816,261(Luebbe等，1989.3.28授权)，所有这些均整体引入本文作为参考。可用于本发明的相对极性、非挥发性油优选选自硅氧烷油；烃油；脂肪醇；脂肪酸；一元和二元羧酸与一元和二元醇的酯；聚氧化乙烯；聚氧化丙烯；脂肪醇的聚氧化乙烯和聚氧化丙烯醚的混合物；及它们的混合物。可用于本发明的相对极性、非挥发性共载体可以是饱和或不饱和的，具有脂族化合物特征并且是直链或支链的或含有脂环族或芳族的环。更优选，相对极性、非挥发性液体共载体选自具有约12-26碳原子的脂肪醇；具有约12-26碳原子的脂肪酸；一元羧酸与具有约14-30碳原子的醇的酯；二元羧酸与具有约10-30碳原子的醇的酯；多元醇与具有约5-26碳原子的羧酸的酯；约12-26碳原子的脂肪醇的乙氧基化醚、丙氧基化醚及乙氧基化和丙氧基化醚的混合物，并且乙氧基化和丙氧基化的程度低于约50；及它们的混合物。更优选的是丙氧基化程度低于约50的C14-C18脂肪醇的丙氧基化醚，C2-C8醇与C12-C26羧酸的酯(例如肉豆蔻酸乙酯，棕榈酸异丙酯)，C12-C26醇与苯甲酸的酯(例如Finetex提供的Finsolv TN)，C2-C8醇与己二酸、癸二酸和邻苯二甲酸的二酯(例如，癸二酸二异丙酯，己二酸二异丙酯，邻苯二甲酸二正丁酯)，C6-C26羧酸的多元醇酯(例如，二癸酸/二辛酸丙二醇酯，异硬脂酸丙二醇酯)；及它们的混合物。更优选的是约12-26碳原子的支链脂族脂肪醇。更优选异十六醇，辛基癸醇、辛基十二烷醇和十一烷基十五烷醇；首选的是辛基十二烷醇。优选的脂族脂肪醇特别适合与本发明所述的挥发性液体硅氧烷油联用来调节载体的平均溶解度。3.非极性、非挥发性油
除上述讨论的液体外，用于交联硅氧烷弹性体的载体还可以非必须地包括非挥发性、非极性油。典型的非挥发性、非极性润肤剂公开于，例如，《化妆品、科学和技术(Cosmetics，Science，andTechnology)》，Vol.1，27-104，Balsam和Sagarin编，1972；US专利4,202,879(Shelton，1980.5.13授权)和4,816,261(Luebbe等，1989.3.28授权)。其全部引入本文作为参考。可用于本发明的非挥发性油是基本上非挥发性的聚硅氧烷、链烷烃油及其混合物。可用于本发明的聚硅氧烷选自聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、聚醚硅氧烷共聚物及其混合物。其实例包括25℃下的粘度为约1至约100,000厘沲的聚二甲基硅氧烷。其中可用于本发明的优选的非挥发性硅氧烷润肤剂是25℃下的粘度为约2至约400厘沲的聚二甲基硅氧烷。这种聚烷基硅氧烷包括Viscasil系列(General Electric公司出售)和Dow Corning 200系列(Dow Corning公司出售)。聚烷基芳基硅氧烷包括25℃下的粘度为约15至约65厘沲的聚甲基苯基硅氧烷。其可以，例如，作为SF 1075甲基-苯基流体(General Electric公司出售)和556化妆品级流体(Dow Corning公司出售)的形式获得。可用的聚醚硅氧烷共聚物包括，例如，25℃下的粘度为约1200至1500厘沲的聚氧亚烷基醚共聚物。这种流体可以SF1066有机硅氧烷表面活性剂(General Electric公司出售)的形式获得。聚硅氧烷乙二醇醚共聚物是可用于本发明的优选的共聚物。
可用于本发明的非挥发性链烷烃油包括矿物油和某些支链烃。这种流体的实例公开在US专利5,019,375(Tanner等，1991.5.28授权)，其整体引入本文作为参考。优选的矿物油具有以下特征：(1)40℃下的粘度为约5厘沲至约70厘沲；(2)25℃下的密度为约0.82至0.89g/cm3；(3)闪点为约138℃至约216℃；并且(4)碳链长度为约14至约40个碳原子。优选的支链烃油具有以下特征：(1)20℃下的密度为约0.79至约0.89g/cm3；(2)沸点大于约250℃；并且(3)闪点为约110℃至约200℃。
特别优选的支链烃包括Permethyl 103A，其含有平均约24个碳原子；Permethyl 104A，其含有平均约68个碳原子；Permethyl 102A，其含有平均约20个碳原子；所有均购买自Permethyl公司；以及Ethylflo 364，其含有30个碳原子和40个碳原子的混合物并且可以购买自Ethyl公司。
其它可用于本发明的载体包括描述于US专利5,750,096(GeraldJ.Guskey等，1998.5.12授权)中的溶剂，其整体引入本文作为参考。结构性试剂
这里的组合物在一些实施方案中可以含有结构性试剂作为输送体系的一部分。当组合物以乳液形式时，结构性试剂尤其优选存在于本发明的水包油乳液实施方案中。不受理论限制，认为结构性试剂助于提供组合物一定流变性，这种流变性助于稳定组合物。例如，结构性试剂助于形成液晶凝胶网络结构。结构性试剂也可以作为乳化剂或表面活性剂。本发明组合物包含约0.1％至约20％，更优选约0.1％至约10％，最优选约0.5％至约9％的一种或多种结构性试剂。
这里优选的结构性试剂是HLB为约1至约8，熔点至少约45℃的那些。合适的结构性试剂选自饱和C14-C30脂肪醇、饱和C16至C30脂肪醇(含约1至约5摩尔环氧乙烷)、饱和C16-C30二醇、饱和C16-C30单甘油醚、饱和C16-C30羟基脂肪酸、C14-C30羟基和非羟基饱和脂肪酸、C14-C30饱和乙氧基化脂肪酸、含约1至约5摩尔环氧乙烷二醇的胺和醇、单甘油酯含量至少40％的C14-C30饱和甘油单酯、有约1至约3个烷基和约2至约3个饱和甘油单元的C14-C30饱和聚甘油酯、C14-C30甘油单醚、C14-C30脱水山梨醇单/二酯、C14-C30饱和乙氧基化脱水山梨醇单/二酯(具有约1至约5摩尔环氧乙烷)、C14-C30饱和甲基糖苷酯、C14-C30饱和蔗糖单/二酯、具有约1至约5摩尔环氧乙烷的C14-C30饱和乙氧基化甲基糖苷酯、平均具有1至2个葡萄糖单元的C14-C30饱和聚糖苷、及其混合物，其熔点至少约45℃。
本发明组合物优选的结构性试剂的实例包括：硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、二十二烷醇、硬脂酸、棕榈酸、平均具有约1至约5个环氧乙烷单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、平均具有约1至约5个环氧乙烷单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚及其混合物。本发明更优选的结构性试剂选自：硬脂醇、鲸蜡醇、二十二烷醇、平均具有约2个环氧乙烷单元的硬脂醇的聚乙二醇醚(Steareth-2)、平均具有约2个环氧乙烷单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚及其混合物。更优选的结构性试剂选自硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、二十二烷醇、Steareth-2及其混合物。增稠试剂
本发明组合物在一些实施方案中还可以包含一种或多种增稠试剂。当存在时，优选组合物重量的约0.1％至约5％，更优选约0.1％至约4％，和再优选约0.25％至约3％的增稠试剂。
增稠试剂的非限制性实例包括选自以下的物质：a) 羧酸聚合物
这些聚合物是含一种或多种来自丙烯酸、取代丙烯酸及这些丙烯酸和取代丙烯酸的盐和酯衍生的单体的交联化合物，其中交联剂含两个或两个以上碳-碳双键并衍生自多元醇。1992年2月11日授权Haffey等人的U.S.Patent No.5,087,445；1985年4月5日授权Huang等人的U.S.P No.4,509,949；1957年7月2日授权Brown的U.S.Patent No.2,798,053中对本发明中使用的聚合物有更详实的描述。再参考《CTFA国际化妆品成分词典》，第4版，1991，pp.12和80。
本发明所用的市售羧酸聚合物的例子包括聚羧乙烯制剂(carbomers)，它是用蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的丙烯酸均聚物。商品化的聚羧乙烯制剂为古德里奇公司生产的Carbopol 900系列(如Carbopol954)。另外，其它适用的羧酸聚合物试剂包括丙烯酸C10～C30烷基酯与一种或多种单体的共聚物，这些单体可以是丙烯酸，甲基丙烯酸或它们的短链(即C1-4醇)酯中的一种，其中交联剂是蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚。已知这些共聚物为丙烯酸酯/丙烯酸C10～C30烷基酯的交联聚合物，市售的这些聚合物有古德里奇公司生产的Carbopol1342，Carbopol1382，PEMULEN TR-1和PEMULEN TR-2。换句话说，本发明所用的羧酸聚合物增稠剂可以选自聚羧乙烯制剂，丙烯酸酯/丙烯酸C10～C30烷基酯的交联聚合物，以及它们的混合物。b) 交联聚丙烯酸酯聚合物
本发明组合物优选包含的用作增稠剂或凝胶剂的交联聚丙烯酸酯聚合物包括阳离子型和非离子型聚合物，通常优选的是阳离子型聚合物。在1992年3月31日授权Hawe等人的U.S.Patent No.5,100,660；1989年7月18日授权Heard的U.S.Patent No.4,849,484；1989年5月30日授权Farrar等人的U.S.Patent No.4,835,206；1986年12月9日授权Glover等人的U.S.Patent No.4,628,078；1986年7月8日授权Flesher等人的U.S.Patent No.4,599,379；1987年7月15日公开的Farrar等人EP 228,868中描述了一些本发明中使用的交联的非离子型聚丙烯酸酯聚合物和交联的阳离子型聚丙烯酸酯聚合物的例子。c) 聚丙烯酰胺聚合物
本发明组合物可任选地含有聚丙烯酰胺聚合物，特别是包含被取代的支化的或无支链的聚合物的非离子型聚丙烯酰胺聚合物。这些聚丙烯酰胺聚合物中再优选的是具有CTFA名称聚丙烯酰胺和异链烷烃和月桂基醚-7的非离子型聚合物，是Seppic Corporation(Fairfield，NJ)出产的商品名为Sepigel 305的产品。
本发明中所用的其他聚丙烯酰胺聚合物包括丙烯酰胺和由丙烯酸和取代的丙烯酸取代的丙烯酰胺的多嵌段共聚物。这种多嵌段共聚物的市售的例子包括Lipo Chemicals，Inc.，(Patterson，NJ)出产的HYPANSR150H，SS500V，SS500W，SSSA100H。d) 多糖
本发明中使用多种多糖。“多糖”意为含重复糖(即碳水化合物)单元骨架的凝胶剂。多糖凝胶剂的非限制性的例子包括纤维素，羧甲基羟乙基纤维素，醋酸丙酸羧酸纤维素，羟乙基纤维素，羟乙基乙基纤维素，羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，甲基羟乙基纤维素，微晶纤维素，硫酸纤维素钠，以及它们的混合物。本发明中还可使用烷基取代纤维素。在这些聚合物中，纤维素聚合物中的羟基基团羟烷基化(优选的是羟乙基化或羟丙基化)形成羟烷基化纤维素，该羟烷基化纤维素然后由C10-C30直链或支链烷基基团通过醚键进一步改性。这些聚合物典型的是羟烷基纤维素与C10-C30直链或支链醇的醚。这里所用的烷基基团可以选择硬脂基，异硬脂基，月桂基，肉豆蔻基，鲸蜡基，异鲸蜡基，椰油基(即由椰子油的醇衍生的烷基基团)，棕榈基，油基，亚油基，亚麻基，蓖麻基，二十二烷基，以及它们的混合物。烷基羟烷基纤维素醚中优选的是那些具有CTFA名称鲸蜡基羟乙基纤维素的原料，它是一种鲸蜡醇和羟乙基纤维素的醚。Aqualon Corporation(Wilmington，DE)以商品名NatrosolCS Plus出售这些原料。
其他所用的多糖包括含(1-3)连接的葡萄糖单元、而每三个糖单元就具有一个(1-6)连结的葡萄糖的线型链的硬葡聚糖，其市售的实例是Michel Mercier Products Inc.(Mountainside，NJ)出产的ClearogelTMCS11。e) 胶
本发明中使用的其他增稠剂凝胶剂包括主要由天然源衍生的物质。这些凝胶剂胶的非限制性的例子包括阿拉伯胶，琼脂，藻酸，藻酸铵，支链淀粉，藻酸钙，角叉菜胶钙，肉碱，角叉菜胶，糊精，明胶，gellan胶，瓜耳豆胶，瓜耳胶羟丙基三甲基铵的氯化物(guarhydroxypropyltrimonium chloride)，水辉石润滑脂，透明质酸，水化硅石，羟丙基脱乙酸壳多糖，羟丙基瓜耳胶，刺梧桐树胶，海草，刺槐豆胶，纳豆胶，藻酸钾，角叉菜胶钾，藻酸丙二醇酯，菌核胶，羧甲基葡聚糖钠，角叉菜胶钠，黄蓍胶，黄原胶，及其混合物。
本发明优选的组合物包括选自以下的增稠试剂：羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物及其混合物，更优选羧酸聚合物、聚丙烯酰胺聚合物及其混合物。水
本发明局部组合物在一些实施方案中还可以包含组合物重量的约0.1％至约95％，更优选约0.5％至约90％，和再优选约0.1％至约70％的水。适宜的形式
这里的输送体系包括聚硅氧烷弹性体、用于该弹性体的载体、及所述粘性溶剂。输送体系可以多种形式提供。例如，乳液输送体系包括但不限于水包油、油包水、聚硅氧烷包水、水包油包水和聚硅氧烷包水包油乳液适用于此。其它适合的形式包括无水混合物，如甘油和聚硅氧烷的混合物。优选的输送体系包括乳液，如水包油乳液、油包水乳液和聚硅氧烷包水乳液。本领域技术人员可以理解，给定组分将主要分布于水或油/聚硅氧烷相，这取决于组合物中组分的水溶性/分散性。
当组合物以乳液形式时，组合物优选还含约0.01％至约10％，更优选约0.1％至约5％的乳化剂，基于输送体系的重量。乳化剂可以是非离子的、阴离子的或阳离子的。适宜的乳化剂公开于，例如1973年8月28日授权Dickert等人的USP 3755560；1983年12月20日授权Dixon等人的USP 4421769；和McCutcheon的 洗涤剂和乳化剂，北美版，第317-324页(1986)。适宜的乳化剂的实例可参见Dunphy等人的US专利5,085,856；和EI-Nokaly等人的US 5,688,831，两者都引入供参考。
乳液还可含有消泡剂，使施用于角质组织时最少泡沫形成。消泡剂包括高分子量聚硅氧烷，和其它本领域已知的用于此的物质。
合适的乳液可以具有大范围的粘度，这取决于所需的产品形式。
以下更详细描述优选的聚硅氧烷包水和水包油乳液。
a) 聚硅氧烷包水乳液
聚硅氧烷包水乳液是本领域熟知的并且含连续的聚硅氧烷相和分散的水相。
1) 连续的聚硅氧烷相
本发明优选的聚硅氧烷包水乳液包含约1％至约80％，优选约5％至约50％，更优选约5％至约40％重的连续聚硅氧烷相。连续的聚硅氧烷相以外相存在，它包含或围绕着下述的不连续的水相。
连续的聚硅氧烷相含聚有机基硅氧烷油。这些优选的乳液的连续聚硅氧烷相包含约50％至约99.9％重的有机基聚硅氧烷油和低于约50％重的非聚硅氧烷油。在尤其优选的实施方案中，连续聚硅氧烷相包含至少约50％，优选约60％至约99.9％，更优选约70％至约99.9％，尤其优选80％至约99.9％的聚有机基硅氧烷油，和至多约50％非聚硅氧烷油，优选小于约40％，更优选小于约30％，更优选小于约10％，和再优选小于约2％，基于连续聚硅氧烷相重量。这些优选的乳液体系与可比的含较低浓度聚有机基硅氧烷油的油包水乳液相比，提供了在较长时间内的对该组合物的更强氧化稳定性。这种类型的聚硅氧烷包油乳液描述于1997年6月19日公开的PCT申请WO 97/21423中。
组合物中聚有机基硅氧烷油可以是挥发性的非挥发性的、或挥发性的与非挥发性的聚硅氧烷的混合物。术语“非挥发性的”在本文指那些在室温下为液态并具有100℃或更高的闪点(在一个大气压下)的聚硅氧烷。术语“挥发性的”在本文指所有其它的聚硅氧烷油。适宜的聚有机基硅氧烷可选自多种聚硅氧烷，跨越宽的挥发性和粘度范围。适合的聚有机基硅氧烷油包括聚烷基硅氧烷、环状聚烷基硅氧烷和聚烷基芳基硅氧烷。
该组合物中聚烷基硅氧烷包括在25℃粘度约0.5至约1,000,000厘沲的聚烷基硅氧烷。这类聚烷基硅氧烷可以通式R3SiO[R2SiO]xSiR3代表，其中R为C1-C30的烷基(优选R为甲基或乙基，更优选甲基；在同一分子中也可以存在不同的烷基)，x为0至约10,000的整数，选择x可以获得所需的可达约10,000,000以上的分子量。商购聚烷基硅氧烷包括聚二甲基硅氧烷，也称二甲聚硅氧烷，其实例包括通用电气公司出售的Vicasil系列，和道康宁公司出售的Dow Corning200系列。合适的聚二甲基硅氧烷的具体实例包括Dow Corning200流体，其粘度0.65厘沲，沸点100℃，DowCorning225流体，粘度10厘沲，沸点大于200℃，和Dow Corning200流体，粘度分别为50,350和12,500厘沲，沸点大于200℃。合适的二甲聚硅氧烷包括那些化学式(CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[CH3RSiO]ySi(CH3)3代表的，其中R为2至30个碳原子的直链或支链，x和y各为1或更大的整数，选择x和y可以获得可达约10,000,000以上的所需的分子量。这些烷基取代的二甲聚硅氧烷的实例包括鲸蜡基二甲聚硅氧烷和月桂基二甲聚硅氧烷。
适用于组合物的环状聚烷基硅氧烷包括那些化学式[SiR2-O]n代表的，其中R为烷基(优选R为甲基或乙基，更优选甲基)，和n为约3至约8的整数，更优选约3至约7的整数，和最优选约4至约6的整数。当R为甲基时，这些物质一般被称为环甲聚硅氧烷。商购环甲聚硅氧烷包括Dow Corning244流体，粘度2.5厘沲，沸点172℃，它主要含环甲四聚硅氧烷(即n＝4)，Dow Corning344流体，粘度2.5厘沲，沸点178℃，它主要含环甲五聚硅氧烷(即n＝5)，Dow Corning245流体，粘度4.2厘沲，沸点205℃，它主要含环甲四聚硅氧烷和环甲五聚硅氧烷(即n＝4和5)的混合物，和DowCorning345流体，粘度4.5厘沲，沸点217℃，它主要含环甲四聚硅氧烷、环甲五聚硅氧烷和环甲六聚硅氧烷(即n＝4、5和6)的混合物。
如三甲基硅氧基硅酸酯的物质也适用，它是对应于通式[(CH2)3SiO1/2]x[SiO2]y的聚合物，其中x为约1至约500的整数，y为约1至约500的整数。商购三甲基硅氧基硅酸酯是作为与二甲聚硅氧烷DowCorning593流体的混合物出售的。
二甲聚硅氧烷醇也适用于组合物。这类化合物可用化学式R3SiO[R2SiO]xSiR2OH和HOR2SiO[R2SiO]xSiR2OH表示，其中R为烷基(优选R为甲基或乙基，更优选甲基)和x为0至约500的整数，选择x以获得所需的分子量。商购二甲聚硅氧烷一般是以与二甲聚硅氧烷或环甲聚硅氧烷的混合物出售(如Dow Corning1401、1402和1403流体)。
聚烷基芳基硅氧烷也适用于组合物。尤其是粘度约15至约65厘沲(25℃)的聚甲基苯基硅氧烷。
这里优选的聚有机基硅氧烷选自：聚烷基硅氧烷、烷基取代的二甲聚硅氧烷、环甲聚硅氧烷、三甲基硅氧烷硅酸酯、二甲聚硅氧烷醇、聚烷基芳基硅氧烷及其混合物。这里更优选聚烷基硅氧烷和环甲聚硅氧烷。在聚烷基硅氧烷中优选的是二甲聚硅氧烷。
如上所述，连续聚硅氧烷相可含一种或多种非聚硅氧烷油。在连续聚硅氧烷相中非聚硅氧烷油的浓度优选最小化或被避免在一起，以更进一步增强组合物中所选的类视色素的氧化稳定性。合适的非聚硅氧烷油的在约1个大气压下的熔点为约25℃或更低。用于连续聚硅氧烷相的非聚硅氧烷油的实例是局部用个人护理产品的化学领域中熟知的那些，其中产品是以油包水乳液形式，例如矿物油、植物油、合成油、半合成油等。
(2)分散的水相
本发明的局部用组合物包含约20％至约90％，更优选约30％至约85％，最优选约40％至约80％的分散的水相。在乳液技术中，术语“分散相”是本领域技术人员熟知的术语，它指悬浮于或被包围于连续相中的小颗粒或液滴。分散相也称为内相或不连续相。分散的水相是悬浮于或被包围于上述连续聚硅氧烷相中的小水滴或颗粒分散体。
水相可以是水，或水和一种或多种水可溶或水可分散成分的结合。这类成分的非限制性实例包括增稠剂、酸、碱、盐、螯合剂、胶、水溶性或水分散性醇和多元醇、缓冲剂、防腐剂、防晒剂、色料等。
(3)分散水相的乳化剂
本发明的聚硅氧烷包水乳液除了乳化用弹性体外可以包括乳化剂。在一些实施方案中，组合物可含约0.1％至约10％的乳化剂，更优选约0.5％至约7.5％，最优选约1％至约5％的乳化剂，按组合物重量计。乳化剂有助于将水相分散和悬浮于连续的聚硅氧烷相中。
这里可以采用多种乳化剂，以形成优选的聚硅氧烷包水乳液。已知的或传统的乳化剂可用于该组合物，只要所选的乳化剂与本发明组合物的成分是化学上和物理上相容的，并且产生了所需的分散性能。合适的乳化剂包括聚硅氧烷乳化剂，不含硅的乳化剂及其混合物，它们是局部用个人护理产品领域的技术人员已知的。优选地，这些乳化剂具有小于约14的HLB值，更优选约2至约14，再优选约4至约14。HLB值不在该范围内的乳化剂可以与其它乳化剂结合使用，以达到落入该范围的组合的有效重均HLB。
优选聚硅氧烷乳化剂。这里使用多种聚硅氧烷乳化剂。这些聚硅氧烷乳化剂一般是有机改性的有机基聚硅氧烷，本领域技术人员也称之为聚硅氧烷表面活性剂。适用的聚硅氧烷乳化剂包括二甲聚硅氧烷共聚多元醇。这些物质是这样的聚二甲基硅氧烷，它们已被改性以包括聚醚侧链，如聚环氧乙烷链、聚环氧丙烷链，这些链的混合物，以及含有同时衍生自环氧乙烷和环氧丙烷的部分的聚醚链。其它实例包括烷基改性的二甲聚硅氧烷共聚多元醇，即含C2-C30侧链的化合物。其它适用的二甲聚硅氧烷共聚多元醇还包括具有各种阳离子、阴离子、两性和两性离子侧基部分的物质。
这里采用的二甲聚硅氧烷共聚多元醇乳化剂可用下式表示：其中R为C1-C30直链、支链或环状烷基，和R2选自由以下组成的基团：
       -(CH2)n-O-(CH2CHR3O)m-H，和
       -(CH2)n-O-(CH2CHR3O)m-(CH2CHR4O)o-H-，
其中n为3至约10的整数；R3和R4选自由H和C1-C16直链或支链烷基组成的基团，使得R3和R4不同时一样；和m、o、x和y的选择使得分子具有约200至约10,000,000的整体分子量，并且m、o、x和y各自选自零或更大的整数，使m和o不同时为零，和z独自选自1或更大的整数。认识到可以获得这些共聚多元醇的位置异构体。上述含有R3和R4基团的R2部分的化学代表式并不是限制性的，而是为了方便而示出来的。
上一段落中结构中示出的聚硅氧烷表面活性剂也可以使用，其中R2为-(CH2)n-O-R5，其中R5为阳离子、阴离子、两性的或两性离子的部分，虽然它不被严格的分类为二甲聚硅氧烷共聚多元醇。
这里用做乳化剂的二甲聚硅氧烷共聚多元醇和其它聚硅氧烷表面活性剂的非限制实例包括：具有聚环氧乙烷侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有聚环氧丙烷侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有聚环氧乙烷和聚环氧丙烷混合侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有聚氧化(乙烯)(丙烯)混合侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有有机甜菜碱侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有羧酸酯(盐)侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、具有季铵盐侧链的聚二甲基硅氧烷聚醚共聚物、以及含有C2-C30直链、支链或环状烷基部分侧基的上述共聚物的进一步改性物。这里使用的道康宁公司出售的二甲聚硅氧烷共聚多元醇的实例有DowCorning190、193、Q2-5220、2501蜡、2-5324流体和3225C(后者以与环甲聚硅氧烷混合物的形式出售)。商购的鲸蜡基二甲聚硅氧烷共聚多元醇为与聚甘油基-4异硬脂酸酯(和)月桂酸己酯的混合物，商品为ABILWE-09(购自Goldschmidt)。商购的鲸蜡基二甲聚硅氧烷共聚多元醇也为与月桂酸己酯(和)聚甘油基-3油酸酯(和)鲸蜡基二甲聚硅氧烷的混合物，以商品ABILWS-08出售(也购自Goldschmidt)。二甲聚硅氧烷共聚多元醇的其它非限制性实例还包括月桂基二甲聚硅氧烷共聚多元醇、二甲聚硅氧烷共聚多元醇乙酸酯、二甲聚硅氧烷共聚多元醇己二酸酯、二甲聚硅氧烷共聚多元醇胺、二甲聚硅氧烷共聚多元醇二十二烷酸酯二甲聚硅氧烷共聚多元醇丁醚、二甲聚硅氧烷共聚多元醇羟基硬脂酸酯、二甲聚硅氧烷共聚多元醇异硬脂酸酯、二甲聚硅氧烷共聚多元醇月桂酸酯、二甲聚硅氧烷共聚多元醇甲醚、二甲聚硅氧烷共聚多元醇磷酸酯、和二甲聚硅氧烷共聚多元醇硬脂酸酯。见国际化妆品成分词典，第5版，1993。
这里采用的二甲聚硅氧烷共聚多元醇乳化剂例如描述于US PatentNo.4960764，1990年10月2日授权Figueroa，Jr.等人；欧洲专利EP330369，1989年8月3日公开，属于SanoGueira；G.H.Dahms等人的“聚硅氧烷共聚多元醇提供的新配方可能性”， 化妆品及盥洗用品，第110卷，第91-100页，1995年3月；M.E.Carlotti等人的“W/O-S乳液的最优化及酯结构和乳液性能之间的定量关系研究”， 分散体科学与技术杂志，13(3)，315-336(1992)；P.Hameyer的“有机的和有机聚硅氧烷乳化剂在化妆品油包水乳液制剂中的可比性技术研究”，HAPPI 28(4)，第88-128页(1991)；J.Smid-Korbar等人的“聚硅氧烷表面活性剂在乳液中的有效性和适用性”， Provisional Communication， International Journal of Cosmetic Science，12，135-139(1990)；和D.G.Krzysik等人的“用于油包水体系的新聚硅氧烷乳化剂”， 药品及化妆品工业，第146(4)卷，第28-81页(1990年4月)。
这里采用的不含硅乳化剂包括各种非离子的和阴离子的乳化剂，如糖酯和多酯，烷氧基化糖酯和多酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯的烷氧基化衍生物、C1-C30脂肪醇的烷氧基化醚、C1-C30脂肪酸的聚甘油基酯、多元醇的C1-C30酯、多元醇的C1-C30醚、磷酸烷基酯、聚氧化烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、皂类及其混合物。其它适用的乳化剂例如描述于McCutcheon的 洗 涤剂和乳化剂，北美版(1986)，Allured出版公司出版；US Patent No.5011681，1991年4月30日授权Ciotti等人；US Patent No.4421769，1983年12月20日授权Dixon等人；和US Patent No.3755560，1973年8月28日授权Dickert等人。
这里适用的其它表面活性剂包括大量的例如本领域已知的并且以下将详述的阳离子的、阴离子、两性离子和两性的表面活性剂。参见，1986年由Allured Publishing Corporation出版的McCutcheon的 洗涤剂与乳 化剂(北美版)；1991年4月30日授权Ciotti的美国专利No.5,011,681；1983年12月20日授权Dixon等人的美国专利No.4,421,769；1973年8月28日授权Dickert等人的美国专利No.3,755,560；这些文献在这里全文作为参考。这里使用的亲水表面活性剂可包含单一表面活性剂或合适表面活性剂的任何组合。选择确切的表面活性剂要根据组合物的PH值和存在的其它成份。
这里使用的阳离子表面活性剂包括二烷基季铵盐化合物，其实例在下列文献中都有说明：美国专利No.5,151,209；美国专利No.5,151,210；美国专利No.5,120,532；美国专利No.4,387,090；美国专利No.3,155,591；美国专利No.3,929,678；美国专利No.3,959,461；1979年M.C.PublishingCo.出版公司的McCutcheon的 洗涤剂与乳化剂(北美版)；1949年Interscience Publishers于纽约出版的Schwartz等人的 表面活性剂及 其化学与技术。所有这些文献在这里都作为参考。这里有用的阳离子表面活性剂也包括有下列分子式的阳离子铵盐：
其中，R1是一个含有大约12～30个碳原子的烷基，或者含有大约12～30个碳原子的芳香族的芳基或烷芳基；R2、R3和R4要各自从氢、含有大约1～22个碳原子的烷基或者含有大约12～22个碳原子的芳香族的芳基或烷芳基中选择；X是任何相匹配的阴离子，更优选从氯、溴、碘、乙酸根、磷酸根、硝酸根、硫酸根、甲基硫酸根、乙基硫酸根、甲苯磺酸根、乳酸根、柠檬酸根、乙醇酸根以及它们的混合物中选择。另外，烷基R1、R2、R3和R4也可以含有酯键和/或醚键，或者羟基或氨基取代基(例如，烷基可以含有聚乙二醇和聚丙二醇部分)。
更优选的是，R1是一个含有大约12～22个碳原子的烷基；R2从H或含有大约1～22个碳原子的烷基中选择；R3和R4从氢、含有大约1～3个碳原子烷基中选取；X则如前所述。
最优选的是，R1是一个含有大约12～22个碳原子的烷基；R2、R3和R4从氢、含有大约1～3个碳原子烷基中选择；X则如前所述。
作为一个替代的办法，其它有用的阳离子乳化剂包括氨基酰胺，其中上述的结构中R1替换为R5CONH-(CH2)n-，其中R5是含有大约12～22个碳原子的烷基，n是大约2～6的一个整数，优选的是大约2～4的一个整数，更优选的是大约2～3的一个整数。非限制性的这些阳离子乳化剂包括硬脂酰胺基丙基氯化磷酸PG-dimonium，二十二烷酰胺基丙基氯化PG-dimonium、硬脂酰胺基丙基乙硫酸(ethosulfate)乙基dimonium，硬脂酰胺基丙基二甲基(十四烷基乙酸)氯化铵，硬脂酰胺基丙基二甲基鲸蜡硬脂基(cetearyl)甲苯磺酸铵，硬脂酰胺基丙基二甲基氯化铵、硬脂酰胺基丙基二甲基乳酸铵以及它们的混合物。尤其优选二十二烷酰胺基丙基氯化PG-dimonium。
非限制性的季铵盐阳离子表面活性剂几个例子可以是从十六烷基氯化铵、十六烷基溴化铵、十二烷基氯化铵、十二烷基溴化铵、硬脂基氯化铵、硬脂基溴化铵、十六烷基二甲基氯化铵、十六烷基二甲基溴化铵、十二烷基二甲基氯化铵、十二烷基二甲基溴化铵、硬脂基二甲基氯化铵、硬脂基二甲基溴化铵、十六烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基溴化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十二烷基三甲基溴化铵、硬脂基三甲基氯化铵、硬脂基三甲基溴化铵、十二烷基二甲基氯化铵、硬脂基二甲基十六烷基二动物脂基二甲基氯化铵、二-十六烷基氯化铵、二-十六烷基溴化铵、二-十二烷基氯化铵、二-十二烷基溴化铵、二-硬脂基氯化铵、二-硬脂基溴化铵、二-十六烷基甲基氯化铵、二-十六烷基甲基溴化铵、二-十二烷基甲基氯化铵、二-十二烷基甲基溴化铵、二-硬脂基甲基氯化铵、二-硬脂基甲基溴化铵以及它们的混合物中选择的那些例子。其它的季铵盐包括那些其中C12-C30烷基碳链是由动物脂脂肪酸或椰油脂肪酸衍生的。其中“动物脂基”一词是指一个由通常含C16～C18范围内的烷基的混合物的动物脂肪酸衍生的烷基(通常是加氢的动物脂肪酸)，而“椰油”一词是指由通常含C12-C14的烷基混合物的椰油脂肪酸衍生的一个烷基。由这些动物脂和椰子得到的几个季铵盐的例子包括二动物脂基二甲基氯化铵，二动物脂基二甲基甲基硫酸铵、二(加氢动物脂基)二甲基氯化铵、二(加氢动物脂)二甲基醋酸铵、二动物脂二甲基磷酸铵、二动物脂二甲基硝酸铵、二(椰油烷基)二甲基氯化铵、二(椰油烷基)二甲基溴化铵、动物脂氯化铵、椰油基氯化铵、硬脂酰胺基丙基酸PG-dimonium、硬脂酰胺基丙基乙硫酸乙基dimonium、硬脂酰胺基丙基二甲基(十四烷基乙酸)氯化铵，硬脂酰胺基丙基二甲基鲸蜡硬脂基甲苯磺酸铵、硬脂酰胺基丙基二甲基氯化铵、硬脂酰胺基丙基二甲基乳酸铵以及它们的混合物。具有酯键的烷基的季铵化合物的实例是二动物脂基氧乙基二甲基氯化铵。
更优选的阳离子表面活性剂可以从二十二烷酰胺基丙基氯化PG-dimonium、二-十二烷基二甲基氯化铵、二-硬脂基二甲基氯化铵、二-十四烷基二甲基氯化铵、二-十六烷基二甲基氯化铵、二-硬脂基二甲基氯化铵、硬脂酰胺基丙基氯化磷酸PG-dimonium、硬脂酰胺基丙基乙硫酸乙基dimonium、硬脂酰胺基丙基二甲基(十四烷基乙酸)氯化铵，硬脂酰胺基丙基二甲基鲸蜡硬脂基甲苯磺酸铵、硬脂酰胺基丙基二甲基氯化铵、硬脂酰胺基丙基二甲基乳酸铵以及它们的混合物中选择。
再优选的阳离子表面活性剂可以从二十二烷酰胺基丙基氯化PG-dimonium、二-十二烷基二甲基氯化铵、二-硬脂基二甲基氯化铵、二-十四烷基二甲基氯化铵、二-十六烷基二甲基氯化铵及其混合物中选择。
阳离子表面活性剂与结构性试剂的优选结合是二十二烷酰胺基丙基氯化PG-dimonium和/或二十二烷基醇，其中优选对其比例进行优化以维持或增强物理和化学稳定性，尤其是当这种结合含有离子和/或极性大的溶剂时。这一结合尤其适用于输送防晒剂，如氧化锌和甲氧基肉桂酸辛酯。
各种阴离子表面活性剂都适用于本发明。见Laughlin等人的美国专利3929678(1975年12月30日授权)该专利内容已全部列入本文供参考。阴离子表面活性剂的非限制性实例包括烷酰基羟乙磺酸盐和烷基硫酸盐与烷基醚硫酸盐。一般烷酰基羟乙磺酸盐可以式RCO-OCH2CH2SO3M表示，其中R是约10-约30个碳原子的烷基或链烯基，M是水溶性阳离子，如铵、钠、钾及三乙醇胺。这些羟乙磺酸盐的非限制性实例包括选自椰油酰基羟乙磺酸铵、椰油酰基羟乙磺酸钠、月桂酰基羟乙磺酸钠、硬脂酰基羟乙磺酸钠及它们的混合物的烷酰基羟乙磺酸盐。
b)水包油乳液
其它优选的局部用载体包括水包油乳液，它具有连续的水相和分散其中的憎水水不溶相(油相)。合适的水包油乳液载体的实例描述于1991年12月17日授权Turner，D.J.等的US Patent No.5073371和US PatentNo.5073372。以下详细描述尤其优选的水包油乳液，它含有结构性试剂、亲水表面活性剂和水。
(1)结构性试剂
优选的水包油乳液包含结构性试剂以辅助液晶凝胶网络结构的形成。不受理论束缚，认为结构性试剂助于提供组合物以产生组合物稳定性的流变性能。结构性试剂也可以作为乳化剂或表面活性剂。优选的本发明组合物含组合物重量的约0.5％至约20％，更优选约1％至约10％，再优选约1％至约5％的结构性试剂。
本发明优选的结构性试剂包括硬脂酸、棕榈酸、十八烷醇、十六烷醇、二十二烷醇、硬脂酸、棕榈酸、平均大约有1-21个环氧乙烷单元的十八烷醇的聚乙二醇醚、平均大约有1-5个环氧乙烷单元的十六烷醇的聚乙二醇以及它们的混合物。优选的结构性试剂要从十八烷醇、十六烷醇、二十二烷醇、平均大约有2个环氧乙烷单元的十八烷醇的聚乙二醇醚(steareth-2)、平均大约有21个环氧乙烷单元的十八烷醇的聚乙二醇醚(steareth-21)、平均大约有2个环氧乙烷单元的十六烷醇的聚乙二醇醚以及它们的混合物中选择。更优选的结构性试剂是从硬脂酸、棕榈酸、十八烷醇、十六烷醇、二十二烷醇、steareth-2、steareth-21以及它们的混合物中选择。
(2)亲水的表面活性剂
优选的水包油乳液含有至少一种含量大约在0.05％～10％之间，优选的是大约在1％～6％之间，更优选大约在1％～4％之间的亲水的表面活性剂，它可以分散在水相中的憎水性物质(按局部用载体重量的百分数计)。该表面活性剂至少要亲水以能够在水中足够地分散。
优选的亲水表面活性剂选自非离子表面活性剂。那些可概括地定义为长链醇(如C8-C30醇)与糖或淀粉聚合物的缩合产物，即糖苷是属于适用于本发明非离子表面活性剂中的。这类化合物可用式(S)n-O-R表式，式中S是糖部分如葡萄糖、果糖、甘露糖和半乳糖，n是约1-约1000的整数，R是C8-C30烷基。衍生出烷基的长链醇实例包括癸醇、鲸蜡醇、硬脂醇、月桂醇、肉豆蔻醇、油醇等。这些表面活性剂优选的实例包括S是葡萄糖部分、R是C8-C20烷基、n是约1-约9整数的那些化合物。这些表面活性剂中可商购的实例包括癸基聚葡糖苷(可从Henkel公司购买的APG325CS)和月桂基聚葡糖苷(可从Henkel公司购买的APG600CS及625CS)。
其它适用的非离子表面活性剂包括烯化氧与脂肪酸的缩合产物(即脂肪酸的烯化氧酯)。这些物质的通式为RCO(X)nOH，其中R是C10-C30烷基基团，X是-OCH2CH2-(即由乙二醇或氧化物衍生的)或-0CH2-CH-CH3-(即由丙二醇或氧化物衍生的)，n是约6-约200的整数。其它非离子表面活性剂是烯化氧与2摩尔脂肪酸的缩合产物(即烯化氧的二脂肪酸酯)。这类物质的通式为RCO(X)nOOCR，其中R是C10-C30烷基基团，X是-OCH2CH2-(即由乙二醇或氧化物衍生的)，或-OCH2CHCH3-(即由丙二醇或氧化物衍生的)，n是约6-约100的整数。其它非离子表面活性剂是烯化氧与脂肪醇的缩合产物(即脂肪醇的烯化氧醚)。这类物质的通式为R(X)nOR’，其中R是C10-C30烷基基团，X是-OCH2CH2-(即由乙二醇或氧化物衍生的)或-OCH2CHCH3-(即由丙二醇或氧化物衍生的)，n是约6至约100的整数和R’是H或C10-C30烷基基团。还有其它非离子表面活性剂是烯化氧既与脂肪酸又与脂肪醇缩合的产物[即其中聚氧化烯部分的一端与脂肪酸酯化而另一端与脂肪醇醚化(即通过醚键连接)]。这类物质的通式为RCO(X)nOR’，其中R与R’是C10-C30烷基基团，X是-O-CH2CH2-(即由乙二醇或氧化物衍生的)或-OCH2CHCH3-(即由丙二醇或氧化物衍生的)，n是约6-约100整数。这些由烯化氧衍生的非离子表面活性剂的非限制性实例包括ceteth-6、ceteth-10、ceteth-12、ceteraeth-6、ceteraeth-10、ceteraeth-12、steareth-6、steareth-10、steareth-12、steareth-21、PEG-6硬脂酸酯、PEG-10硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-12硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸甘油脂、PEG-80牛脂酸甘油脂、PEG-10硬脂酸甘油脂、PEG-30椰油酸甘油脂、PEG-80椰油酸甘油脂、PEG-200牛脂酸甘油脂、PEG-8二月桂酸酯、PEG-10二硬脂酸酯以及它们的混合物。
其它适用的非离子表面活性剂还包括相应于下列结构式的多羟基脂肪酸酰胺表面活性剂：
Figure A0181259300361
式中R1是H、C1-C4烷基、2-羟乙基、2-羟基丙基，优选C1-C4烷基，更优选甲基或乙基，最优选甲基；R2是C5-C31烷基或链烯基，优选C7-C19烷基或链烯基，更优选C9-C17烷基或链烯基，最优选C11-C15烷基或链烯基；Z是至少有3个羟基直接连到链上的具有线型烃基链的多羟基烃基部分或它们的烷氧基化(优选乙氧基化或丙氧基化)衍生物。优选的Z选自葡萄糖、果糖、麦芽糖、乳糖、半乳糖、甘露糖、木糖及它们混合物的糖部分。相应于上述结构的特别优选的表面活性剂是椰油烷基N-甲基糖苷酰胺(即，其中R2CO-部分是由椰子油脂肪酸衍生得到的)。制备含多羟基脂肪酸酰胺组合物的方法已公开在例如英国专利说明书809060(Thomas Hedley&Co.Ltd.1959年2月18日公布)、E.R.Wilson的美国专利2965576(1960年12月20日授权)、A.M Schwartz的美国专利2703798(1955年3月8日授权)、Piggott的美国专利1985424(1934年12月25日授权)中，这些内容已全部列入本文供参考。
非离子表面活性剂中优选steareth-21、ceteareth-20、ceteareth-12、椰油酸蔗糖酯、steareth-100、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
其它适用的非离子表面活性剂包括糖酯和糖多酯、烷氧基化糖酯和糖多酯、C1-C30脂肪醇的C1-C30脂肪酸酯及其烷氧基化衍生物、C1-C30脂肪醇的烷氧基化醚、C1-C30脂肪酸的聚甘油酯、多元醇的C1-C30酯、多元醇的C1-C30醚、磷酸烷基酯、磷酸聚氧亚烷基脂肪醚、脂肪酸酰胺、乳酸酰基酯及其混合物。这些乳化剂的非限制性实例包括：聚乙二醇20脱水山梨醇单月桂酸酯(Polysorbate 20)、聚乙二醇5大豆甾醇、Steareth-20、Ceteareth-20、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、Ceteth-10、Polysorbate 80、磷酸鲸蜡酯、磷酸鲸蜡酯钾、磷酸鲸蜡酯二乙醇胺、Polysorbate 60、硬脂酸甘油酯、聚氧亚乙基20脱水山梨醇三油酸酯(Polysorbate 85)、单月桂酸脱水山梨醇酯、聚氧亚乙基4月桂基醚硬脂酸钠、聚甘油-4硬脂酸酯、月桂酸己酯、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
这里采用的另一组非离子表面活性剂是脂肪酸酯共混物，它基于脱水山梨醇或山梨醇的脂肪酸酯与蔗糖脂肪酸酯的混合物，每种情形中的脂肪酸优选是C8-C24，更优选是C10-C20。优选的脂肪酸酯乳化剂是脱水山梨醇或山梨醇的C16-C20脂肪酸酯与蔗糖C10-C16脂肪酸酯的共混物，尤其是脱水山梨醇硬脂酸酯和蔗糖椰油酯。这些可购自ICI公司，商名为Arlatone 2121。
这里适用的其它表面活性剂包括大量的例如本领域已知的并且以下将详述的阳离子的、阴离子、两性离子和两性的表面活性剂。参见，1986年由Allured Publishing Corporation出版的McCutcheon的 洗涤剂与乳 化剂(北美版)；1991年4月30日授权Ciotti的美国专利No.5,011,681；1983年12月20日授权Dixon等人的美国专利No.4,421,769；1973年8月28日授权Dickert等人的美国专利No.3,755,560；这些文献在这里全文作为参考。这里使用的亲水表面活性剂可包含单一表面活性剂或合适表面活性剂的任何组合。选择确切的表面活性剂要根据组合物的PH值和存在的其它成份。
阳离子表面活性剂也适用于此，尤其是二烷基季铵盐化合物，其实例在下列文献中都有说明：美国专利No.5,151,209；美国专利No.5,151,210；美国专利No.5,120,532；美国专利No.4,387,090；美国专利No.3,155,591；美国专利No.3,929,678；美国专利No.3,959,461；1979年M.C.Publishing Co.出版公司的McCutcheon的 洗涤剂与乳化剂(北美版)；1949年Interscience Publishers于纽约出版的Schwartz等人的表面活性剂及其化学与技术。所有这些文献在这里都作为参考。这里有用的阳离子表面活性剂包括有下列分子式的阳离子铵盐：
其中，R1是一个含有大约12～30个碳原子的烷基，或者含有大约12～30个碳原子的芳香族的芳基或烷芳基；R2、R3和R4要各自从氢、含有大约1～22个碳原子的烷基或者含有大约12～22个碳原子的芳香族的芳基或烷芳基中选择；X是任何相匹配的阴离子，更优选从氯、溴、碘、乙酸根、磷酸根、硝酸根、硫酸根、甲基硫酸根、乙基硫酸根、甲苯磺酸根、乳酸根、柠檬酸根、乙醇酸根以及它们的混合物中选择。另外，烷基R1、R2、R3和R4也可以含有酯键和/或醚键，或者羟基或氨基取代基(例如，烷基可以含有聚乙二醇和聚丙二醇部分)。
更优选的是，R1是一个含有大约12～22个碳原子的烷基；R2从氢或含有大约1～22个碳原子的烷基中选择；R3和R4从氢、含有大约1～3个碳原子烷基中选取；X则如前所述。
最优选的是，R1是一个含有大约12～22个碳原子的烷基；R2、R3和R4从氢、含有大约1～3个碳原子烷基中选择；X则如前所述。
作为一个替代的办法，其它有用的阳离子乳化剂包括氨基酰胺，其中上述的结构中R1替换为R5CONH-(CH2)n，其中R5是含有大约12～22个碳原子的烷基，n是大约2～6的一个整数，优选的是大约2～4的一个整数，更优选的是大约2～3的一个整数。非限制性的这些阳离子乳化剂包括硬脂酰胺基丙基氯化磷酸PG-dimonium，二十二烷酰胺基丙基氯化PG-dimonium、硬脂酰胺基丙基乙硫酸(ethosulfate)乙基dimonium，硬脂酰胺基丙基二甲基(十四烷基乙酸)氯化铵，硬脂酰胺基丙基二甲基鲸蜡硬脂基甲苯磺酸铵，硬脂酰胺基丙基二甲基氯化铵、硬脂酰胺基丙基二甲基乳酸铵以及它们的混合物。尤其优选二十二烷酰胺基丙基氯化PG-dimonium。
非限制性的季铵盐阳离子表面活性剂几个例子可以是从十六烷基氯化铵、十六烷基溴化铵、十二烷基氯化铵、十二烷基溴化铵、硬脂基氯化铵、硬脂基溴化铵、十六烷基二甲基氯化铵、十六烷基二甲基溴化铵、十二烷基二甲基氯化铵、十二烷基二甲基溴化铵、硬脂基二甲基氯化铵、硬脂基二甲基溴化铵、十六烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基溴化铵、十二烷基三甲基氯化铵、十二烷基三甲基溴化铵、硬脂基三甲基氯化铵、硬脂基三甲基溴化铵、十二烷基二甲基氯化铵、硬脂基二甲基十六烷基二动物脂基二甲基氯化铵、二-十六烷基氯化铵、二-十六烷基溴化铵、二-十二烷基氯化铵、二-十二烷基溴化铵、二-硬脂基氯化铵、二-硬脂基溴化铵、二-十六烷基甲基氯化铵、二-十六烷基甲基溴化铵、二-十二烷基甲基氯化铵、二-十二烷基甲基溴化铵、二-硬脂基甲基氯化铵、二-硬脂基甲基溴化铵以及它们的混合物中选择的那些例子。其它的季铵盐包括那些其中C12-C30烷基碳链是由动物脂脂肪酸或椰油脂肪酸衍生的。其中“动物脂基”一词是指一个由通常含C16-C18范围内的烷基的混合物的动物脂肪酸衍生的烷基(通常是加氢的动物脂肪酸)，而“椰油”一词是指由通常含C12-C14的烷基混合物的椰油脂肪酸衍生的一个烷基。由这些动物脂和椰子得到的几个季铵盐的例子包括二动物脂基二甲基氯化铵，二动物脂基二甲基甲基硫酸铵、二(加氢动物脂基)二甲基氯化铵、二(加氢动物脂)二甲基醋酸铵、二动物脂二甲基磷酸铵、二动物脂二甲基硝酸铵、二(椰油烷基)二甲基氯化铵、二(椰油烷基)二甲基溴化铵、动物脂氯化铵、椰油基氯化铵、硬脂酰胺基丙基酸PG-dimonium、硬脂酰胺基丙基乙硫酸乙基dimonium、硬脂酰胺基丙基二甲基(十四烷基乙酸)氯化铵，硬脂酰胺基丙基二甲基鲸蜡硬脂基甲苯磺酸铵、硬脂酰胺基丙基二甲基氯化铵、硬脂酰胺基丙基二甲基乳酸铵以及它们的混合物。具有酯键的烷基的季铵化合物的实例是二动物脂基氧乙基二甲基氯化铵。
更优选的阳离子表面活性剂可以从二十二烷酰胺基丙基氯化PG-dimonium、二-十二烷基二甲基氯化铵、二-硬脂基二甲基氯化铵、二-十四烷基二甲基氯化铵、二-十六烷基二甲基氯化铵、二-硬脂基二甲基氯化铵、硬脂酰胺基丙基氯化磷酸PG-dimonium、硬脂酰胺基丙基乙硫酸乙基dimonium、硬脂酰胺基丙基二甲基(十四烷基乙酸)氯化铵，硬脂酰胺基丙基二甲基鲸蜡硬脂基甲苯磺酸铵、硬脂酰胺基丙基二甲基氯化铵、硬脂酰胺基丙基二甲基乳酸铵以及它们的混合物中选择。
再优选的阳离子表面活性剂可以从二十二烷酰胺基丙基氯化PG-dimonium、二-十二烷基二甲基氯化铵、二-硬脂基二甲基氯化铵、二-十四烷基二甲基氯化铵、二-十六烷基二甲基氯化铵及其混合物中选择。
阳离子表面活性剂与结构性试剂的优选结合是二十二烷酰胺基丙基氯化PG-dimonium和/或二十二烷基醇，其中优选对其比例进行优化以维持或增强物理和化学稳定性，尤其是当这种结合含有离子和/或极性大的溶剂时。这一结合尤其适用于输送防晒剂，如氧化锌和甲氧基肉桂酸辛酯。
各种阴离子表面活性剂都适用于本发明。见Laughlin等人的美国专利3929678(1975年12月30日授权)该专利内容已全部列入本文供参考。阴离子表面活性剂的非限制性实例包括烷酰基羟乙磺酸盐和烷基硫酸盐与烷基醚硫酸盐。一般烷酰基羟乙磺酸盐可以式RCO-OCH2CH2SO3M表示，其中R是约10-约30个碳原子的烷基或链烯基，M是水溶性阳离子，如铵、钠、钾及三乙醇胺。这些羟乙磺酸盐的非限制性实例包括选自椰油酰基羟乙磺酸铵、椰油酰基羟乙磺酸钠、月桂酰基羟乙磺酸钠、硬脂酰基羟乙磺酸钠及它们的混合物的烷酰基羟乙磺酸盐。
烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐通常可用式ROSO3M和RO(C2H4O)xSO3M表示，式中R是约10-约30个碳原子的烷基或链烯基，x是约1-约10、M是水溶性阳离子如铵、钠、钾及三乙醇胺。另一类适用的阴离子表面活性剂是硫酸与有机物反应产物的水溶性盐，其通式为：
             R1-SO3-M
式中R1是选自含约8-约24，优选约10-约16个碳原子直链或支链的饱和脂族烃基，M是阳离子。其它合成的阴离子表面活性剂还包括称为琥珀酰胺酸盐、含约12-约24个碳原子的烯烃磺酸盐及β-烷氧基链烷磺酸盐的一类。这类物质的实例有月桂基硫酸钠和月桂基硫酸铵。
适用于本发明的其它阴离子物质是通常含约8-约24个碳原子，优选约10-约20个碳原子的脂肪酸皂(即碱金属盐，如钠盐或钾盐)。制皂用脂肪酸可从天然来源如从植物或动物中取得的甘油酯(如棕榈油、椰子油、大豆油、蓖麻油、牛脂、猪脂等)中获得。脂肪酸也可由合成方法制得。上面引用的美国专利4557853已对皂类作了较详细的说明。
本发明也可以使用两性和两性离子表面活性剂。能用于本发明组合物的两性和两性离子表面活性剂实例包括那些可概括地称为脂族仲胺和叔胺的衍生物，其中脂基可以是直链或支链，且其中一个脂族取代基含约8-约22个碳原子(优选C8-C18)，一个含阴离子水溶性基团，如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。其实例是烷基亚氨基乙酸盐及通式为RN[(CH2)mCO2M]2与RNH(CH2)mCO2M的亚氨基二链烷酸盐与氨基链烷酸盐，其中m是1-4，R是C8-C22烷基或链烯基，M是氢、碱金属、碱土金属、铵或烷醇铵。咪唑啉鎓与铵的衍生物也包括在内。适用的两性表面活性剂的具体实例包括3-十二烷基-氨基丙酸钠，3-十二烷基氨基丙烷磺酸钠、N-烷基氨基乙磺酸，如根据美国专利2658072提出的十二烷基胺与羟乙磺酸钠反应制得的N-烷基氨基乙磺酸，该专利内容已全部列入本文供参考；N-高级烷基天冬氨酸如根据美国专利2438091制造的，其内容已全部列入本文供参考，以及如美国专利2528378中所述的以商名“Miranol”销售的产品，该专利内容已全部列入本文供参考。其它适用的两性表面活性剂包括磷酸盐，如椰油酰胺基丙基PG-二甲基氯化铵磷酸盐(如从Mona公司商购的Monaquat PTC)。
适用于本发明的其它两性或两性离子表面活性剂是甜菜碱。甜菜碱的实例包括高级烷基甜菜碱如椰油基二甲基羧甲基甜菜碱，月桂基二甲基羧甲基甜菜碱、月桂基二甲基α羧乙基甜菜碱、鲸蜡基二甲基羧甲基甜菜碱、鲸蜡基二甲基甜菜碱(从Lonza公司购买的Lonzaine 16SP)、月桂基双-(2-羟乙基)羧甲基甜菜碱、硬脂基双-(2-羟丙基)羧甲基甜菜碱、油基二甲基γ-羧丙基甜菜碱、月桂基双-(2-羟丙基)α-羧乙基甜菜碱、椰油基二甲基磺基丙基甜菜碱、硬脂基二甲基磺基丙基甜菜碱、月桂基二甲基磺基乙基甜菜碱、月桂基双-(2-羟乙基)磺基丙基甜菜碱以及酰胺基甜菜碱与酰胺基磺基甜菜碱(其中RCONH(CH2)3基团连接到甜菜碱的氮原子上)、油基甜菜碱(从Henkel公司购买的两性Velvetex OLB-50)以及椰油酰胺基丙基甜菜碱(从Henkel公司购买的Velvetex BK-35和BA-35)。
其它适用的两性和两性离子表面活性剂包括磺基甜菜碱(sultaines)和羟基磺基甜菜碱，如椰油酰胺基丙基羟基磺基甜菜碱(从Rhone-Poulenc公司购买的Mirataine CBS)及对应于式RCON(CH3)CH2CH2CO2M的链烷酰基N-甲基甘氨酸盐，其中R是约10-约20个碳原子的烷基或链烯基，M是水溶性阳离子，如铵、钠、钾和三烷醇胺(如三乙醇胺)，优选的实例是月桂酰基N-甲基甘氨酸钠。
(3)水
优选的水包油乳液形式可以含有组合物重量的大约25％～98％、优选的是大约40％～95％、更优选的是大约50％～90％的水。
憎水相分散于连续的水相中。憎水相可含水不溶性或部分地水溶性物质，如本领域已知的包括但不限于这里参照水包聚硅氧烷乳液中描述的聚硅氧烷和参照乳液在上面描述的其它油和脂类。
本发明的用于清洗的组合物(“清洗剂”)配方中有合适的输送体系，例如象上面所描述的，优选的是组合物含有约1％到约90％，更优选的是约5％到约10％的皮肤学上可接受的表面活性剂。合适的表面活性剂选自阴离子，非离子，两性离子，两性(amphoteric)和两性(ampholytic)表面活性剂，以及这些表面活性剂的混合物。这样的表面活性剂对于洗涤技术的技术人员来说是十分熟知的。可能的表面活性剂的非限制性实施例包括isoceteth-20，甲基椰油酰基牛磺酸钠，甲基油酰牛磺酸钠，和月桂基硫酸钠。1989年1月24日授权Kowcz等人的U.S.P.No.4,800,197中介绍了在这里可使用的表面活性剂的实施例，本文在此被完全引用作为参考。Allured出版公司出版的McCutcheon的 洗涤剂和乳化剂北美版(1986)中描述了更多种类的在这里可使用的其它表面活性剂的实施例。可选择的是，清洗组合物可含有在清洗组合物中常使用的其它物质，这些物质的用量在其技术已确定的标准上。
清洗组合物的物理形态并不关键。组合物可以是，例如香皂条(toilet bars)，浴液，香波，洗浴凝胶，头发调理剂，头发滋养剂，膏剂，或摩丝。漂洗型的清洗组合物，如香波需要一个传输体系来使足够量的活性组分附着在皮肤和头皮上。优选的传输体系涉及到不溶性复合物的使用。要了解这样的传输体系的更完全的公开内容，见1989年5月30日授权Barford等人的U.S.P.4,835,148。
                  非必需成分
本发明组合物可包含一种或多种附加的护肤活性物。在优选的实施方案中，当组合物将与人体角质组织接触时，这些附加组分应适用于角质组织，即当它们引入组合物中时，它们适宜与人体角质组织接触而无合理的医学判断范围内的不当的毒性、不相容性、不稳定性、变性反应等。
CTFA化妆品成分手册，第2版(1992)描述了多种常用于护肤工业的非限制性化妆品及药物成分，它们适用于本发明组合物。这些成分类的实例包括：磨料、吸收剂、美观组分如香料、颜料、着色剂、精油、皮肤增感剂(skin sensates)、收敛剂等(如丁子香油、薄荷醇、樟脑、桉树油、丁子香酚、乳酸薄荷醇酯、金缕梅馏出物)、抗痤疮剂、抗结块剂、防泡剂、抗氧化剂、粘结剂、生物添加剂、缓冲剂、增量剂、螯合剂、化学添加剂、化妆品收敛剂、化妆品杀生剂、变性剂、药物收敛剂、外用止痛剂、成膜剂如有助于组合物的成膜性和亲和性的聚合物(如二十碳烯和乙烯基吡咯烷酮共聚物)、防晒剂、pH调理剂、防腐剂、推进剂、还原剂、多价螯合剂、皮肤增白和增亮剂(如氢醌、曲酸、抗坏血酸、抗坏血酸基葡糖胺)、皮肤调理剂(如湿润剂，包括多种多样的和非闭塞性成分)、皮肤舒适和/或愈合剂(如泛醇和其衍生物如乙基泛醇)、芦荟、泛酸及其衍生物、尿囊素、红没药醇、及甘草酸二钾)、皮肤处理剂、增稠剂、和维生素及其衍生物。
但是在本发明任何实施方案中，此处使用的活性物可由其设想的作用模式或由其提供的效果来分类。但是，应理解此处的活性物在某些情况下提供多于一种的效果或通过多于一种的作用模式发生作用。因此该分类是为了方便而不是限制活性物为特定的指出的作用。维生素B3化合物
本发明组合物在一些实施方案中也可以包含其它的维生素B3化合物(不同于烟酰胺)。当它存在于本发明组合物中时，组合物优选包含其重量的约0.01％至约50％，更优选约0.1％至约10％，更优选约0.5％至约10％，和更优选约1％至约5％的维生素B3化合物。
这里的“维生素B3化合物”是指具有下式的化合物：
其中R为-COOH(即烟酸)或-CH2OH(即烟醇)；其衍生物；和任何上述物质的盐。
上述维生素B3化合物的举例性衍生物包括烟酸酯，包括烟酸、烟基氨基酸的非血管扩张性酯、和羧酸的烟醇酯。
烟酸的合适酯包括C1-C22，优选C1-C16，更优选C1-C6醇的烟酸酯。醇可以是直链或支链的、环状或无环的、饱和的或未饱和的(包括芳族)，以及取代和未取代的。该酯优选是非红化作用。这里的“非红化作用”是指在本发明组合物施加到皮肤上后，该酯通常不会产生可见的发红反应(绝大多数普通人不会经受可见的泛红反应，尽管该化合物可能引起了非肉眼可见的血管扩张)。另外，在较高剂量下为红化作用烟酸物质可以在较底的剂量下使用以降低红化作用效果。烟酸的非红化作用酯包括烟酸生育酚酯和六烟酸肌醇酯；烟酸生育酚酯是优选的。
维生素B3化合物的其它衍生物是烟酰胺的衍生物，它来自于一个或多个烟酰胺基团氢的取代。这里使用的烟酰胺衍生物的非限制性实例包括烟基氨基酸，例如衍生自活化烟酸(如烟酸叠氮化物或烟基氯)与氨基酸的反应，以及有机羧酸(如C1-C18)的烟基醇酯。这类衍生物的具体实例包括烟尿酸(和烟基异羟肟酸，它具有以下化学结构：
烟尿酸：
Figure A0181259300451
烟基异羟肟酸：
举例性的烟基醇酯包括羧酸水杨酸、乙酸、乙醇酸、棕榈酸等的烟醇酯。其它这里的维生素B3化合物的非限制性实例是2-氯-烟酰胺、6-氨基-烟酰胺、6-甲基烟酰胺、N-甲基烟酰胺、N，N-二乙基烟酰胺、N-(羟甲基)-烟酰胺、喹啉酸酰亚胺、N-烟酰苯胺、N-苄基烟酰胺、N-乙基烟酰胺、烟胺比林、烟碱醛、异烟酸、甲基异烟酸、硫代烟酰胺、丙酰苄胺异烟肼、1-(3-吡啶基甲基)脲、2-巯基烟酸、烟酸环己醇酯和烟胺哌嗪。
上述维生素B3化合物的实例是本领域中熟知的，并可购自多种商源，如西格玛化学公司(圣路易斯市，MO)，ICN Biomedicals Inc.(Irvin，CA)和Aldrich化学公司(Milwaukee，WI)。
在这里所说的调节的皮肤状况的方法中，使用时，优选的烟酰胺的盐、衍生物和盐衍生物是那些具有基本上与烟酰胺相同效力的物质。
也可以使用维生素B3化合物的盐。这里的维生素B3化合物的盐的非限制性实例包括有机或无机盐，如具有阴离子无机类(如氯离子、溴离子、碘离子、碳酸根，优选氯离子)的无机盐，和有机羧酸盐(包括单、二和三C1-C18羧酸盐，如乙酸盐、水杨酸盐、乙醇酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐，优选单羧酸盐，如乙酸盐)。维生素B3化合物的这些和其它盐可以很容易的由本领域人员制得，例如参见W.Wenner的“L-抗坏血酸和D-异抗坏血酸与烟酸和其酰胺的反应”，有机化学杂志，第14卷，22-26(1949)，该文献引入供参考。Wenner描述了烟酰胺的抗坏血酸盐的合成。
优选，维生素B3化合物上的环氮基本上是化学自由的(即未键合和/或未受阻的)，或在输送至皮肤后变为基本上是化学自由的(以下“化学自由”也指未复合的)。
优选，维生素B3化合物在输送至皮肤之前在组合物中基本上是未复合的。维生素B3化合物优选实质上无盐的形式。包括的维生素B3化合物可以是基本上纯物质，或是从天然源(如植物)的适当物理和化学分离获得的提取物。维生素B3化合物优选基本上纯净，更优选实质上纯净。
植烷三醇
在一些实施方案中本发明局部用组合物可包含安全有效量的植烷三醇。植烷三醇是化合物3，7，11，15-四甲基十六烷-1，2，3-三醇的通用名称。植烷三醇可商购自BASF(1609 Biddle Avenue，Whyandotte，MI)。例如，植烷三醇用作毛细血管/红斑修复剂、黑眼圈/松眼泡修复剂、灰黄面色修复剂、下垂修复剂、抗痒剂、皮肤致密剂、毛孔减小剂、油/光泽降低剂、炎症后过度色素沉着修复剂、伤口处理剂、抗蜂窝织剂(anti-cellulite agent)，并调节皮肤质地，包括皱纹和细纹。
当包括在本发明组合物中，植烷三醇优选含量为组合物重量的约0.001％至约50％，更优选约0.01％至约20％，再优选约0.1％至约15％，再优选约0.2％至约10％，再优选约0.5％至约10％，再优选约1％至约5％。
法呢醇
在一些实施方案中本发明局部用组合物可包含安全有效量的法呢醇。法呢醇是天然存在的物质，认为它在角鲨烯和甾醇尤其是胆甾醇的生物合成中用做前体和/或中间体。法呢醇也涉及于蛋白质改性和调整(如蛋白质的法呢基化)，并且存在对法呢醇响应的细胞核受体。
化学上法呢醇是[2E，6E]-3，7，11-三甲基-2，6，10-十二烷三烯-1-醇，这里的法呢醇包括异构体和互变体。法呢醇可以法呢醇(异构体混合物，购自Dragoco，10 Gordon Drive，Totowa，New Jersey)和反式-反式-法呢醇(购自Sigma化学公司，P.O.Box 14508，St.Louis，Missouri)的名称商购。
当存在于本发明组合物中时，组合物优选包含组合物重量约0.001％至约50％，更优选约0.01％至约20％，再优选约0.1％至约15％，再优选约0.1％至约10％，再优选约0.5％至约5％，再优选约1％至约5％的法呢醇。脱皮屑活性物
在本发明的组合物内可以加入安全且有效用量的脱皮屑活性物，更优选的是占组合物重量的约0.1％到约10％，更优选的是约0.2％到约5％，同样优选的是约0.5％到约4％。脱皮屑活性物可增强本发明的改善皮肤外观的优点。例如，脱皮屑活性物有助于改善皮肤质地(如光滑度)。一类适用于此的脱皮屑体系含巯基化合物和两性离子表面活性剂并描述于Bissett的US Patent No.5681852中(引入供参考)。另一类适用于此的脱皮屑体系含水杨酸和两性离子表面活性剂，并描述于Bissett的USPatent No.5652228中(引入供参考)。例如这些申请中描述的两性离子表面活性剂也可用作这里的脱皮屑剂，尤其优选鲸蜡基甜菜碱。
抗痤疮活性物
本发明组合物可包含安全有效量的一种或多种抗痤疮活性物。适用的抗痤疮活性物的例子有间苯二酚、硫黄、水杨酸、过氧化苯甲酰、红霉素、锌等。其它适用的抗痤疮活性物的实例描述于1997年3月4日授权McAtee等人的US Patent No.5607980。
抗皱纹活性物/抗萎缩活性物
本发明组合物可还包含安全有效量的一种或多种抗皱纹或抗萎缩活性物。这里适用的该活性物的实例有含硫的D和L氨基酸及其衍生物和盐，尤其是N-乙酰基衍生物，其优选的实例是N-乙酰基-L-半胱氨酸；硫醇，如乙硫醇；羟基醇(如α-羟基酸，如乳酸和乙醇酸，或β-羟基酸，如水杨酸及其衍生物如辛酰基衍生物)、植酸、硫辛酸；溶血磷脂酸、脱皮剂(如苯酚等)、及类视色素，它们增强本发明角质组织外观的益处，尤其是在调节角质组织状况如皮肤状况上。a) 类视色素
本发明组合物包含类视色素。这里采用的“类视色素”包括维生素A或视黄醇类化合物的所有天然和/或合成的维生素A的同类物，它们在皮肤内具有维生素A的生物活性，以及这些化合物的几何异构体和立体异构体。类视色素优选为视黄醇、视黄醇酯(如视黄醇的C2-C22烷基酯、包括棕榈酸视黄醇酯、乙酸视黄醇酯、丙酸视黄醇酯)、视黄醛、和/或视黄酸(包括全反式视黄酸和/或13-顺视黄酸)，更优选除视黄酸外的类视色素。这些化合物是本领域中熟知的并可商购自各种来源，如西格玛化学公司(圣路易斯，MO)，和Boerhinger Mannheim(Indianapolis，IN)。这里采用的其它类视色素描述于US Patent No.4677120，1987年6月30日授权Parish等人；4885311，1989年12月5日授权Parish等人；5049584，1991年9月17日授权Purcell等人；5124356，1992年6月23日授权Purcell等人；和Reissue 34075，1992年9月22日授权Purcell等人。其它适用的类视色素为视黄酸生育酚酯[(顺或反)视黄酸生育酚酯、adapalene{6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸}和tazarotene(乙基6-[2-(4，4-二甲基硫代苯并二氢吡喃-6-基)-乙炔基]烟酸乙酯)。优选的类视色素为视黄醇、棕榈酸视黄醇酯、乙酸视黄醇酯、丙酸视黄醇酯、视黄醛及其结合。
类视色素可以以基本上纯的物质，或以从天然(如植物)源进行适当物理和/或化学分离获得的提取物形式使用。优选类视色素为基本上纯的，更优选为本质上纯的。
本发明的组合物优选可以含有安全及有效量的类视色素，使得对于调节皮肤状况，尤其是调节皮肤可见和/或可触觉的不连续性上是安全和有效的，更优选对于调节皮肤老化信号，再优选对于与皮肤老化相关的可见的和/或可触觉的皮肤质地不连续性是安全和有效的。组合物优选含约0.005％至约2％，更优选0.01％至约2％的类视色素。视黄醇优选的用量是约0.01％至约0.15％；视黄醇酯(如视黄醇丙酸酯、视黄醇棕榈酸酯)优选的用量为约0.01％至约2％(如约1％)；视黄酸优选的用量为约0.01％至约0.25％；视黄酸生育酚酯，adapalene，和tazarotene优选的用量为约0.01％至约2％。
b) 羟基酸
本发明组合物还包含安全有效量的羟基酸。优选用于本发明的羟基酸包括水杨酸及其衍生物。当存在于本发明组合物中时，优选水杨酸用量为约0.01％至约50％，更优选约0.1％至约20％，再优选约0.1％至约10％，再优选约0.5％至约5％，再优选约0.5％至约2％。抗氧化剂/游离基清除剂
本发明组合物可包含安全有效量的抗氧化剂/游离基清除剂。抗氧化剂/游离基清除剂尤其具有防止紫外线侵害和其它环境因素对皮肤的损伤的作用，紫外线可导致鳞片增加或角质层组织变化。
在本发明的组合物内加入安全且有效用量的抗氧化剂/游离基清除剂，优选的是占组合物的约0.1％到约10％，更优选的是约1％到约5％。
可使用的抗氧化剂/游离基清除剂是，如抗坏血酸(维生素C)及其盐，脂肪酸的抗坏血酸酯，抗坏血酸衍生物(如抗坏血酸磷酸镁、抗坏血酸磷酸钠、山梨酸抗坏血酸酯)，生育酚(维生素E)，山梨酸生育酚酯，乙酸生育酚酯、生育酚的其它酯，丁基化的羟基苯甲酸及其盐，6-羟基-2，5，7，8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸(市售商品的品名为Trolox，棓酸及其烷基酯，特别是棓酸丙酯，尿酸及其盐和烷基酯，山梨酸及其盐，硫辛酸、胺(如N，N-二乙基羟基胺，氨基胍)，巯基化合物(如谷胱甘肽)和二羟基富马酸及其盐，枸杞碱pidolate、精氨酸pilolate、去甲二氢愈创木酸、生物类黄酮、姜黄素、赖氨酸、甲硫氨酸、脯氨酸、超氧物岐化酶、水飞蓟素、茶提取物、葡萄皮/籽提取物、黑素和迷迭香提取物。优选的抗氧化剂/游离基清除剂选自乙酸生育酚酯和生育酚的其它酯，更优选乙酸生育酚酯。1989年7月11日授权Donald L.Bissett，RodneyD.Bush和Ranjit Chatterjee的U.S.P.No.4,847,071中描述了在局部用组合物中使用和适用于本发明的山梨酸生育酚酯。螯合剂
本发明组合物可以包含安全有效量的螯合剂或螯合试剂。这里使用的“螯合剂”或“螯合试剂”意为能通过形成配合物来从体系中去除金属离子的活性试剂，这样金属离子就不会轻易地参与或催化化学反应。螯合试剂的加入尤其具有防止紫外线侵害和其它环境因素对皮肤损伤的作用，紫外线可导致过多鳞片或皮肤组织变化。
在本发明的组合物内加入安全且有效用量的螯合试剂，优选的是占组合物的约0.1％到约10％，更优选的是约1％到约5％。在此可用的典型的螯合剂公开在Bissett等的US Patent No.5487884，授权日1/30/96；Bush等的国际申请公开91/16035，公开日10/31/95；和Bush等的国际申请公开91/16034，公开日10/31/95。本发明的组合物中使用的螯合剂优选的是糠偶酰二肟、糠偶酰单肟及其衍生物。
类黄酮
本发明组合物可任选地含有类黄酮化合物。类黄酮广泛公开于USPatents 5686082和5686367中，它们引入本文供参考。适用于本发明的类黄酮是黄烷酮，选自未取代的黄烷酮、单取代的黄烷酮及其混合物；查耳酮，选自未取代的查耳酮、单取代的、二取代的、和三取代的查耳酮及其混合物；黄酮，选自未取代的黄酮、单取代的、和二取代的黄酮、及其混合物；一种或多种异黄酮；香豆素，选自未取代的香豆素、单取代的、和二取代的香豆素、及其混合物；色酮，选自未取代的色酮、单取代的、和二取代的色酮、及其混合物；一种或多种败坏翘摇素；一种或多种苯并二氢吡喃-4-酮；一种或多种苯并二氢吡喃醇(chromanol)；其异构体(如顺/反异构体)；及其混合物。术语“取代的”在此是指类黄酮的一个或多个氢原子已被羟基、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、O-糖苷等及这些取代基的混合物独立地取代的类黄酮。
适合的类黄酮的实例包括但不限于未取代的黄烷酮、单羟基黄烷酮(如2’-羟基黄烷酮、6-羟基黄烷酮、7-羟基黄烷酮等)、单烷氧基黄烷酮(如5-甲氧基黄烷酮、6-甲氧基黄烷酮、7-甲氧基黄烷酮、4’-甲氧基黄烷酮等)、未取代的查耳酮(尤其是未取代的反式查耳酮)、单羟基查耳酮(如2’-羟基查耳酮、4’-羟基查耳酮等)、二羟基查耳酮(如2’，4-二羟基查耳酮、2’，4’-二羟基查耳酮、2，2’-二羟基查耳酮、2’，3-二羟基查耳酮、2’，5’-二羟基查耳酮等)、和三羟基查耳酮(如2’，3’，4’-三羟基查耳酮、4，2’，4’-三羟基查耳酮、2，2’，4’-三羟基查耳酮等)、未取代的黄酮、7，2’-二羟基黄酮、3’，4’-二羟基萘黄酮、4’-羟基黄酮、5，6-苯并黄酮、和7，8-苯并黄酮、未取代的异黄酮、黄豆苷原(7，4’-二羟基异黄酮)、5，7-二羟基-4’-甲氧基异黄酮、大豆异黄酮(大豆的提取混合物)、未取代的香豆素、4-羟基香豆素、7-羟基香豆素、6-羟基-4-甲基香豆素、未取代的色酮、3-甲酰基色酮、3-甲酰基-6-异丙基色酮、未取代的败坏翘摇素、未取代的苯并二氢吡喃-4-酮、未取代的苯并二氢吡喃-4-醇、及其混合物。
这里优选的是未取代的黄烷酮、甲氧基黄烷酮、未取代的查耳酮、2’-4二羟基查耳酮、及其混合物。更优选未取代的黄烷酮、未取代的查耳酮(尤其是反式异构体)、及其混合物。
它们可以是合成物质或是从天然源(如植物)获取的萃取物。天然源物质还可被衍生(如从天然源提取后制备的酯或醚衍生物)。用于此处的类黄酮化合物有多种来源商购，如Indofine化学公司(Somerville，NewJersey)、Steraloids公司(Wilton，New Hampshire)和Aldrich化学公司(Milwaukee，Wisconsin)。
也可以使用上述类黄酮化合物的混合物。
这里描述的类黄酮化合物在本发明中的优选浓度为约0.01％至约20％，更优选约0.1％至约10％，再优选约0.5％至约5％。抗炎症试剂
可向本发明的组合物中加入安全且有效用量的抗炎症试剂，优选的是占组合物的约0.1％到约10％，更优选的是约0.5％到约5％。抗炎症试剂可增强本发明的改善皮肤外观的优点，如这样的试剂有助于更均匀和可接受的皮肤色调或颜色。组合物中抗炎症试剂的准确用量取决于使用的具体的抗炎症试剂，因为这类试剂效力变化范围很大。
甾族抗炎剂包括但不限于：皮质类甾醇如氢化可的松、羟基氟羟脱氢皮质(甾)醇、α-甲基地塞米松、磷酸地塞米松、二丙酸氯地米松、戊酸氯氟美松、丙酮缩羟强的松龙、氟二羟基甲基孕甾二烯二酮、醋酸去氧皮甾酮、地塞米松、二氯去氧强的松、双醋二氟松、戊酸二氟米松、fluadrenolone、氟二氯松丙酮化合物、氟氢可的松、三甲基乙酸氟米松、fluosinolone丙酮化合物、肤轻松醋酸酯、二氟美松(flucortine)丁基酯、氟考龙、醋酸氟强的松、丙酮缩氟羟龙、哈西奈德、醋酸氢化可的松、丁酸氢化可的松、甲基氢化泼尼松、曲安西龙丙酮化合物、可的松、可多托松、flucetonide、氢氟可的松、difluorosone diacetate、丙酮缩氟羟龙丙酮化合物、甲羟松、安西法尔、安西非特、倍它米松和其余量的酯、氯强的松、醋酸氯强的松、氯可托龙、clescinolone、二氯去氧的松、醋丁二氟龙、氟二氯松、9-去氟肤轻松、氟米松、醋酸甲氟龙、氟氢化泼尼松、戊酸氢化可的松、氢化可的松环戊丙酸酯、氢可松氨酯、甲泼尼松、帕拉米松、氢化泼尼松、泼尼松、氯地米松二丙酸酯、曲安西龙和其混合物。优选使用的甾族抗炎剂是羟基可的松。
可用于本发明的第二类抗炎剂包括非甾族抗炎剂。这类抗炎剂包括的化合物是本领域熟练技术人员公知的。对于非甾族抗炎剂的化学结构、合成、副作用等的详细公开，可参考权威著作，包括： 抗炎和抗风湿药，K.D.Rainsford，Vol.I-III，CRC出版社，Boca Raton，(1985)，和 抗炎剂、 化学和药物学1，R.A.scherrer等人，学院出版社，纽约(1974)。
用于本发明组合物中的具体非甾族抗炎剂包括但不限于：
1)oxicams如吡罗昔康、异噁噻酰胺、替诺昔康、舒多昔康和CP-14,304；
2)水杨酸酯类如乙酰水杨酸、双水杨酸、贝诺酯、三水杨酸胆碱镁、safapryn、solprin、二氟尼柳和芬度柳；
3)乙酸衍生物如二氯苯胺苯乙酸、芬氟酸、消炎痛、舒林酸、托美丁、伊索克酸、乙基二氢并呋喃乙酸、二氢氧二苯并硫杂环庚三烯乙酸、齐多美辛、阿西美辛、芬替酸、佐美酸、环氯茚酸、奥昔平酸、联苯乙酸和酮咯酸；
4)灭酸类(fenamates)如甲灭酸、甲氯灭酸、氟灭酸、尼氟灭酸和托灭酸；
5)丙酸衍生物如异丁苯丙酸、甲氧基甲基萘乙酸、苯噁洛芬、氟联苯丙酸、酮丙酸、苯氧苯丙酸、联苯丁酮酸、吲哚洛芬、吡洛芬、卡洛芬、噁丙秦、普拉洛芬、咪洛芬、硫噁洛芬、舒洛芬、阿明洛芬和噻洛芬酸。
6)吡唑类如苯基丁氮酮、羟布宗、非普拉宗、阿拉丙宗和三甲保秦松。
还可以使用这些非甾族抗炎剂的混合物及其化妆品和/或药物可接受的盐和这些试剂的酯。例如依托芬那酯(氟灭酸的衍生物)特别适用于局部涂敷。在这些非甾族抗炎剂中，异丁苯丙酸、甲氧基甲基萘乙酸、氟灭酸、etofenamate、阿司匹林、甲灭酸、甲氯灭酸、吡罗昔康和联苯乙酸是优选的；异丁苯丙酸、甲氧基甲基萘乙酸、etofenamate、阿司匹林和氟灭酸是最优选的。
最后，本发明的方法中可使用所谓“天然”抗炎症试剂。这些试剂可以从天然源(如植物、真菌、微生物副产物)采用适当物理和/或化学分离法以提取物形式获得或合成制得。例如，小烛树蜡、红没药醇(如α-红没药醇)、芦荟、植物甾醇(如植甾醇)、Manj istha(从 Rubia属，特别是 Rubia Cordifolia植物中提取)、Guggal(从 Commiphora属，特别是Commiphora Mukul植物中提取)、可拉提取物、春黄菊、红三叶草提取物和sea whip提取物。
这里采用的其它抗炎剂包括甘草(植物属/种 Glycyrrhiza glabra)科的化合物，包括甘草亭酸、甘草酸及其衍生物(如盐和酯)。上述化合物适合的盐包括金属盐和铵盐。适合的酯包括该酸的C2-C24饱和或不饱和酯，优选C10-C24酯，更优选C16-C24酯。上述物质具体的实例包括油溶性甘草提取物、甘草酸和甘草亭酸本身、甘草酸单铵盐、甘草酸单钾盐、甘草酸二钾盐、1-β-甘油亭酸、甘草亭酸硬脂酯、3-硬脂氧基-甘油亭酸和3-琥珀氧基-β-甘油亭酸二钠盐。优选甘草亭酸硬脂酯。抗蜂窝织剂
本发明组合物还含有安全有效量的抗蜂窝织剂。合适的试剂包括但不限于黄嘌呤化合物(如咖啡碱、茶碱、可可碱和氨基碱)。局部麻醉剂
本发明组合物还可包含安全有效量的局部麻醉剂。局麻药物的实例包括苯唑卡因、利多卡因、布比卡因、氯普鲁卡因、待布卡因、依铁卡因、甲哌卡因、丁卡因、达克罗宁、己卡因、普鲁卡因、可卡因、氯胺酮、丙吗卡因、苯酚、及其药物上可接受的盐。晒黑适性物
本发明组合物可含有晒黑活性物。当存在时，优选组合物含有占其重量约0.1％至约20％、更优选约2％至约7％，再优选约3％至约6％的二羟基丙酮人工晒黑活性物。
二羟基丙酮也称为DHA或1，3-二羟基-2-丙酮，它是白色至灰白的结晶粉末。该物质可由化学式C3H6O3和以下化学结构式表示：该化合物可以单体和二聚体的混合物形式存在，其中二聚体主要为固态结晶状。加热或熔化时，二聚体破裂产生单体。这种二聚体向单体的转化也出现在水溶液中。二羟基丙酮在酸性pH值下更稳定是公所周知的。参见《默克索引》，第10版，第3167条，第463页(1983)，和《化妆品用二羟基丙酮》，E.Merck Technical Bulletin，03-304110，319897，180588。皮肤增白剂
本发明的组合物内可含有皮肤增白剂。当使用时，组合物优选的是含有其重量的约0.1％到约10％，更优选的是约0.2％到约5％，同样优选的是约0.5％到约2％的皮肤增白剂。合适的皮肤增白剂包括那些在本技术领域内已知的物质，包括曲酸、熊果苷、抗坏血酸及其衍生物(如抗坏血酸磷酸钠)和提取物(如桑树提取物、胎盘提取物)。在此适用的皮肤增白剂也包括那些在以Hillebrand的名义申请的PCT申请序列号95/34280(对应于PCT申请US 95/07432，申请日6/12/95)和以Kvalnes，Mitchell A DeLong，Barton J.Bradbury，Curtis B.Motley和John DCarter的名义申请的共同待审申请序列号08/390,152(对应于PCT申请95/23780，公开日9/8/95)中描述的物质。
皮肤舒适剂及皮肤愈合剂
本发明组合物可包含皮肤舒适剂或皮肤愈合剂。宜用于此的皮肤舒适剂或皮肤愈合剂包括泛酸衍生物(包括泛醇、右旋泛醇、乙基泛醇)、芦荟、尿囊素、红没药醇及甘草酸二钾。本发明组合物中可加入安全有效量的皮肤舒适剂或皮肤愈合剂，优选为形成的组合物重量的约0.1％至约30％，更优选约0.5％至约20％，再优选约0.5％至约10％。
a) 红没药醇
本发明局部用组合物还可以包含安全有效量的红没药醇。它是天然存在的不饱和的单环萜烯醇，具有下式结构：
Figure A0181259300561
它是春黄菊提取物的主要活性组分。红没药醇可以是合成的(d，l-α-异构体或(+/-)-α-异构体)或天然的((-)-α-异构体)，并可以基本上纯的化合物或这些化合物的混合物的形式使用(例如从天然源如春黄菊提取的物质)。α形的红没药醇(α-红没药醇)在许多化妆品中用作皮肤调理或舒适剂。这里的“红没药醇”包括春黄菊的提取物和油，及其任何异构体和互变体。适宜的红没药醇化合物有购自Dragoco(Totowa，New Jersey)的天然物质，产品名称为天然α-红没药醇，或是购自Fluka(Milwaukee，Wisconsin)的合成物质，产品名称为α-红没药醇。
在本发明的组合物中，组合物优选包含组合物重量的约0.001％至约50％，更优选约0.01％至约20％，再优选约0.01％至约15％，再优选约0.1％至约10％，再优选约0.1％至约5％的红没药醇。
抗微生物和抗真菌活性物
本发明组合物可含有抗微生物或抗真菌活性物。这类活性物能破坏微生物，防止其生长或致病行为。可将安全有效量的抗微生物或抗真菌活性物加入本发明组合物，优选加入约0.001％至约10％，更优选约0.01％至约5％，再优选约0.05％至约2％。
抗微生物和抗真菌活性物的例子有：β-内酰胺类药、喹诺酮类药物、环丙氟氯霉素、诺氟沙星、四环素、红霉素、阿米卡星、2，4，4’-三氯-2’-羟基二苯醚、3，4，4’-三氯对称二苯脲、苯氧基乙醇、苯氧基丙醇、苯氧基异丙醇、强力霉素、缠霉素、洗必汰、金霉素、土霉素、氯林肯霉素、乙氨丁醇、羟乙磺酸己脒定、甲哨唑、戊脒定、庆大霉素、卡那霉素、线霉素，甲烯土霉素、乌洛品托、二甲胺四环素、新霉素、奈替米星、巴龙霉素、链霉素、托普霉素、双氯苯咪唑、四环素盐酸化物、红霉素、锌红霉素、无味红霉素、红霉素硬脂酸盐、硫酸阿米卡星、多西环素盐酸盐、硫酸线霉素、葡萄糖酸洗必汰、盐酸洗必汰、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸氯林肯霉素、盐酸乙氨丁醇、盐酸甲哨唑、盐酸戊脒定、硫酸庆大霉素、硫酸卡那霉素、盐酸线霉素、盐酸甲烯土霉素、马尿酸乌洛托品、扁桃酸乌洛托品、盐酸二甲胺四环素、硫酸新霉素、硫酸奈替米星、硫酸巴龙霉素、硫酸链霉素、硫酸托普霉素、盐酸双氯苯咪唑、ketaconazole、盐酸amanfadine、硫酸amanfadine、羟甲辛吡酮、对氯间二甲苯酚、制霉菌素、癣退、2-巯基吡啶氧化锌和克霉唑。防晒活性物
皮肤暴露在紫外线下会造成过多鳞片和角质层组织的变化。因此，本发明的组合物任选的是含防晒活性物。这里的“防晒活性物”包括防晒剂和物理遮阳剂。合适的防晒活性物可以是有机或无机的。
这里使用的无机防晒活性物包括以下的金属氧化物：平均初级粒径为约15nm至约100nm的二氧化钛，平均初级粒径为约15nm至约150nm的氧化锌，平均初级粒径为约15nm至约150nm的氧化锆，平均初级粒径为约15nm至约500nm的氧化铁，及其混合物。当在本发明中使用时，无机防晒活性物含量为组合物重量的约0.1％至约20％，优选约0.5％至约10％，更优选约1％至约5％。
大量常规有机防晒活性物适合这里使用。Sagarin等人在 化妆品科学 技术(1972)，第VIII章，第189页以后公开了许多合适的活性物。具体的合适防晒活性物例如包括对氨基苯甲酸、它的盐和衍生物(乙基、异丁基、甘油基酯，对二甲基氨基苯甲酸)、氨茴香酸酯(即邻氨基苯甲酸酯，甲基、薄荷基、苯基、苄基、苯基乙基、里哪基、萜品基和环己烯基酯)；水杨酸酯(戊基、苯基、苄基、薄荷基、甘油基和-缩二丙二醇酯)；肉桂酸衍生物(薄荷基和苄基酯、(α-苯基肉桂腈；丁基肉桂酰丙酮酸酯)；二羟基肉桂酸衍生物(繖形酮、甲基繖形酮、甲基乙酰繖形酮)；三羟基肉桂酸衍生物(七叶亭、甲基七叶亭、瑞香素、和葡糖苷、七叶苷和瑞香苷)；烃类(二苯基丁二烯、1，2-二苯乙烯)；二亚苄基丙酮和亚苄基乙酰苯；萘酚磺酸盐(2-萘酚-3，6-二磺酸和2-萘酚-6，8-二磺酸的钠盐)；二羟基萘甲酸和它的盐；邻和对羟基联苯基二磺酸盐；香豆素衍生物(7-羟基、7-甲基、3-苯基)；二唑(2-乙酰基-3-溴吲唑、苯基苯并噁唑、甲基萘噁唑、各种芳基苯并噻唑)；奎宁盐(硫酸氢盐、硫酸盐、氯化物、油酸盐和单宁酸盐)；喹啉衍生物(8-羟基喹啉盐、2-苯基喹啉)；羟基或甲氧基取代的二苯酮；尿酸和vilouric酸；单宁酸和它的衍生物(例如六乙基醚)；(丁基carbotol)(6-丙基胡椒基)醚；氢醌；二苯酮(羟苯、郜利苯酮、二氧苯酮、苯并间苯二酚、2，2’，4，4’-四羟基二苯酮、2，2’-二羟基-4，4’-二甲氧基二苯酮、奥它苯酮；4-异丙基-二苯甲酰基甲烷；丁基甲氧基苯甲酰基甲烷；氰基二苯基丙烯酸乙酯；奥克立林；[3-(4’-甲基亚苄基莰烷-2-酮)，对苯二亚甲基二樟脑磺酸，和4-异丙基-二苯甲酰基甲烷。
其中，对甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯(商品有PARSOL MCX)、4，4’-叔丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(商品有PARSOL 1789)、2-羟基-4-甲氧基二苯酮、辛基二甲基-对氨基苯甲酸、二棓酰三油酸酯、2，2-二羟基-4-甲氧基二苯酮、4-(双(羟丙基))氨基苯甲酸乙基酯、2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸2-乙基己基酯、水杨酸2-乙基己基酯、对氨基苯甲酸甘油酯、水杨酸3，3，5-三甲基环己基酯、氨茴香酸甲基酯、对二甲基氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯、对二甲基氨基苯甲酸2-乙基己基酯、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、2-(对二甲基氨苯基)-5-磺基苯并噁唑酸(benzoxazoic acid)、奥克立林和这些化合物的混合物是优选的。
可用于本发明的组合物中的更优选的有机防晒剂是2-乙基己基-对甲氧基肉桂酸酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-羟基-4-甲氧基二苯酮、2-苯基苯并咪唑-5-磺酸、辛基二甲基-对氨基苯甲酸、奥克立林及其混合物。
同样特别适合用于本发明组合物中的是(例如)1990年6月26日授予Sabatelli的US Patent No.4,937,370和1991年3月12日授予Sabatelli和Spirnak的US Patent No.4,999,186中公开的那些防晒剂。其中公开的防晒剂在一个分子中具有两个显示不同紫外辐射吸收谱的不同生色团部分。其中一个生色团部分主要在UVB辐射范围内吸收，而另一个生色团部分主要在UVA辐射范围内吸收。
这类防晒剂中优选的是2，4-二羟基二苯酮的4-N，N-(2-乙基己基)甲基氨基苯甲酸酯、4-羟基二苯甲酰基甲烷的N，N-二-(2-乙基己基)-4-氨基苯甲酸酯、4-羟基二苯甲酰基甲烷的4-N，N-(2-乙基己基)甲基氨基苯甲酸酯、2-羟基-4-(2-羟基乙氧基)二苯酮的4-N，N-(2-乙基己基)甲基氨基苯甲酸酯、4-(2-羟乙基)二苯甲酰基甲烷的4-N，N-(2-乙基己基)甲基氨基苯甲酸酯、2-羟基-4-(2-羟基乙氧基)二苯酮的N，N-二-(2-乙基己基)-4-氨基苯甲酸酯、和4-(2-羟基乙氧基)二苯甲酰基甲烷的N，N-二-(2-乙基己基)-4-氨基苯甲酸酯及其混合物。
尤其优选的防晒活性物包括4，4’-叔丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-乙基己基-p-甲氧基肉桂酸酯、苯基苯并咪唑磺酸和奥克立林。
使用安全且有效用量的有机防晒活性物，典型的是组合物重量的约1％到约20％，更优选的是约2％到约10％。其准确用量取决于所选择的防晒活性物和所要求的防晒因子(SPF)。
颗粒物质
在一些实施方案中本发明组合物可包含颗粒物质，优选金属氧化物。这些颗粒物可以是包覆的或未包覆的、带电的或未带电的。带电颗粒物质公开于US Patent No.5997887(Ha等人)中，引入供参考。用于此的颗粒物质包括氯氧化铋、氧化铁、云母、硫酸钡处理的云母、二氧化钛(TiO2)、氧化锌、氧化锆、二氧化硅、尼龙、聚乙烯、滑石、苯乙烯、聚丙烯、乙烯/丙烯酸共聚物、丝云母、氧化铝、聚硅氧烷树脂、硫酸钡、碳酸钙、乙酸纤维素、聚甲基丙烯酸甲酯、及其混合物。
无机颗粒物质，如TiO2、ZnO、或ZrO2有许多商业来源。一例适用的颗粒物质包含购自U.S.化妆品公司(TRONOX TiO2系列，SAT-T CR837，金红石TiO2)的物质。优选颗粒物质在组合物中的存在量为组合物重量的约0.01％至约2％，更优选约0.05％至约1.5％，再优选约0.1％至约1％。对于本组合物中采用的颜料、色料、或填料无特别限制。
优选的有机粉剂/填料包括、但不限于从甲基倍半硅氧烷树脂微球体中选取的聚合物颗粒，例如Toshiba silicone以商品名Tospearl145A出售的微球体；聚甲基丙烯酸甲酯的微球体，如Seppic以商品名Micropearl M 100出售的微球体；交联聚二甲基硅氧烷的球形颗粒，特别是如Dow Corning Toray Silicone以商品名Trefil E 506C或Trefil E 505C出售的球形颗粒；聚酰胺和更特别地Nylon 12的球形颗粒，尤其是如Atochem以商品名Orgasol 2002D Nat C05出售的球形颗粒；聚苯乙烯微球体，如Dyno Particles以商品名Dynospheres出售的微球体；Kobo以商品名FloBead EA209出售的乙烯丙烯酸酯共聚物及其混合物。
也可用于此处的有颜料和/或染料胶囊，如来自BASF的纳米色料(nanocolorants)，以及多层干扰颜料，如来自BASF的Sicopearls。
优选地将颜料/粉剂进行表面处理，以提供额外的颜色稳定性和便于配制。因其更容易分散于输送介质中，疏水处理的颜料更为优选。此外，用与聚硅氧烷相相容的物质处理颜料会有用。特别适用于聚硅氧烷包水乳液中的疏水颜料处理包括如美国专利5,143,722号中介绍的聚硅氧烷处理，此处通过整体引用而插入。同样优选的为初级平均粒径为约10nm到约100,000nm、更优选地约50nm到约5,000nm、最优选地约100nm到约1000nm的颜料/粉剂。具有不同粒径的相同或不同的颜料/粉剂的混合物也适用于此处(如加入初级粒径为约100nm到约400nm的TiO2和初级粒径为约10nm到约50nm的TiO2)。
调理剂
本发明组合物可含有选自润湿剂、增湿剂或皮肤调理剂的调理剂。多种物质可用于此，每种的存在量为组合物重量的约0.01％至约20％，更优选约0.1％至约10％，再优选约0.5％至约7％。这些物质包含但不限于胍、尿素、乙醇酸和乙醇酸盐(如铵盐和季烷基铵盐)；水杨酸；乳酸及乳酸盐(如铵盐和季烷基铵盐)；多种形式的芦荟(如芦荟凝胶)；聚乙二醇；糖(如蜜二糖)和淀粉；糖和淀粉衍生物(如烷氧基化葡萄糖、果糖、葡糖胺)；透明质酸；乳酰胺单乙醇胺；乙酰胺单乙醇胺；泛醇；尿囊素；及其混合物。也适用于此的有US Patent No.4976953(1990年12月11日)授权Orr等人的丙氧基化甘油。
也适用此的是糖及其相关物质的各种C1-C30单酯或多酯。这些酯衍生自糖或多元醇部分与一种或多种羧酸部分。这些酯还描述于以下文献中：1977年1月25日授权Jandacek的US Patent No.2831854和US4005195；1994年4月26日授权Letton等人的US Patent No.5306516；1994年4月26日授权Letton等人的US Patent No.5306515；1994年4月26日授权Letton等的US Patent No.5305514；1989年1月10日授权Jandacek等的US Patent No.4797300；1976年6月15日授权Rizzi等的US Patent No.3963699；1985年5月21日授权Volpenhein的USPatent No.4518772；和1985年5月21日授权Volpenhein的US PatentNo.4517360。
当该调理剂是润肤剂时，它优选自烃类、脂肪酸、脂肪醇和酯。异壬酸异壬酯是最优选的烃类润肤剂调理剂。其它可采用的烃包括矿物油、如聚壬烯的聚烯烃、和如异十六烷的链烷烃(如Permethyl 99注册商标和Permethyl 101注册商标)。
优选地，调理剂选自尿素、胍、蔗糖多酯、泛醇、右旋泛醇、尿囊素及其组合。其它非必需的成分
本发明的组合物中可加入多种另外的成分。这些另外成分的非限制性例子包括着色剂、染料、颜料；适用于美感目的的试剂如精油、香料、皮肤增感剂、遮光剂、芳香化合物(如丁香油、薄荷醇、樟脑、桉叶油和丁子香酚)；防腐剂(如对羟基苯甲酸的烷基酯、乙内酰脲衍生物如1，3-双(羟甲基)-5，5-二甲基乙内酰脲、丙酸盐，以及多种季铵化合物如烷基苄基二甲基氯化铵、quaternium15[Dowicil 200]、苯索氯铵和甲基苯索氯铵)。特别优选的防腐剂为EDTA二钠、苯氧乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、咪唑烷基脲(可商购如Germall 1157)、脱氢乙酸钠和苯甲醇。测试方法
a) 张应力测定
给定溶剂的张应力水平为该溶剂的粘性的直接指标。用于此处的粘性溶剂具有大于矿脂的张应力的张应力水平。可用本领域已知的任何测定张应力的方法测定溶剂的抗张强度。在Zeidle的 Journal Seifen，Ole，Fette，Wache，118(1992)1001中介绍了用于测定张应力水平的示范测试方法，此处通过引用插入。此方法必需通过使用力传感器测量测试物质的附着力来测定以mN/cm表示的张应力水平。
b) 感觉粘性测定
通过基于在1999年CRC Press出版的Meigaard，Civille和Carr的《感觉测定技术》第三版中介绍的光谱图形分析法的测试方法测定触觉感知等级。如下进行此处所用的方法：
1)培训一组10个分类者用下面定义的协议评定产品。指示分类者按1-10的范围对粘性分级。通过将测试产品的粘性与具有预先设定粘性等级的一组三个标准产品比较，确定此等级。标准对照产品为作为高粘性对照(评分＝7.5)的矿脂，作为中等粘性对照(评分＝4.5)的Avon润手霜以及作为低粘性对照(评分＝0.5)的Estee Lauder的Fruition extra。
2)测试中，10个分类者中的每个人将0.15克的待测产品分配并涂敷在分类者的一侧脸颊上。
3)在产品涂敷在皮肤上15分钟后，用中等压力、使用分类者手指的平坦部位压脸颊。
4)然后每个训练过的分类者通过评价与标准对照产品结果相比将手指从脸颊皮肤上松开有多容易，评定粘性等级。
5)然后通过将10个分类者中每个人对该特定组合物的评分平均计算触觉感知等级。
此处使用的粘性溶剂和溶剂可溶护肤活性剂的组合具有大于4.5的触觉感知等级，局部护肤组合物具有小于4.5的触觉感知等级。优选地，局部护肤组合物具有小于3.0、更优选地小于1.0的触觉感知等级。组合物制备方法
本发明组合物的制备方法一般是制备局部用组合物领域中已知的传统方法。这些方法一般涉及在一步或多步中将各成分混成相对均匀的状态，可以或不用加热、冷却、加真空等。
可将本发明的局部组合物配制进脸部皮肤美容、眼部美容、唇部美容、头皮发型助剂、面部发型助剂、润湿剂、除皱乳、露剂、睫毛油、面膜、润肤露、润肤霜、润肤凝胶、眼胶、眼霜、润唇凝胶、润唇霜、化妆品、粉底或任何其它普遍知道的护肤产品或处理。使用方法
本发明的组合物可用于在保持良好美感性的同时调节皮肤和/或头发状况。调节皮肤状况包括减少皮肤上的细纹和/或皱纹的出现，减少眼袋和眼下部的黑眼圈、松垂的皮肤、疤痕/斑点、凹凸、毛孔、延伸的斑点、粗糙、皮肤表面瑕疵、额头纹、表情纹、皱纹、瑕疵、光损伤、裂隙和/或不均匀的出现。
采用这些活性物与所述粘性溶剂可溶性活性物和改进的输送体系相结合来调节皮肤角质组织状况可以包括预防性和治疗性调节。例如这种调节方法指使角质组织致密(即构造皮肤的表皮和/或真皮层并且在适用时构造指甲和发干的角质层)，和防止和/或阻碍哺乳动物皮肤的萎缩，防止和/或阻碍哺乳动物皮肤上毛细血管和/或红斑的出现，防止和/或阻碍哺乳动物眼下的黑圈出现、面色灰黄、下垂，使唇部、毛发和指甲软化和/或光滑，防止和/或减轻皮肤发瘁、调节皮肤质地(如皱纹和细纹)和改进肤色(如发红、雀斑)。
在优选的实施方案中，将组合物长期地施用于皮肤。“长期局部施用”是指在个体生命的较长时间段内持续的施用组合物，优选至少约1周，更优选至少约1个月，再优选至少约3个月，再优选至少约6个月，再优选至少约1年。虽然在各种最长期间后(如五、十或二十年后)可以获得益处，但优选在个体的一生中长期施用。在这些期间，一般是每天约1次施用，但施用率可以从每周约一次至每天约3次或更多次。
为给皮肤提供外观和/或感觉上的益处，可以在宽的用量范围内使用本发明组合物。组合物每次用量一般为(按毫克组合物/平方厘米皮肤计)约0.1mg/cm2至约10mg/cm2。尤其用量的施用量为约1mg/cm2至约2mg/cm2。
优选地，实施改进和/或调节皮肤外观、感觉、和/或状况是通过露剂、乳膏、凝胶、泡沫、油膏、糊剂、乳液、喷雾剂、调理剂、补剂、化妆品、唇膏、粉底、指甲油、剃须后护理剂或其它优选形式将组合物施用于皮肤或其它角蛋白结构上，以产生美感上的、预防性的、治疗性的或其它方面的益处(即“留存型”组合物)。向皮肤施用组合物后，优选将其留在皮肤上至少约15分钟，更优选至少约30分钟，更优选至少约1小时，最优选至少约几个小时，如达12小时。可以处理面部、毛发和/或指甲的外部的任何部位，如面、唇、眼下区域、眼睑、头皮、颈、躯干、臂、手、腿、足、指甲、趾甲、头皮毛发、睫毛、眉毛等。可用手指或任何装置(如垫、棉球、施用笔、喷雾施用器等)施用组合物。
另一种保证皮肤持续暴露于至少是最低量的植烷三醇和红没药醇的途径是通过使用贴片施用至例如面部来施加组合物。这种途径尤其适用于需要更深入的处理的有问题的皮肤区域(如面部眼角旁皱纹、皱眉纹、眼下区域等)。该贴片可以是闭塞性的、半闭塞性的或非闭塞性的并且可以是粘性或非粘性的。组合物可以包含于贴片中或在用贴片之前施加至皮肤上。贴片也可以包含其它活性物，如Wu等人的US 5821250；5981547和5972957中描述的用于放热反应的化学引发剂。优选贴片留在皮肤上至少约5分钟，更优选至少约15分钟，再优选至少约30分钟，再优选至少约1小时，再优选约一夜的夜间治疗。
                       实施例
以下的实施例将进一步在本发明的范围内描述和说明具体的实施例。这些实施例仅仅是出于说明的目的，无意于对本发明有任何限制，在不违反本发明的主旨和范围的情况下，也可能会有很多种变化。
                     实施例1-7
                  硅氧烷包水护肤膏
由以下组分用传统方法制备硅氧烷包水护肤膏。
    成分 实施例1 实施例2 实施例3 实施例4
  相A： 水U.S.P.     25.55     14.25     25.25     19.45
EDTA二钠     0.10     0.10     0.10     0.10
对羟苯甲酸甲酯     0.10     0.10     0.10     0.10
对羟苯甲酸丙酯     0.10     0.10     0.10     0.10
烟酰胺     7.50     7.5     5.0
右旋泛醇     1.0     0.50     1.0     1.0
抗坏血酸磷酸镁     10
尿囊素     0.2     0.2     0.2     0.2
苄醇     0.25     0.25     0.25     0.25
甘油     15     20     10
丁二醇     10
对苯二亚甲基二樟脑磺酸1
棕榈酰基Lys Thr Thr Lys Ser2   0.0003
  相B： Dow Coring 90403     15     30     18
KSG-214     8.0     15     18
环甲聚硅氧烷     25     17     30     18
二甲聚硅氧烷共聚醇(Dow Coring 5225C)     3
维生素E乙酸酯     0.5     0.5     0.5     0.5
二氧化钛GLW75CAP-MP5     0.50     0.50
香料     0.2     0.2
法呢醇     5
(-)-α-红没药醇     1     0.5     1
植烷三醇     5
Parsol 17896
棕榈酸异丙酯
水杨酸
PPG-15-硬脂醚
Tospearl 145     1     1
  相C： Finsolv TN     2.0
视黄醇50P     0.1
丙酸视黄酯
    成分 实施例5 实施例6 实施例7
 相A： 水U.S.P.     35.55     56.05     32.25
EDTA二钠     0.10     0.10     0.10
对羟苯甲酸甲酯     0.10     0.10     0.10
对羟苯甲酸丙酯     0.10     0.10     0.10
烟酰胺     3.5     10     5.0
右旋泛醇     0.5     1.0     0.50
抗坏血酸磷酸镁
尿囊素     0.2     0.2     0.2
苄醇     0.25     0.25     0.25
甘油     7     10     15
丁二醇
对苯二亚甲基二樟脑磺酸1     5.0
棕榈酰基Lys Thr Thr Lys Ser2
 相B： Dow Coring 90403     10     10
KSG-214     7     2     10
环甲聚硅氧烷     20     10     20
二甲聚硅氧烷共聚醇(Dow Coring 5225C)
维生素E乙酸酯     0.5     0.5     0.5
二氧化钛GLW75CAP-MP5
香料     0.2
法呢醇
(-)-α-红没药醇
植烷三醇     3
Parsol 17896     3.0
棕榈酸异丙酯     7.0
水杨酸     1.5
PPG-15-硬脂醚     8
Tospearl 145     1
 相C： Finsolv TN     2.0
视黄醇50P
丙酸视黄酯     0.2
1.可以Mexoryl SX购自Chimex
2.肽可购自Sederma公司
3.购自Dow Corning的在环甲聚硅氧烷中的12％二甲聚硅氧烷/乙烯基二甲聚硅氧烷交联聚合物
4.购自Shin-Etsu；在二甲聚硅氧烷中的25％二甲聚硅氧烷/共聚醇交联聚合物
5.二氧化钛GLW75CAP-MP购自KOBO公司
6.Parsol 1789购自Roche公司
在合适的单独容器中加入相A和相B的组分，并且采用装备有搅拌螺旋桨的适当混合器(例如Tekmar RW20DZM型)混合两相。当两相各自混合均匀后，在用螺旋桨混合相B的同时，缓慢地将相A加入相B。继续混合直至批料混合均匀。采用适当的磨(Tekmar T25)研磨乳液几分钟以确保均匀。将产品倒入适当的容器中。
                        实施例8-15
                      水包油护肤露剂
由以下组分用传统方法制备水包油护肤露剂。
    成分   实施例8   实施例9   实施例10   实施例11
相A： 水U.S.P.   适量至100   适量至100   适量至100   适量至100
EDTA二钠     0.1     0.1     0.1     0.1
尿囊素     0.2     0.2     0.2     0.2
甘油     15     10     20
丁二醇     10
对羟苯甲酸甲酯     0.2     0.2     0.2     0.2
烟酰胺     7.5     5     10
抗坏血酸磷酸镁     10
2-苯基苯并咪唑-5-磺酸
三乙醇胺
相B： Polysorbate 40     2     2     2     2
单硬脂酸甘油酯     2     2     2     2
鲸蜡醇     1     1     1     1
硬脂醇     1     1     1     1
法呢醇     5
植烷三醇
水杨酸
二氧化钛SAT-T-CR501
PPG-15硬脂醚
维生素E乙酸酯     0.5     0.5     .5     .5
Permethyl 101A     5     5     3     3
Parsol 1789
奥克立林
水杨酸辛酯
相C： Sepigel 3055     1     1     1     1
相D： Dow Corning 90404     8     4     7
KSG-213     7     4
Dow Corning 245     2     3     4     2
相E： 丙酸视黄酯
Finsolv TN
香料     0.2     0.2
    成分   实施例12   实施例13   实施例14   实施例15
相A： 水U.S.P.   适量至100   适量至100   适量至100   适量至100
EDTA二钠     0.1     0.1     0.1     0.1
尿囊素     0.2     0.2     0.2     0.2
甘油     15     10     10     15
丁二醇     5
对羟苯甲酸甲酯     0.2     0.2     0.2     0.2
烟酰胺     7.5     5     7.5
抗坏血酸磷酸镁     5
2-苯基苯并咪唑-5-磺酸     4
三乙醇胺     2
相B： Polysorbate 40     3     3     2     3
单硬脂酸甘油酯     2     2     2     2
鲸蜡醇     1     1     1     1
硬脂醇     1     1     1     1
法呢醇
植烷三醇     5
水杨酸     1.5
二氧化钛SAT-T-CR501     0.5
PPG-15硬脂醚     8
维生素E乙酸酯
Permethyl 101A     3
Parsol 1789     2
奥克立林     1.5
水杨酸辛酯     5
相C： Sepigel 3055     1     1     1     1
相D： Dow Corning 90404     7     8
KSG-213     5     4
Dow Corning 245     3     2     3
相E： 丙酸视黄酯     0.2
Finsolv TN     2
香料
1.购自U.S.Cosmetics公司
2.购自Roche
3.购自Shin-Etsu；在二甲聚硅氧烷中的25％二甲聚硅氧烷/共聚醇交联聚合物
4.在环甲聚硅氧烷中的12％二甲聚硅氧烷/乙烯基二甲聚硅氧烷交联聚合物
5.购自Seppic的Sepigel 305，它是聚丙烯酰胺和C13-C14异链烷烃和月桂基醚-7
将A相组分用适当的混合器(如Tekmar RW 20 DZM型)混合，在搅拌下加热至70-80℃。另外，用适当的混合器混合B相组分，并在混合下加热至70-75℃并保持。在很好混合下将相B加至相A以乳化。当乳液为大约60℃时，加入相C，同时继续混合乳液。在约50℃，向乳液中加入相D并继续混合。在约40℃，将相E加入乳液。然后用适当的磨(Tekmar T-25)研磨乳液约5分钟，得到均匀的产品。
                         实施例16-18
                         无水护肤膏
由以下组分用传统方法制备无水护肤膏。
    成分   实施例16   实施例17   实施例18
    丁二醇     5     5     5
    甘油     15     15     15
 MOLSIV吸附剂3A1     40     30     40
  环甲聚硅氧烷     15     15     15
 Dow Corning 90402     10     5
    KSG-213     10     5
    聚乙二醇     5     15     5
    高岭土4     10     10     10
1.MOLSIV吸附剂3A是购自UOP的沸石
2.购自Shin-Etsu；在二甲聚硅氧烷中的25％二甲聚硅氧烷/共聚醇交联聚合物
3.在环甲聚硅氧烷中的12％二甲聚硅氧烷/乙烯基二甲聚硅氧烷交联聚合物
4.高岭土是购自Whittaker Clark&Daniels的水合硅酸铝用适当的混合器(例如Tekmar RW20DZM型)混合所有组分直至均匀。

Claims (10)

1.具有改善的美感性的局部护肤组合物，包含：
a)组合物重量的0.0001％到40％的护肤活性剂，优选地为烟酰胺，其中护肤活性剂在粘性溶剂中是可溶的；
b)皮肤学上可接受的输送体系，包含：
i)组合物重量的1％到60％的粘性溶剂，优选地为甘油；
ii)0.1％到30％的聚硅氧烷弹性体；
iii)1％到80％的所述弹性体的载体；其中粘性溶剂和护肤活性剂的混合物的触觉感知等级大于4.5；其中局部护肤组合物的触觉感知等级小于4.5，优选地小于1.0。
2.权利要求1的组合物，其中粘性溶剂与护肤活性剂的比为3∶2到2∶1。
3.权利要求1或2的组合物，其中聚硅氧烷弹性体选自于二甲基聚硅氧烷共聚醇交联聚合物和二甲基聚硅氧烷混合物、二甲基聚硅氧烷/乙烯基二甲基聚硅氧烷交联聚合物及其混合物。
4.上述权利要求中任何一项的组合物，其中该组合物还含有1％到95％的水。
5.上述权利要求中任何一项的组合物，其中该组合物还含有选自于剥离剂、润肤剂及其混合物的调理剂。
6.上述权利要求中任何一项的组合物，其中该组合物还含有选自于无机颜料、有机颜料、色淀、染料、调色剂及其混合物的着色剂。
7.具有改善的肤感的局部组合物，包含：
a)5％到20％的烟酰胺；
b)7.5％到45％的甘油；
c)2％到10％的聚硅氧烷弹性体；
d)5％到40％的所述弹性体的载体；其中甘油与烟酰胺的比至少为3∶2。
8.上述权利要求中任何一项的组合物，其中该组合物还含有0.1％到50％的选自于法呢醇、水杨酸、五肽、维生素E衍生物及其混合物的另外的护肤活性剂。
9.上述权利要求中任何一项的组合物的使用，用于制备调节皮肤状况的药剂。
10.权利要求1到8中任何一项的组合物的使用，用于制备调节皮肤上细纹和皱纹外观的药剂。
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