DE19541689A1 - Medicament contg. ciclesonid and beta2-sympathomimetic - Google Patents
Medicament contg. ciclesonid and beta2-sympathomimeticInfo
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Abstract
Description
Die Erfindung betrifft ein neues Kombinationspräparat zur Therapie chro nisch obstruktiver AtemwegserkrankungenThe invention relates to a new combination preparation for chro therapy niche obstructive respiratory diseases
In verschiedenen Patentanmeldungen (z. B. EP 0 416 950, EP 0 416 951, WO93/11773) wird die Kombination ausgewählter Glucocorticoide mit bestimm ten β₂-Sympathomimetika beschrieben. In der DE-OS 41 29 535 werden ver schiedene neue Glucocorticoide offenbart, unter anderem auch der Wirkstoff Ciclesonid.In various patent applications (e.g. EP 0 416 950, EP 0 416 951, WO93 / 11773) the combination of selected glucocorticoids with certain ten β₂ sympathomimetics described. In DE-OS 41 29 535 ver various new glucocorticoids revealed, including the active ingredient Ciclesonide.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, ein lokal zu applizierendes Antiasthmatikum zur Verfügung zu stellen, das folgende Bedingungen erfülltThe object of the present invention was to apply a locally To provide an anti-asthmatic that meets the following conditions
- - Gute lokale (topische) Wirkung- Good local (topical) effects
- - fehlende systemische (Neben)wirkung- lack of systemic (side) effect
- - Geringe orale Bioverfügbarkeit- Low oral bioavailability
- - Rasche Aufhebung des Bronchospasmus- Rapid removal of the bronchospasm
- - Gute antientzündliche Wirkung- Good anti-inflammatory effect
- - Gute Eignung für die Langzeittherapie- Good suitability for long-term therapy
- - Günstige Beeinflussung der bronchialen Hyperreaktivität.- Favorable influence on bronchial hyperreactivity.
Es wurde nun gefunden, daß die kombinierte Anwendung des Wirkstoffs Cicle sonid mit einem β₂-Sympathomimetikum die oben genannten Bedingungen in her vorragender Weise erfüllt.It has now been found that the combined use of the active ingredient Cicle sonid with a β₂ sympathomimetic the above conditions in her excellently fulfilled.
Gegenstand der Erfindung ist somit die kombinierte Anwendung von Ciclesonid mit einem β₂-Sympathomimetikum bei der Behandlung von Atemwegserkrankungen. The invention thus relates to the combined use of ciclesonide with a β₂ sympathomimetic in the treatment of respiratory diseases.
Im Sinne der vorliegenden Erfindung wird unter der Wirkstoffbezeichnung "Ciclesonid" nicht nur das Epimerengemisch verstanden. Vielmehr umfaßt die se Bezeichnung auch die reinen Epimeren (also die Verbindungen [11β,16á (R)]-16,17-[(Cyclohexylmethylen)bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1--oxopro poxy)pregna-1,4-dien-3,20-dion und [11β,16α(S)]-16,17-[(Cyclohexylmethy len)bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)pregna-1,4-dien-3-,20- dion sowie Mischungen dieser Epimeren miteinander in jedem beliebigen Mi schungsverhältnis. Besonders bevorzugt ist in diesem Zusammenhang bei der kombinierten Anwendung die Verwendung des zu wesentlichen Teilen aus R-Epi mer bestehenden Ciclesonids.For the purposes of the present invention, the active ingredient name "Ciclesonide" understood not only the mixture of epimers. Rather, it includes This term also refers to the pure epimers (ie the compounds [11β, 16á (R)] - 16.17 - [(cyclohexylmethylene) bis (oxy)] - 11-hydroxy-21- (2-methyl-1 - oxopro poxy) pregna-1,4-diene-3,20-dione and [11β, 16α (S)] - 16.17 - [(cyclohexylmethy len) bis (oxy)] - 11-hydroxy-21- (2-methyl-1-oxopropoxy) pregna-1,4-diene-3-, 20- dion as well as mixtures of these epimers with each other in any Mi ratio. In this context, the combined application the use of the essential parts from R-Epi existing ciclesonids.
Als β₂-Sympathomimetika seien insbesondere solche selektiv wirkende Sub stanzen genannt, die nur eine geringe kardiale Wirkung haben und daher auch in der Therapie des Asthma bronchiale eingesetzt werden. Als entsprechende β₂-Sympathomimetika seien beispielsweise genannt: Salbutamol, Tulobuterol, Terbutal in, Carbuterol, Pirbuterol, Isoxsuprin, Reproterol, Clenbuterol, Fenoterol, Bamethan, Hexoprenalin, Formoterol, Salmeterol, Picumeterol, Ri miterol, Procaterol, Bambuterol, Bitolterol, Mabuterol, Clorprenalin, Iso etarin, Etanterol, Imoxiterol, Naminterol, Salmefamol und Zinterol.As β₂-sympathomimetics, in particular, such selectively acting sub called punching, which have only a slight cardiac effect and therefore also used in the therapy of bronchial asthma. As a corresponding Examples of β₂ sympathomimetics are: salbutamol, tulobuterol, Terbutal in, carbuterol, pirbuterol, isoxsuprin, reproterol, clenbuterol, Fenoterol, bamethane, hexoprenaline, formoterol, salmeterol, picumeterol, Ri miterol, procaterol, bambuterol, bitolterol, mabuterol, clorprenalin, iso etarin, etanterol, imoxiterol, naminterol, salmefamol and zinterol.
Die β₂-Sympathomimetika können als solche oder in chemisch gebundener Form vorliegen. Hierunter wird verstanden, daß die β₂-Sympathomimetika bei spielsweise auch in Form ihrer pharmakologisch verträglichen Salze und/oder als Solvate (z. B. Hydrate) etc. vorliegen können. Als pharmakologisch ver trägliche Salze eignen sich hierbei insbesondere wasserlösliche und wasser unlösliche Säureadditionssalze mit Säuren wie beispielsweise Salzsäure, Bromwasserstoffsäure, Phosphorsäure, Salpetersäure, Schwefelsäure, Essig säure, Zitronensäure, D-Gluconsäure, Benzoesäure, 2-(4-Hydroxybenzoyl) benzoesäure, Buttersäure, Sulfosalicylsäure, Maleinsäure, Laurinsäure, Äpfelsäure, Fumarsäure, Bernsteinsäure, Oxalsäure, Weinsäure, Embonsäure, Stearinsäure, Toluolsulfonsäure, Methansulfonsäure oder 1-Hydroxy-2-naph thoesäure, wobei die Säuren bei der Salzherstellung - je nachdem, ob es sich um eine ein- oder mehrbasige Säure handelt und je nachdem, welches Salz gewünscht wird - im äquimolaren oder einem davon abweichenden Mengen verhältnis eingesetzt werden. Weiterhin können die genannten β₂-Sympatho mimetika auch als reine Enantiomere oder als Enantiomerengemische in jedem Mischungsverhältnis vorliegen. Als bevorzugtes β₂-Sympathomimetikum ist wegen der guten Übereinstimmung der Dosierungsintervalle der Wirkstoff Formoterol und seine Salze, insbesondere das Fumarat, und zwar in Form des Dihydrats, zu nennen.The β₂ sympathomimetics can be used as such or in chemically bound form available. This means that the β₂ sympathomimetics for example also in the form of their pharmacologically acceptable salts and / or may be present as solvates (e.g. hydrates) etc. As pharmacologically ver Inert salts are particularly suitable for water-soluble and water insoluble acid addition salts with acids such as hydrochloric acid, Hydrobromic acid, phosphoric acid, nitric acid, sulfuric acid, vinegar acid, citric acid, D-gluconic acid, benzoic acid, 2- (4-hydroxybenzoyl) benzoic acid, butyric acid, sulfosalicylic acid, maleic acid, lauric acid, Malic acid, fumaric acid, succinic acid, oxalic acid, tartaric acid, embonic acid, Stearic acid, toluenesulfonic acid, methanesulfonic acid or 1-hydroxy-2-naph thoic acid, the acids used in salt production - depending on whether it is is a single or polybasic acid and whichever Salt is desired - in an equimolar or a different amount ratio can be used. Furthermore, the said β₂-sympatho Mimetics also as pure enantiomers or as mixtures of enantiomers in each Mixing ratio is available. As a preferred β₂ sympathomimetic because of the good agreement of the dosage intervals of the active ingredient Formoterol and its salts, especially fumarate, in the form of Dihydrate.
Als Atemwegserkrankungen seien insbesondere allergen- und inflammatorisch induzierte Bronchialerkrankungen (Bronchitis, obstruktive Bronchitis, spastische Bronchitis, allergische Bronchitis, allergisches Asthma, Asthma bronchiale) genannt, die durch die erfindungsgemäße Kombination auch im Sinne einer Langzeittherapie (gewünschtenfalls unter jeweiliger Anpassung der Dosierung der Einzelkomponenten an die aktuellen, beispielsweise jahreszeitlich bedingten Schwankungen unterliegenden Bedürfnisse) behandelt werden können.Respiratory diseases are particularly allergenic and inflammatory induced bronchial diseases (bronchitis, obstructive bronchitis, spastic bronchitis, allergic bronchitis, allergic asthma, asthma bronchial) called, the combination according to the invention also in Long-term therapy (if necessary, with respective adjustments the dosage of the individual components to the current, for example seasonal due to fluctuations) can be.
Im Sinne der vorliegenden Erfindung wird unter "Anwendung" in erster Linie die topische Applikation in inhalativer Form verstanden. Die Substanzen werden hierzu vorzugsweise in Form von Aerosolen inhalativ verabreicht, wo bei die Aerosol-Teilchen fester, flüssiger oder gemischter Zusammensetzung einen Durchmesser von 0,5 bis 10 µm, vorteilhafterweise von 2 bis 6 µm haben.For the purposes of the present invention, the term "application" primarily applies understood the topical application in inhalation form. The substances are preferably administered by inhalation in the form of aerosols, where for the aerosol particles of solid, liquid or mixed composition a diameter of 0.5 to 10 µm, advantageously 2 to 6 µm to have.
Die Aerosolerzeugung kann beispielsweise durch druckgetriebene Düsenver nebler oder Ultraschallvernebler, vorteilhafterweise jedoch durch treib gasgetriebene Dosieraerosole oder treibgasfreie Anwendung von mikroni sierten Wirkstoffen aus Inhalationskapseln erfolgen.The aerosol generation can, for example, by pressure-driven nozzles mist or ultrasonic nebulizer, but advantageously by drift gas-powered MDIs or propellant-free application of mikroni active ingredients from inhalation capsules.
Die kombinierte Anwendung ist im Sinne der vorliegenden Erfindung so zu verstehen, daß die Substanzen gleichzeitig aus einem hierfür geeigneten Gerät inhalativ appliziert werden. Als geeignete Geräte seien hierbei bei spielsweise Vernebler, dosierbare Treibgasinhalatoren (Dosieraerosole) oder Pulverinhalatoren (Trockenaerosolgeneratoren) etc. genannt. Hierbei können die Substanzen bereits fertig gemischt vorliegen, oder sie können aus ge trennten Verpackungseinheiten bei der Inhalation gleichzeitig entnommen werden, beispielsweise aus zwei zusammengeschalteten Dosieraerosolen.The combined application is so for the purposes of the present invention understand that the substances simultaneously from a suitable Device can be administered by inhalation. Suitable devices are: for example, nebulizers, meterable propellant inhalers (metered dose inhalers) or Powder inhalers (dry aerosol generators) etc. called. Here you can the substances are already mixed, or they can be made from ge separated packaging units during inhalation at the same time are, for example from two interconnected MDIs.
Die Verwendung von zwei getrennten Verpackungseinheiten bietet den Vorteil, daß die zu applizierende Dosis an Ciclesonid einerseits und an β₂-Sympatho mimetikum andererseits aufeinander abgestimmt und auf den Individualfall genau angepaßt werden kann. Dies kann beispielsweise bei Verwendung von Dosieraerosolen so geschehen, daß pro Sprühstoß eine genau definierte Menge des jeweiligen Wirkstoffs bereitgestellt wird.The use of two separate packaging units offers the advantage that the dose to be applied to ciclesonide on the one hand and to β₂-Sympatho On the other hand, the mimetic is coordinated with one another and tailored to the individual case can be customized. This can be the case when using Dosing aerosols happen in such a way that a precisely defined amount per spray of the respective active ingredient is provided.
Die kombinierte Anwendung im Sinne der vorliegenden Erfindung kann aber auch so verstanden werden, daß die Applikation der Einzelkomponenten direkt nacheinander oder aber auch mit größerem zeitlichen Abstand erfolgt, wobei vorteilhafterweise zunächst das β₂-Sympathomimetikum inhalativ appliziert wird, um für die nachfolgende Applikation des Ciclesonid die Atemwege zu relaxieren, um so eine höhere und gleichmäßigere Deposition von Ciclesonid in den Atemwegen und in der Lunge sicherzustellen.The combined application in the sense of the present invention can, however also be understood to mean that the application of the individual components directly takes place in succession or with a greater time interval, whereby advantageously first administered by inhalation of the β₂ sympathomimetic the airways for the subsequent application of the ciclesonide relax to have a higher and more even deposition of ciclesonide in the airways and lungs.
Die Dosierung der Wirkstoffe erfolgt in einer für die Einzeldosierung übli chen Größenordnung, wobei aufgrund der sich gegenseitig positiv beeinflus senden und verstärkenden Einzelwirkungen die jeweiligen Dosierungen bei der kombinierten Gabe der Wirkstoffe gegenüber der Norm eher verringert werden können. Üblicherweise wird das Ciclesonid, gewünschtenfalls in Form mehre rer, vorzugsweise zweier Applikationen pro Tag, in einer Dosierung von 0,05 bis 1 mg pro Tag verabfolgt. Das β₂-Sympathomimetikum wird (je nach Wirk stärke) in einer Dosierung von beispielsweise 0,002 bis 0,5 mg pro Tag ver abfolgt. Das für die Kombination bevorzugte β₂-Sympathomimetikum Formoterol wird in einer Dosierung von 0,005 mg bis 0,05 mg, insbesondere von 0,01 bis 0,03 mg pro Tag verabfolgt.The active ingredients are dosed in a single dose Chen size, whereby due to the mutually positive influence send and reinforcing individual effects the respective dosages at the combined administration of the active ingredients compared to the norm tended to be reduced can. Usually, the ciclesonide is added in several forms, if desired rer, preferably two applications per day, in a dosage of 0.05 administered up to 1 mg per day. The β₂ sympathomimetic is (depending on the effect starch) in a dosage of, for example, 0.002 to 0.5 mg per day follows. The preferred β₂ sympathomimetic formoterol for the combination is in a dosage of 0.005 mg to 0.05 mg, in particular from 0.01 to 0.03 mg administered per day.
Je nach verwendetem Inhaliersystem enthalten die Darreichungsformen neben den Wirkstoffen noch die erforderlichen Hilfsstoffe, wie beispielsweise Treibgase (z. B. Frigen bei Dosieraerosolen), oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, Stabilisatoren, Konservierungsstoffe, Aromastoffe, Füllstoffe (z. B. Lactose bei Pulverinhalatoren) oder gegebenenfalls weitere Wirkstof fe.Depending on the inhalation system used, the dosage forms contain in addition the active ingredients and the necessary auxiliaries, such as Propellant gases (e.g. frigens in metered dose aerosols), surface-active substances, Emulsifiers, stabilizers, preservatives, flavorings, fillers (e.g. lactose in powder inhalers) or optionally other active ingredients fe.
Für die Zwecke der Inhalation stehen eine Vielzahl von Geräten zur Verfü gung, mit denen Aerosole optimaler Partikelgröße erzeugt und unter Anwen dung einer möglichst patientengerechten Inhalationstechnik appliziert wer den können. Neben der Verwendung von Vorsatzstücken (Spacer, Expander) und birnenförmigen Behältern (z. B. Nebulato®, Volumatic®) sowie automatischen Sprühstoßauslösungen (Autohaler®) für Dosieraerosole stehen insbesondere bei den Pulverinhalatoren eine Reihe von technischen Lösungen zur Verfügung (z. B. Diskhaler®, Rotadisk®, Turbohaler® oder der in der europäischen Pa tentanmeldung EP 0 505 321 beschriebene Inhalator), mit denen eine optimale Wirkstoffapplikation erzielbar ist.A variety of devices are available for inhalation purposes with which aerosols produce optimal particle size and under use who uses an inhalation technique that is as patient-friendly as possible that can. In addition to the use of attachments (spacers, expanders) and pear-shaped containers (e.g. Nebulato®, Volumatic®) and automatic Spray burst releases (Autohaler®) for metered dose inhalers are particularly important A number of technical solutions are available for powder inhalers (e.g. Diskhaler®, Rotadisk®, Turbohaler® or the one in the European Pa tent application EP 0 505 321 described inhaler) with which an optimal Drug application can be achieved.
In einen kühlbaren Druckkessel werden 1,24 kg Trichlorfluormethan (R 11) eingewogen und auf -30°C abgekühlt. Unter ständigem Rühren werden 10,2 g Sorbitantrioleat sowie 3,6 g Ciclesonid mikronisiert und 7,2 g Salbuta mol mikronisiert zudosiert. Anschließend erfolgt unter fortgesetztem Rühren die Zugabe von 1,22 kg Cryofluoran (R 114) und 2,51 kg Dichlordi fluormethan (R 12). Nach Verschließen des Kessels wird 10 Min mit einem Ultraturrax bei maximaler Drehzahl dispergiert. Durch Druckfüllung wer den 15,0 g der Suspension durch das Ventil in die Aerosoldose gefüllt. Ein Sprühstoß enthält 50 µg Ciclesonid und 100 µg Salbutamol.1.24 kg of trichlorofluoromethane (R 11) are placed in a coolable pressure vessel. weighed and cooled to -30 ° C. With constant stirring, 10.2 g Sorbitan trioleate as well as 3.6 g ciclesonide micronized and 7.2 g Salbuta mol micronized metered. Then takes place under continued Stir the addition of 1.22 kg cryofluoran (R 114) and 2.51 kg dichlorodi fluoromethane (R 12). After closing the kettle with a 10 min Ultraturrax dispersed at maximum speed. By pressure filling who the 15.0 g of the suspension filled through the valve in the aerosol can. One spray contains 50 µg ciclesonide and 100 µg salbutamol.
Wie in Beispiel 1 beschrieben werden 1,23 kg Trichlorfluormethan (R 11), 11,0 g Sorbitantrioleat und 7,2 g Ciclesonid mikronisiert, 7,2 g Salbu tamol mikronisiert, 1,22 kg Cryofluoran und 2,51 kg Dichlordifluormethan (R 12) dispergiert und in eine Aerosoldose abgefüllt. Ein Sprühstoß ent hält 100 µg Ciclesonide und 100 µg Salbutamol.As described in Example 1, 1.23 kg of trichlorofluoromethane (R 11), 11.0 g sorbitan trioleate and 7.2 g ciclesonide micronized, 7.2 g Salbu tamol micronized, 1.22 kg cryofluorane and 2.51 kg dichlorodifluoromethane (R 12) dispersed and filled into an aerosol can. One puff of ent holds 100 µg ciclesonide and 100 µg salbutamol.
Wie in Beispiel 1 beschrieben werden 1,23 kg Trichlorfluormethan (R 11), 12,0 g Sorbitantrioleat und 7,2 g Ciclesonid mikronisiert, 14,4 g Hexo prenalinsulfat mikronisiert, 1,22 kg Cryofluoran und 2,51 kg Dichlordi fluormethan (R 12) dispergiert und in eine Aerosoldose abgefüllt. Ein Sprühstoß enthält 100 µg Ciclesonid und 200 µg Hexoprenalinsulfat.As described in Example 1, 1.23 kg of trichlorofluoromethane (R 11), 12.0 g sorbitan trioleate and 7.2 g ciclesonide micronized, 14.4 g hexo prenalin sulfate micronized, 1.22 kg cryofluoran and 2.51 kg dichlorodi fluoromethane (R 12) dispersed and filled into an aerosol can. On Spray contains 100 µg ciclesonide and 200 µg hexoprenaline sulfate.
Wie in Beispiel 1 beschrieben werden 1,99 kg Trichlorfluormethan (R 11), 15,5 g Sorbitantrioleat und 3,7 g Ciclesonid mikronisiert, 1,1 g Formo terolfumarat Dihydrat ( 0,86 g Formoterol) mikronisiert und 3,00 kg Di chlordifluormethan (R 12) dispergiert und in eine Aerosoldose abgefüllt. Ein Sprühstoß enthält 50 µg Ciclesonid und 12 µg Formoterol. As described in Example 1, 1.99 kg of trichlorofluoromethane (R 11) 15.5 g sorbitan trioleate and 3.7 g ciclesonide micronized, 1.1 g Formo terol fumarate dihydrate (0.86 g formoterol) micronized and 3.00 kg di chlorodifluoromethane (R 12) dispersed and filled into an aerosol can. One spray contains 50 µg ciclesonide and 12 µg formoterol.
In einem Turbulamischer werden 400 mg Ciclesonid mikronisiert, 482 mg Salbutamolsulfat mikronisiert ( 400 mg Salbutamol) und 36,1 g Lactose Monohydrat Ph. Eur. II in zwei Portionen gemischt. Die durch ein 0,71 mm Sieb gesiebte Mischung wird in den Mischbehälter eines Planetenmischers überführt. Nach Zumischen von weiteren 63,0 g Lactose Monohydrat Ph. Eur. II werden 25 mg der Pulvermischung in Kapseln der Größe 3 abge füllt, die mit einem handelsüblichen Pulverinhalator appliziert werden können. Ein Sprühstoß enthält 100 µg Ciclesonid und 100 µg Salbutamol.400 mg of ciclesonide are micronized in a Turbula mixer, 482 mg Salbutamol sulfate micronized (400 mg salbutamol) and 36.1 g lactose Monohydrate Ph. Eur. II mixed in two portions. The by a 0.71 mm The sieved mixture is placed in the mixing container of a planetary mixer transferred. After adding a further 63.0 g of lactose monohydrate Ph. Eur. II 25 mg of the powder mixture in size 3 capsules fills, which are applied with a commercially available powder inhaler can. One spray contains 100 µg ciclesonide and 100 µg salbutamol.
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