DE69814066T3

DE69814066T3 - Hautpflegemittel und verfahren zur verbesserung des hauterscheinungsbildes

Info

Publication number: DE69814066T3
Application number: DE69814066T
Authority: DE
Inventors: Richard Mark SINE; Pedrosa James SaNOGUEIRA; Coultrip Nancy DAWES
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1997-05-23
Filing date: 1998-05-13
Publication date: 2009-10-29
Anticipated expiration: 2018-05-14
Also published as: CN1261781A; WO1998052535A1; CN1119991C; EP0983049B1; AU7383798A; ES2192770T3; ATE238764T1; US6174533B1; EP0983049B2; JP3786212B2; EP0983049A1; IN1998DE01360A; MX212853B; DE69814066D1; DE69814066T2; MX9910838A; JP2001518939A; ES2192770T5

Description

Technisches Gebiet
Die vorliegende Erfindung betrifft das Fachgebiet der topischen Zusammensetzungen zur Verbesserung des Erscheinungsbildes oder eines anderen Zustandes der Haut. Genauer betrifft die Erfindung topische Zusammensetzungen, welche eine gute Abdeckung von Hautfehlen, z. B. Poren und ein ungleichmäßiger Hautton, vorsehen, während die Haut ein natürliches Aussehen beibehält.
Hintergrund
Eine Vielzahl von Verbindungen ist auf dem Fachgebiet zur Regulierung feiner Linien, Falten und anderer Formen einer unerwünschten Hautoberflächenstruktur als nützlich beschrieben worden. Außerdem ist vor kurzem nachgewiesen worden, daß Vitamin-B₃-Verbindungen, insbesondere Niacinamid, meßbare Vorteile bei der Regulierung des Hautzustandes, einschließlich der Regulierung feiner Linien, Falten und anderer Formen einer unebenen oder rauhen Oberflächenstruktur, welche mit gealterter oder lichtgeschädigter Haut verbunden ist, vorsehen. Jedoch erfordern viele Materialien vielfache Anwendungen über einen längeren Zeitraum, um solche Vorteile für das Aussehen vorzusehen. Es wäre vorteilhaft, eine topische Zusammensetzung bereitzustellen, welche eine unmittelbarere Verbesserung des Aussehens von feinen Linien, Falten, Poren und anderen Formen einer unerwünschten Hautoberflächenstruktur vorsieht.
Teilchenförmige Materialien, einschließlich TiO₂, sind in Hautpflegezusammensetzungen eingeschlossen worden. Beispielsweise können Emulsionen TiO₂ als Trübungsmittel enthalten, um ein weißes Aussehen für die Emulsion vorzusehen. Handelsübliche Sonnenschutzmittelzusammensetzungen können solche Teilchen verwenden, um einen Lichtschutzeffekt vorzusehen. Mehrere Veröffentlichungen haben auch die Verwendung von TiO₂ in Hautpflegezusammensetzungen offenbart. Vgl. z. B. US-Patent Nr. 5,223,559 und die Patentanmeldung Nr. DE-245815 , WO 94/09756 und JP-08188723 . Zusätzlich hat R. Emmert den Wunsch geäußert, optische Mittel zu verwenden, um Produkte zu formulieren, die für den Verbraucher eine sofortige visuelle Verbesserung vorsehen (Dr. Ralf Emmert, Quantification of the Soft-Focus Effect, Cosmetics & Toiletries, Bd. 111, Juli 1996, S. 57–61). Emmert offenbart, daß man Hautlinien mit einer reflektierenden Substanz wie TiO₂ mechanisch ausgleichen kann. Jedoch lehrt Emmert, daß solche reflektierenden Materialien ein unerwünschtes, maskenartiges Aussehen zur Folge haben und daß man daher ein Material verwenden sollte, welches das Licht streut, aber dennoch ausreichend transparent ist, um das maskenartige Aussehen zu vermeiden.
Frühere topische Zusammensetzungen, enthaltend reflektierende Materialien wie TiO₂, welche den genannten Erfindern bekannt sind, sehen entweder keine ausreichende Deckkraft vor, um das Erscheinungsbild von Hautfehlern zu milder, oder tendieren dazu, eine unannehmbare Hautbleichung oder ein anderes unnatürliches Aussehen bei der Applikation auf die Haut zu ergeben. Es ist nun auch festgestellt worden, daß Materialien, welche das Licht vorwiegend streuen, anstatt das Licht zu reflektieren, keine hinreichende Abdeckung von Hautfehlern vorsehen, wenn sie in Mengen verwendet werden, die für die Verbraucher ästhetisch annehmbar sind. Insbesondere weisen diese Materialien eine unannehmbare Hautbleichung auf, wenn sie in relativ hohen Konzentrationen verwendet werden.
Die genannten Erfinder haben nun festgestellt, daß reflektierende Materialien wie TiO₂ in topischen Zusammensetzungen formuliert werden können. um eine hinreichende Abdeckung von Hautfehlern vorsehen, während ein im allgemeinen natürliches Aussehen beibehalten wird, z. B. ohne eine unannehmbare Hautbleichung. Die Zusammensetzungen sind insbesondere zum Vorsehen einer sofortigen visuellen Verbesserung des Hauterscheinungsbildes geeignet.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung von topischen Zusammensetzungen, welche zum Übertragen einer im wesentlichen sofortigen visuellen Verbesserung des Hauterscheinungsbildes geeignet sind. Eine andere Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung von topischen Zusammensetzungen, enthaltend ein reflektierendes teilchenförmiges Material, z. B. TiO₂, welche eine wünschenswerte Abdeckung von Hautfehlern, wie Poren und ein ungleichmäßiger Hautton, vorsehen, während ein natürliches Hauterscheinungsbild beibehalten wird (z. B. ohne eine unannehmbare Hautbleichung). Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist die Bereitstellung solcher topischen Zusammensetzungen, welche außerdem zur Regulierung des Hauterscheinungsbildes und/oder -zustandes, insbesondere zur Regulierung von strukturellen oder tonalen Unregelmäßigkeiten in der Haut (z. B. Poren und eine ungleichmäßige Hautfarbe), nützlich sind.
Die vorliegende Erfindung betrifft auch Verfahren zur Verbesserung des Hauterscheinungsbildes und/oder -zustandes durch die topische Applikation der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen.
Diese und andere Aufgabe dieser Erfindung werden im Hinblick auf die folgende Offenbarung offensichtlich.
Zusammenfassung der Erfindung
Die vorliegende Erfindung betrifft topische Emulsionszusammensetzungen nach Anspruch 1, umfassend ein teilchenförmiges Material und einen topischen Träger, wobei das teilchenförmige Material einen Brechungsindex von mindestens 2 und eine reine primäre Teilchengröße von größer als 100 nm bis 300 nm besitzt. Die Zusammensetzung enthält 0,3 bis 2% des teilchenförmigen Materials. Bevorzugte Teilchen sind gewählt aus TiO₂, ZnO und ZrO₂, wobei TiO₂ stärker bevorzugt wird. Die Zusammensetzungen sind zum Übertragen einer im wesentlichen sofortigen visuellen Verbesserung des Hauterscheinungsbildes nützlich, während ein natürliches Aussehen der Haut beibehalten wird.
Bevorzugte Zusammensetzungen umfassen eine Öl-in-Wasser-Emulsion, und umfassen weiterhin eine Verbindung, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Emulgiermitteln, Tensiden, Strukturmitteln, Verdickungsmitteln, und Kombinationen hiervon.
Ausführliche Beschreibung der Erfindung
Alle hierin verwendeten Prozentsätze und Verhältnisse sind auf das Gewicht der gesamten Zusammensetzung bezogen, und alle Messungen werden bei 25°C durchgeführt, sofern nicht anders gekennzeichnet.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können die hierin beschriebenen wesentlichen sowie wahlweisen Bestandteile und Komponenten umfassen, im wesentlichen daraus bestehen oder daraus bestehen. So wie hierin verwendet, bedeutet ”im wesentlichen bestehen aus”, daß die Zusammensetzung oder Komponente zusätzliche Bestandteile einschließen kann, jedoch nur, falls die zusätzlichen Bestandteile die grundlegenden und neuen Eigenschaften der beanspruchten Zusammensetzungen oder Verfahren nicht stofflich verändern.
Alle hierin erwähnten Veröffentlichungen sind hierdurch unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen.
Der Begriff ”topische Applikation”, so wie hierin verwendet, bezeichnet das Aufbringen oder Verteilen der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen auf der Oberfläche der Haut.
Der Begriff ”dermatologisch annehmbar”, so wie hierin verwendet, bedeutet, daß die derart beschriebenen Zusammensetzungen oder Komponenten hiervon zur Verwendung in Kontakt mit menschlicher Haut ohne übermäßige Toxizität, Inkompatibilität, Instabilität, allergische Reaktion und ähnliches geeignet sind.
Der Begriff ”sichere und wirksame Menge, so wie hierin verwendet, bedeutet eine ausreichende Menge einer Verbindung, Komponente oder Zusammensetzung, um signifikant einen positiven Vorteil herbeizuführen, vorzugsweise einen positiven Vorteil für das Aussehen und Anfühlen der Haut, einschließlich unabhängig davon die hierin offenbarten Vorteile, welche aber gering genug ist, um schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden, d. h. um ein vernünftiges Vorteil-zu-Risko-Verhältnis innerhalb des Umfangs einer vernünftigen medizinischen Beurteilung vorzusehen.
Hierin nützliche aktive und andere Bestandteile können hier durch ihren kosmetischen und/oder therapeutischen Vorteil oder ihre postulierte Wirkungsweise eingeteilt oder beschrieben werden. Es ist jedoch selbstverständlich, daß die hierin nützlichen aktiven und anderen Bestandteile in einigen Fällen mehr als einen kosmetischen und/oder therapeutischen Vorteil vorsehen können oder über mehr als eine Wirkungsweise wirksam sind. Daher werden die Klassifizierungen hierin der Einfachheit halber vorgenommen und sollen einen Bestandteil nicht auf die bestimmte angegebene Anwendung oder die aufgeführten Anwendungen begrenzen.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind für zur topischen Applikation und zum Vorsehen einer im wesentlichen sofortigen (d. h. akuten) Verbesserung des Hauterscheinungsbildes nach der Applikation der Zusammensetzung auf der Haut nützlich. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, nimmt man an, daß diese akute Verbesserung des Hauterscheinungsbildes mindestens zum Teil aus der therapeutischen Abdeckung oder Maskierung von Hautfehlern durch das teilchenförmige Material resultiert. Die Zusammensetzungen sehen die visuellen Vorteile vor, ohne ein unannehmbares Hauterscheinungsbild wie eine Hautbleichung vorzusehen.
Insbesondere sind die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen nützlich zur Regulierung des Hautzustandes, einschließlich zur Regulierung von sichtbaren und/oder fühlbaren Unregelmäßigkeiten in der Haut, einschließlich, aber nicht begrenzt auf, sichtbare und/oder fühlbare Unregelmäßigkeiten in der Hautstruktur und/oder -farbe, insbesondere Unregelmäßigkeiten, welche mit der Hautalterung verbunden sind. Solche Unregelmäßigkeiten können durch innere und/oder äußere Faktoren induziert oder verursacht werden. Äußere Faktoren schließen Ultraviolettstrahlung (z. B. durch das Aussetzen von Sonnenlicht), Umweltverschmutzung, Wind, Hitze, geringe Feuchtigkeit, aggressive Tenside, Scheuermittel und ähnliche ein. Innere Faktoren schließen das chronologische Alter und andere biochemische Veränderungen innerhalb der Haut ein.
Die Regulierung des Hautzustandes schließt das prophylaktische und/oder therapeutische Regulieren des Hautzustandes ein. So wie hierin verwendet, schließt das prophylaktische Regulieren des Hautzustandes das Verzögern, Minimieren und/oder Verhindern von sichtbaren und/oder fühlbaren Unregelmäßigkeiten in der Haut ein. So wie hierin verwendet, schließt das therapeutische Regulieren des Hautzustandes das Verbessern, z. B. Vermindern, Minimieren und/oder Verwischen, solcher Unregelmäßigkeiten ein. Das Regulieren des Hautzustandes beinhaltet die Verbesserung des Aussehens und/oder Anfühlens der Haut, z. B. das Vorsehen eines glatteren, gleichmäßigeren Aussehens und/oder Anfühlens. So wie hierin verwendet, schließt das Regulieren des Hautzustandes das Regulieren von Anzeichen einer Alterung ein. Das ”Regulieren von Anzeichen der Hautalterung” schließt das prophylaktische Regulieren und/oder therapeutische Regulieren eines oder mehrerer solcher Anzeichen ein (in ähnlicher Weise schließt das Regulieren eines bestimmten Anzeichens der Hautalterung, z. B. Linien, Falten oder Poren, das prophylaktische Regulieren und/oder therapeutische Regulieren dieses Anzeichens ein).
”Anzeichen der Hautalterung” schließen, aber sind nicht begrenzt auf, alle äußerlich sichtbar und fühlbar wahrnehmbaren Manifestationen sowie andere Makro- oder Mikroeffekte infolge einer Hautalterung ein. Solche Anzeichen können durch innere oder äußere Faktoren induziert oder verursacht werden, z. B. eine chronologische Alterung und/oder eine Umweltschädigung. Diese Anzeichen können aus Prozessen resultieren, die umfassen, aber nicht begrenzt sind auf, die Entwicklung von Strukturunregelmäßigkeiten wie Falten, einschließlich sowohl feine oberflächliche Falten als auch grobe tiefe Falten, Hautlinien, Risse, Unebenheiten, große Poren (z. B. verbunden mit adnexalen Strukturen wie Schweißdrüsengänge, Talgdrüsen oder Haarfollikel), Vergrößerung, Schuppigkeit und/oder andere Formen einer Hautunregelmäßigkeit oder Rauheit, einen Elastizitätsverlust (Verlust und/oder Inaktivierung von funktionellem Hautelastin), ein Nachgeben (einschließlich einer Gedunsenheit im Augenbereich und den Kinnbacken), einen Hautfestigkeitsverlust, einen Verlust der Hautstraffheit, einen Verlust der Hautabfederung gegen eine Verformung, eine Verfärbung (einschließlich Augenringe), Fleckenbildung, Vergilbung, hyperpigmentierte Hautbereiche wie Altersflecken und Sommersprossen, Keratosen, eine abnorme Differenzierung, Hyperkeratinisation, Elastose, einen Kollagenabbau und andere histologische Veränderungen in der Hornhaut, Dermis, Epidermis, dem Hautgefäßsystem (z. B. Telangiektasie und geplatzte Äderchen) und den darunterliegenden Geweben, insbesondere solche unmittelbar unter der Haut.
Es sollte selbstverständlich sein, daß die vorliegende Erfindung nicht auf die Regulierung der oben erwähnten ”Anzeichen der Hautalterung” begrenzt ist, welche von Mechanismen herrühren, die mit der Hautalterung verbunden sind, aber die Regulierung dieser Anzeichen ungeachtet des Entstehungsmechanismus einschließen soll.
Die vorliegende Erfindung ist zur therapeutischen Regulierung von sichtbaren und/oder fühlbaren Unregelmäßigkeiten in der Säugerhaut, einschließlich Unregelmäßigkeiten in der Hautstruktur und -farbe, besonders nützlich. Zum Beispiel verringert sich der scheinbare Porendurchmesser, nähert sich die scheinbare Gewebehöhe unmittelbar neben den Porenöffnungen derjenigen der interadnexalen Haut, der/die Hautton/farbe wird gleichmäßiger und/oder die Länge, Tiefe und/oder eine andere Maßeinheit von Linien und/oder Falten werden verringert.
Teilchenförmiges Material
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen eine sichere und wirksame Menge eines teilchenförmigen Materials mit einem Brechungsindex von mindestens etwa 2, mehr bevorzugt mindestens etwa 2,5, z. B. etwa 2 bis etwa 3. Das teilchenförmige Material ist in einem dermatologisch annehmbaren Träger dispergiert.
Der Brechungsindex kann durch herkömmliche Verfahren bestimmt werden. Zum Beispiel ist ein Verfahren zur Bestimmung des Brechungsindexes, das auf die vorliegende Erfindung anwendbar ist, bei Dean J.A., Hrsg., Lange's Handbook of Chemistry, 14. Auflage, McGraw Hill, New York, 1992, Abschnitt 9, Refractometry, hierin unter Bezugnahme in seiner Gesamtheit eingeschlossen, beschrieben.
Das teilchenförmige Material umfaßt vorzugsweise Teilchen eines anorganischen Materials, umfassend TiO₂, ZnO, ZrO₂ und Kombinationen hiervon; mehr bevorzugt TiO₂, ZnO und Kombinationen hiervon (Kombinationen sollen Teilchen einschließen, welche eines oder mehrere dieser Materialien umfassen, sowie Mischungen dieser teilchenförmigen Materialien). Das teilchenförmige Material kann ein zusammengesetztes Material sein, z. B. abgeschieden auf einem Kern oder vermischt mit anderen Materialien wie, aber nicht begrenzt auf, Silica, Silicon, Glimmer, Nylon und Polyacrylate; mit der Maßgabe, daß das Material den oben erwähnten Brechungsindex besitzt. Das Teilchen besteht vorzugsweise im wesentlichen aus TiO₂, ZnO, ZrO₂ oder einer Kombination hiervon, mehr bevorzugt TiO₂, ZnO oder einer Kombination hiervon; am meisten bevorzugt bestehend die Teilchen im wesentlichen aus TiO₂.
Teilchenförmiges Material von Pigmentqualität wird bevorzugt. Bevorzugte teilchenförmige Materialien sind solche mit einer primären Teilchengröße von größer als 100 nm bis 300 nm, mehr bevorzugt 150 nm bis 300 nm, am meisten bevorzugt 200 nm bis 250 nm (z. B. 220 nm bis 240 nm), in der reinen Form (d. h. in der im wesentlichen reinen Pulverform vor der Kombination mit irgendeinem Träger). Bevorzugte teilchenförmige Materialien besitzen eine primäre Teilchengröße, wenn in der Zusammensetzung dispergiert, von größer als 100 nm bis 1.000 nm, mehr bevorzugt bis 400 nm, noch mehr bevorzugt 200 nm bis 300 nm. Die primäre Teilchengröße kann unter Verwendung der ASTM Designation E20-85 ”Standard Practice for Particle Size Analysis of Particulate Substances in the Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical Microscopy”, ASTM Band 14.02, 1993, hierin unter Bezugnahme eingeschlossen, bestimmt werden.
Die Teilchen können eine Vielzahl von Formen aufweisen, einschließlich kugelförmig, sphäroidal, elliptisch, lamellar, unregelmäßig, nadelförmig und stäbchenartig; mit der Maßgabe, daß der gewünschte Brechungsindex vorgesehen wird. Das Teilchen kann in einer Vielzahl von physikalischen Formen vorliegen, einschließlich Rutil, Anatas oder eine Kombination hiervon.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen von 0,3 bis 2%, bevorzugt 0,3 bis 1%, des teilchenförmigen Materials.
Das teilchenförmige Material kann wasserdispergierbar, öldispergierbar, oder eine Kombination hiervon, sein. Die Wasser- oder Öldispergierbarkeit kann dem Teilchen eigen sein oder kann durch das Beschichten der Teilchen mit einem Material, welches eine hydrophile oder hydrophobe Oberflächeneigenschaft auf die Teilchen überträgt, übertragen werden. Zum Beispiel können hydrophile Beschichtungen eine Aminosäure, Aluminiumoxid oder Aluminiumsilicat umfassen. Beispielhafte hydrophobe Beschichtungen können Organosiliconverbindungen oder Metallseifen wie Aluminiumstearat, Aluminiumlaurat und Zinkstearat umfassen.
Anorganische teilchenförmige Materialien, z. B. umfassend TiO₂, ZnO oder ZrO₂, sind im Handel von einer Reihe von Anbietern erhältlich. Nichtbegrenzende Beispiele geeigneter teilchenförmiger Materialien sind von Warner Jenkinson (C-9729, eine hydrophobe, Dimethicon-behandelte Anatasform von TiO₂); U. S. Cosmetics (TRONOX TiO₂-Serie, z. B. AT-T-CR837, ein hydrophiles, rutiles, Aminosäure-behandeltes TiO₂; AT-T-328, ein hydrophiles, anatas, Aminosäure-behandeltes TiO₂; und SAT-T CR837, ein rutiles TiO₂); und Kobo (TRONOX TiO₂-Serie, z. B. ST490, ein rutiles, Silan-behandeltes TiO₂) erhältlich. Die teilchenförmige Materialien sind in einer im wesentlichen reinen Pulverform oder vordispergiert in verschiedenen Arten von Dispergiermitteln, einschließlich, aber nicht begrenzt auf, Isopropylisostearat, Isopropylpalmitat, Methylisostearat, Finsolv TN, Cyclomethicon sowie Cyclomethicon und Dimethiconcopolyole, erhältlich.
Die Zusammensetzungen können andere anorganische oder organische teilchenförmige Materialien enthalten, z. B. Füllstoffe oder Pigmente; mit der Maßgabe, daß sie die erfindungsgemäßen Vorteile nicht wesentlich verringern. Es kann die Gesamtmenge des gesamten teilchenförmigen Materials in der Zusammensetzung (einschließlich dem oben beschriebenen Teilchen mit einem Brechungsindex von mindestens 2 und irgendeinem anderen Teilchen), bezogen auf das Gewicht, 10 oder weniger, 5 oder weniger, oder 3 oder weniger betragen. Es wird bevorzugt, daß die Teilchen in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen im wesentlichen aus dem in diesem Abschnitt mit dem Titel ”Teilchenförmiges Material” beschriebenen teilchenförmigen Material bestehen.
Träger
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen eine sichere und wirksame Menge eines dermatologisch annehmbaren Trägers, worin das wesentliche teilchenförmige Material und wahlweise andere Materialien eingeschlossen sind, um zu ermöglichen, daß das teilchenförmige Material und die wahlweisen Komponenten an die Haut in einer geeigneten Konzentration abgegeben werden. Der Träger kann auf diese Weise als Verdünnungsmittel, Dispergiermittel, Lösungsmittel oder ähnliches für das teilchenförmige Material dienen, wodurch sichergestellt wird, daß er über dem gewählten Zielbereich in einer geeigneten Konzentration gleichmäßig aufgebracht und verteilt werden kann.
Der Träger kann ein(en) oder mehrere dermatologisch annehmbare, feste, halbfeste oder flüssige Füllstoffe, Verdünnungsmittel, Lösungsmittel, Streckmittel und ähnliches enthalten. Der Träger kann fest, halbfest oder flüssig sein. Bevorzugte Träger sind im wesentlichen flüssig. Der Träger selbst kann inert sein oder er kann selbst dermatologische Vorteile besitzen. Die Konzentrationen des Trägers können mit dem gewählten Träger und den gewünschten Konzentrationen der wesentlichen und wahlweisen Komponenten variieren.
Geeignete Träger schließen herkömmliche oder anderweitig bekannte Träger ein, die dermatologisch annehmbar sind. Der Träger sollte physikalisch und chemisch mit den hierin beschriebenen wesentlichen Komponenten kompatibel sein und sollte nicht übermäßig die Stabilität, Wirksamkeit oder andere mit den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verbundene Anwendungsvorteile beeinflussen. Bevorzugte Komponenten der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sollten in einer Art und Weise vermischt werden können, daß keine Wechselwirkung auftritt, welche die Wirksamkeit der Zusammensetzung in üblichen Anwendungssituationen wesentlich verringern würde.
Die Art des erfindungsgemäß verwendeten Trägers hängt von dem für die Zusammensetzung gewünschten Typ der Produktform ab. Die erfindungsgemäß nützlichen topischen Zusammensetzungen können in einer Vielzahl von Produktformen, wie auf dem Fachgebiet bekannt, hergestellt werden. Diese umfassen, aber sind nicht begrenzt auf, Lotionen, Cremes, Gele, Stifte, Sprays, Salben, Pasten, Schäume und Kosmetika (z. B. festes, halbfestes oder flüssiges Make-up, einschließlich Grundierungen, Augen-Make-up, pigmentierte oder nichtpigmentierte Lippenbehandlungsprodukte, z. B. Lippenstifte, und ähnliches).
Bevorzugte Träger enthalten ein dermatologisch annehmbares hydrophiles Verdünnungsmittel. So wie hierin verwendet, schließt der Begriff ”Verdünnungsmittel” Materialien ein, worin das teilchenförmige Material dispergiert, gelöst oder anderweitig eingeschlossen sein kann. Nichtbegrenzende Beispiele für hydrophile Verdünnungsmittel sind Wasser, organische hydrophile Verdünnungsmittel wie niedrige einwertige Alkohole (z. B. C₁-C₄) und niedermolekulargewichtige Glykole und Polyole, einschließlich Propylenglykol, Polyethylenglykol (z. B. Molekulargewicht = 200–600 g/Mol), Polypropylenglykol (z. B. Molekulargewicht = 425–2.025 g/Mol), Glycerol, Butylenglykol, 1,2,4-Butantriol, Sorbitolester, 1,2,6-Hexantriol, Ethanol, Isopropanol, Sorbitolester, Butandiol, Etherpropanol, ethoxylierte Ether, propoxylierte Ether und Kombinationen hiervon. Wasser ist ein bevorzugtes Verdünnungsmittel.
Träger für den erfindungsgemäßen Gebrauch umfassen eine Emulsion, umfassend eine hydrophile Phase, welche eine hydrophile Komponente umfaßt, z. B. Wasser oder ein anderes hydrophiles Verdünnungsmittel, und eine hydrophobe Phase, umfassend eine hydrophobe Komponente, z. B. ein Lipid, Öl oder ein öliges Material in den Mengenangaben nach Anspruch 1. Wie dem Fachmann gut bekannt ist, wird die hydrophile Phase in der hydrophoben Phase dispergiert, oder umgekehrt, dispergiert, um hydrophile bzw. hydrophobe, dispergierte und kontinuierliche Phasen zu bilden, abhängig von den Zusammensetzungsbestandteilen. In der Emulsionstechnologie ist der Begriff ”dispergierte Phase” ein Begriff, der dem Fachmann gut bekannt ist; er bedeutet, daß die Phase in Form kleiner Teilchen oder Tröpfchen vorliegt, die in einer kontinuierlichen Phase suspendiert und davon umgeben sind. Die dispergierte Phase ist auch als innere oder diskontinuierliche Phase bekannt. Die Emulsion kann eine Öl-in-Wasser-Emulsion oder eine Wasser-in-Öl-Emulsion wie eine Wasser-in-Silicon-Emulsion sein oder umfassen (z. B. in einer Dreifach- oder einer anderen Mehrphasenemulsion). Öl-in-Wasser-Emulsionen umfassen typischerweise 1 bis 50% (vorzugsweise 1 bis 30%) der dispergierten hydrophoben Phase und 1 bis 98% (vorzugsweise 40 bis 90%) der kontinuierlichen hydrophilen Phase; Wasser-in-Öl-Emulsionen umfassen typischerweise 1 bis 98% (vorzugsweise 40 bis 90%) der dispergierten hydrophilen Phase und 1 bis 50% (vorzugsweise 1 bis 30%) der kontinuierlichen hydrophilen Phase. Die Emulsion kann auch ein gelförmiges Netzwerk umfassen, z. B. wie beschrieben bei Eccleston G.M., Application of Emulsion Stability Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsions, Cosmetics & Toiletries, Bd. 101, November 1996, S. 73–92, hierin unter Bezugnahme eingeschlossen. Bevorzugte Emulsionen werden nachstehend weiterhin beschrieben.
Bevorzugte Emulsionen weisen eine scheinbare Viskosität von etwa 5.000 bis etwa 200.000 centipoise (cps) auf; zum Beispiel etwa 20.000 bis etwa 150.000 cps, etwa 25.000 bis etwa 100.000 cps oder etwa 40.000 bis etwa 70.000 cps (z. B. etwa 60.000 cps). Nichtbegrenzende beispielhafte Lotionen besitzen eine scheinbare Viskosität von etwa 10.000 bis etwa 40.000 cps; nichtbegrenzende beispielhafte Cremes besitzen eine scheinbare Viskosität von etwa 60.000 bis etwa 160.000 cps. Die scheinbare Viskosität kann unter Verwendung eines Brookfield DVII RV-Viskosimeters, Spindel TD, bei 5 UpM oder dem Äquivalent hiervon bestimmt werden. Die Viskosität wird bei der Zusammensetzung bestimmt, nachdem sich die Zusammensetzung nach ihrer Herstellung stabilisieren konnte, im allgemeinen mindestens 24 Stunden unter Bedingungen von 25°C ± 1°C und Umgebungsdruck nach Herstellung der Zusammensetzung. Die scheinbare Viskosität wird mit der Zusammensetzung bei einer Temperatur von 25°C ± 1°C nach einer Spindelrotation von 30 Sekunden gemessen.
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen, einschließlich, aber nicht begrenzt auf, Lotionen und Cremes, können ein dermatologisch annehmbare Erweichungsmittel umfassen. Solche Zusammensetzungen enthalten vorzugsweise etwa 2 bis etwa 50% des Erweichungsmittels. Erweichungsmittel pflegen die Haut einzufetten, die Glätte und Geschmeidigkeit der Haut zu erhöhen, die Trockenheit der Haut zu verhindern oder zu lindern und/oder die Haut zu schützen. Erweichungsmittel sind typischerweise nicht wassermischbare, ölige oder wachsartige Materialien. Eine große Vielzahl von geeigneten Erweichungsmitteln ist bekannt und kann hierin verwendet werden. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. Auflage, Bd. 1 (1972), S. 32–43, hierin unter Bezugnahme eingeschlossen, enthält zahlreiche Beispiele für Materialien, welche als Erweichungsmittel geeignet sind.
Erfindungsgemäße Lotionen und Cremes umfassen im allgemeinen ein Lösungsträgersystem und ein oder mehrere Erweichungsmittel. Lotionen umfassen typischerweise etwa 1 bis etwa 20%, vorzugsweise etwa 5 bis etwa 10%, eines Erweichungsmittels; und etwa 50 bis etwa 90%, vorzugsweise etwa 60 bis etwa 80%, Wasser. Eine Creme umfaßt typischerweise etwa 5 bis etwa 50%, vorzugsweise etwa 10 bis etwa 20%, eines Erweichungsmittels; und etwa 45 bis etwa 85%, vorzugsweise etwa 50 bis etwa 75%, Wasser.
Erfindungsgemäße Salben können einen einfachen Trägergrundstoff von tierischen oder pflanzlichen Ölen oder halbfesten Kohlenwasserstoffen (ölartig); Absorptionssalbengrundstoffe, welche Wasser unter Bildung von Emulsionen absorbieren; oder wasserlösliche Träger, z. B. einen wasserlöslichen Lösungsträger, umfassen. Salben können weiterhin ein Verdickungsmittel, wie beschrieben bei Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. Auflage, Bd. 1 (1972), S. 72–73, hierin unter Bezugnahme eingeschlossen, und/oder ein Erweichungsmittel umfassen. Zum Beispiel kann eine Salbe etwa 2 bis etwa 10% eines Erweichungsmittels; und etwa 0,1 bis etwa 2% eines Verdickungsmittels umfassen.
Zum Reinigen nützliche erfindungsgemäße Zusammensetzungen (”Reiniger”) werden mit einem geeigneten Träger, z. B. wie oben beschrieben, formuliert und enthalten vorzugsweise ein oder mehrere dermatologisch annehmbare Tenside in einer zum Reinigen sicheren und wirksamen Menge. Bevorzugte Zusammensetzungen enthalten etwa 1 bis etwa 90%, mehr bevorzugt etwa 5 bis etwa 10%, eines dermatologisch annehmbaren Tensids. Das Tensid ist geeigneterweise aus anionischen, kationischen, nichtionischen, zwitterionischen, amphoteren und ampholytischen Tensiden sowie Mischungen dieser Tenside gewählt. Solche Tenside sind den Fachleuten auf dem Deterensfachgebiet gut bekannt. Nichtbegrenzende Beispiele möglicher Tenside schließen Isoceteth-20, Natriummethylcocoyltaurat, Natriummethyloleoyltaurat, Natriumlaurylsulfat und Betaine, wie hierin beschrieben, ein. Vgl. US-Patent Nr. 4,800,197 an Kowcz et al., erteilt am 24. Januar 1989, hierin unter Bezugnahme in seiner Gesamtheit eingeschlossen, für beispielhafte Tenside, welche hierin nützlich sind. Beispiele für eine große Vielzahl von hierin nützlichen zusätzlichen Tensiden sind in McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, Nordamerika-Ausgabe (1986), veröffentlicht durch Allured Publishing Corporation, hierin unter Bezugnahme in seiner Gesamtheit eingeschlossen, beschrieben. Die Reinigungszusammensetzungen können wahlweise andere Materialien in ihren auf dem Fachgebiet etablierten Mengen enthalten, welche herkömmlicherweise in Reinigungszusammensetzungen verwendet werden.
Die physikalische Form der Reinigungszusammensetzungen ist nicht entscheidend. Die Zusammensetzungen können zum Beispiel als Toilettenseifen, Flüssigkeiten, Shampoos, Badegele, Haarkonditioner, Haarwässer, Pasten oder Schäume formuliert werden. Toilettenseifen werden am meisten bevorzugt, da diese Form eines Reinigungsmittels am häufigsten zum Waschen der Haut verwendet wird. Bevorzugte Reinigungszusammensetzungen zum Ab- oder Ausspülen, wie Shampoos, schließen ein geeignetes Abgabesystem ein, um ausreichende Anteile der Wirkstoffe auf der Haut und der Kopfhaut abzuscheiden. Ein bevorzugtes Abgabesystem schließt die Verwendung unlöslicher Komplexe ein. Für eine vollständigere Offenbarung solcher Abgabesysteme vgl. US-Patent Nr. 4,835,148 , Barford et al., erteilt am 30. Mai 1989, hierin unter Bezugnahme in seiner Gesamtheit eingeschlossen.
So wie hierin verwendet, verweist der Begriff ”Grundierung” auf ein flüssiges, halbflüssiges, halbfestes oder festes Hautkosmetikum, welches Lotionen, Cremes, Gele, Pasten, Pulverkuchen und ähnliches einschließt, aber nicht darauf begrenzt ist. Typischerweise wird die Grundierung über einer großen Fläche der Haut, wie über das Gesicht, verwendet, um ein bestimmtes Aussehen vorzusehen. Grundierungen werden typischerweise verwendet, um eine haftbeständige Basis für farbige Kosmetika wie Rouge, Mattierungsmittel, Puder und ähnliches vorzusehen, und pflegen Hautfehler zu verbergen und ein glattes, gleichmäßiges Aussehen an die Haut weiterzugeben. Erfindungsgemäße Grundierungen schließen einen dermatologisch annehmbaren Träger für das wesentliche teilchenförmige Material ein und können herkömmliche Bestandteile wie Öle, Färbemittel, Pigmente, Erweichungsmittel, Duftstoffe, Wachse, Stabilisatoren und ähnliches umfassen. Beispiele für Träger und solche anderen Bestandteile, welche zur Verwendung hierin geeignet sind, sind zum Beispiel in der gleichzeitig anhängigen Patentanmeldung mit der Anmeldungsnummer 08/430,961, eingereicht am 28. April 1995 im Namen von Marcia L. Canter, Brain D. Barford und Brian D. Hofrichter, hierin unter Bezugnahme eingeschlossen, beschrieben.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden vorzugsweise derart formuliert, daß sie einen pH von 10,5 oder darunter aufweisen. Die pH-Werte dieser Zusammensetzungen reichen vorzugsweise von etwa 2 bis etwa 10,5, mehr bevorzugt etwa 3 bis etwa 8, noch mehr bevorzugt etwa 5 bis etwa 8.
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen
Erfindungsgemäße topische Zusammensetzungen umfassen eine Emulsion. Erfindungsgemäße Emulsionen sind in Anspruch 1 definiert und können eine oder mehrere der folgenden Komponenten enthalten.
a. Hydrophobe Komponente
Die erfindungsgemäßen Emulsionen können eine hydrophobe Phase enthalten, welche ein Lipid, ein Öl, eine ölige oder andere hydrophobe Komponente umfaßt. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen vorzugsweise 1 bis 50 Gew.-%, bevorzugt 1 bis 30 Gew.-% und mehr bevorzugt 1 bis 10 Gew.-% der Zusammensetzung einer hydrophoben Komponente. Die hydrophobe Komponente kann aus Tieren, Pflanzen oder Petrolatum abgeleitet sein oder kann natürlich oder synthetisch (d. h. chemisch) sein. Bevorzugte hydrophobe Komponenten sind im wesentlichen wasserunlöslich, mehr bevorzugt hauptsächlich wasserunlöslich. Bevorzugte hydrophobe Komponenten umfassen solche mit einem Schmelzpunkt von etwa 25°C oder weniger unter einem atmosphärischen Druck von etwa eins und sind zum Konditionieren der Haut oder des Haares geeignet.
Nichtbegrenzende Beispiele geeigneter hydrophober Komponenten schließen solche ein, welche gewählt sind aus der Gruppe, umfassend:

(1) Mineralöl, auch bekannt als Petrolatum liquidum, ist eine Mischung von aus Petrolatum erhaltenen flüssigen Kohlenwasserstoffen. Vgl. The Merck Index, 10. Auflage, Eintrag 7048, S. 1033 (1983), und International Cosmetic Ingredient Dictionary, 5. Auflage, Bd. 1 (1993), S. 415–417, welche hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind.
(2) Petrolatum, auch bekannt als Rohvaseline, ist ein kolloidales System von nichtgeradkettigen festen Kohlenwasserstoffen und hochsiedenden flüssigen Kohlenwasserstoffen, worin die meisten der flüssigen Kohlenwasserstoffe innerhalb der Mizellen festgehalten werden. Vgl. The Merck Index, 10. Auflage, Eintrag 7047, S. 1033 (1983); Schindler, Drug. Cosmet. Ind. 89 (1961), 36–37, 76, 78–80, 82; und International Cosmetic Ingredient Dictionary, 5. Auflage, Bd. 1 (1993), S. 537, welche hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind.
(3) Gerade und verzweigte Kohlenwasserstoffe mit etwa 7 bis etwa 40 Kohlenstoffatomen. Nichtbegrenzende Beispiele dieser Kohlenwasserstoffmaterialien umfassen Dodecan, Isododecan, Squalan, Cholesterin, hydriertes Polyisobutylen, Docosan (d. h. ein C₂₂-Kohlenwasserstoff), Hexadecan und Isohexadecan (ein im Handel erhältlicher Kohlenwasserstoff, verkauft als Permethyl^® 101A durch Presperse, South Plainfield, NJ). Ebenfalls nützlich sind die C₁-C₄₀-Iosparaffine, welche verzweigte C₇-C₄₀-Kohlenwasserstoffe sind.
(4) C₁-C₃₀-Alkoholester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren und von C₁-C₃₀-Dicarbonsäuren, einschließlich gerade und verzweigtkettige Materialien sowie aromatische Derivate (so wie hierin unter Bezugnahme auf die hydrophobe Komponente verwendet, schließen Mono- und Polycarbonsäuren geradkettige, verzweigtkettige und Aryl-Carbonsäuren ein). Nichtbegrenzende Beispiele umfassen Diisopropylsebacat, Diisopropyladipat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Methylpalmitat, Myristylpropionat, 2-Ethylhexylplamitat, Isodecylneopentanoat, Di-2-ethylhexylmaleat, Cetylpalmitat, Myristylmyristat, Stearylstearat, Isopropylstearat, Methylstearat, Cetylstearat, Behenylbehenat, Dioctylmaleat, Dioctylsebacat, Diisopropyladipat, Cetyloctanoat und Diisopropyldilinoleat.
(5) Mono-, Di- und Triglyceride von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, z. B. Capryl/Caprintriglycerid, PEG-6-Capryl/Caprintriglycerid und PEG-8-Capryl/Caprintriglycerid.
(6) Alkylenglykolester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, z. B. Ethylenglykolmono- und -diester sowie Propylenglykolmono- und -diester von C₁-C₃₀-Carbonsäuren, z. B. Ethylenglykoldistearat.
(7) Propoxylierte und ethoxylierte Derivate der obigen Materialien.
(8) C₁-C₃₀-Mono- und -Polyester von Zuckern und verwandten Materialien. Diese Ester sind aus einer Zucker- oder Polyolgruppe und einer oder mehreren Carbonsäuregruppen abgeleitet. Abhängig von dem Säure- und Zuckerbestandteil können diese Ester in entweder flüssiger oder fester Form bei Raumtemperatur vorliegen. Beispiele für flüssige Ester umfassen: Glucosetetraoleat, die Glucosetetraester von Sojaölfettsäuren (ungesättigt), die Mannosetetraester von gemischten Sojaölfettsäuren, die Galactosetetraester von Ölsäure, die Arabinosetetraester von Linolsäure, Xylosetetralinoleat, Galactosepentoleat, Sorbitoltetraoleat, die Sorbitolhexaester von ungesättigten Sojaölfettsäuren, Xylitolpentaoleat, Sucrosetetraoleat, Sucrosepentaoleat, Sucrosehexaoleat, Sucroseheptaoleat, Sucroseoctaoleat und Mischungen hiervon. Beispiele für feste Ester umfassen: Sorbitolhexaester, worin die Carbonsäureestergruppen Palmitoleat und Arachidat in einem 1:2-Molverhältnis vorliegen; der Octaester von Raffinose, worin die Carbonsäureestergruppen Linoleat und Behenat in einem 1:3-Molverhältnis vorliegen; der Heptaester von Maltose, worin die veresternden Carbonsäureestergruppen Sonnenblumenkernölfettsäuren und Lignocerat in einem 3:4-Molverhältnis vorliegen; der Octaester von Sucrose, worin die veresternden Carbonsäuregruppen Oleat und Behenat in einem 2:6-Molverhältnis vorliegen; und der Octaester von Sucrose, worin die veresternden Carbonsäuregruppen Laurat, Linoleat und Behenat in einem 1:3:4-Molverhältnis vorliegen. Ein bevorzugtes festes Material ist ein Sucrosepolyester, worin der Grad der Veresterung 7–8 beträgt und worin die Fettsäuregruppen mono- oder di-ungesättigte C₁₈-Gruppen und Behensäuregruppen in einem Molverhältnis von ungesättigte Gruppen:Behensäuregruppen von 1:7 bis 3:5 vorliegen. Ein besonders bevorzugter fester Sucrosepolyester ist der Octaester von Sucrose, worin etwa 7 Behenfettsäuregruppen und etwa 1 Ölsäuregruppe in dem Molekül vorhanden sind. Andere Materialien schließen Baumwollkernöl- oder Sojaölfettsäureester von Sucrose ein. Die Estermaterialien sind weiterhin beschrieben in US-Patent Nr. 2,831,854 ; US-Patent Nr. 4,005,196 an Jandacek, erteilt am 25. Januar 1977; US-Patent Nr. 4,005,195 an Jandacek, erteilt am 25. Januar 1977; US-Patent Nr. 5,306,516 an Letton et al., erteilt am 26. April 1994; US-Patent Nr. 5,306,515 an Letton et al., erteilt am 26. April 1994; US-Patent Nr. 5,305,514 an Letton et al., erteilt am 26. April 1994; US-Patent Nr. 4,797,300 an Jandacek et al., erteilt am 10. Januar 1989; US-Patent Nr. 3,963,699 an Rizzi et al., erteilt am 15. Juni 1976; US-Patent Nr. 4,518,772 an Volpenheim, erteilt am 21. Mai 1985; und US-Patent Nr. 4,517,360 an Volpenheim, erteilt am 21. Mai 1985; welche alle hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind.
(9) Organopolysiloxanöle. Das Organopolysiloxanöl kann flüchtig, nichtflüchtig oder eine Mischung von flüchtigen und nichtflüchtigen Siliconen sein. Der Begriff ”nichtflüchtig”, so wie in diesem Zusammenhang verwendet, verweist auf solche Silicone, die unter Umgebungsbedingungen flüssig sind und einen Flammpunkt (unter einem Atmosphärendruck) von oder größer als etwa 100°C aufweisen. Der Begriff ”flüchtig”, so wie in diesem Zusammenhang verwendet, verweist auf alle anderen Siliconöle. Geeignete Organopolysiloxane können aus einer großen Vielzahl von Siliconen gewählt sein, welche einen breiten Bereich von Flüchtigkeiten und Viskositäten umspannen. Nichtflüchtige Polysiloxane werden bevorzugt. Nichtbegrenzende Beispiele geeigneter Silicone sind in US-Patent Nr. 5,069,897 an Orr, erteilt am 3. Dezember 1991, offenbart, welches hierin unter Bezugnahme in seiner Gesamtheit eingeschlossen ist. Beispiele geeigneter Organopolysiloxanöle schließen Polyalkylsiloxane, cyclische Polyalkylsiloxane und Polyalkylarylsiloxane ein.

In der Zusammensetzung hierin nützliche Polyalkylsiloxane schließen Polyalkylsiloxane mit Viskositäten von etwa 0,5 bis etwa 1.000.000 centistokes bei 25°C ein. Solche Polyalkylsiloxane können wiedergegeben werden durch die allgemeine chemische Formel R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₃, worin R eine Alkylgruppe mit 1 bis etwa 30 Kohlenstoffatomen ist (vorzugsweise ist R Methyl oder Ethyl, stärker bevorzugt Methyl; auch können gemischte Alkylgruppen in dem gleichen Molekül verwendet werden), und x eine ganze Zahl von 0 bis etwa 10.000 ist, welche derart gewählt ist, daß das gewünschte Molekulargewicht erzielt wird, welches bis über etwa 10.000.000 reichen kann. Im Handel erhältliche Polyalkylsiloxane schließen die Polydimethylsiloxane ein, welche auch als Dimethicone bekannt sind. Beispiele hiervon schließen die Vicasil^®-Serie, vertrieben durch General Electric Company, und die Dow Corning^® 200-Serie, vertrieben durch Dow Corning Corporation, ein. Spezifische Beispiele geeigneter Polydimethylsiloxane schließen Dow Corning^® 200-Fluid mit einer Viskosität von 0,65 centistokes und einem Siedepunkt von 100°C, Dow Corning^® 225-Fluid mit einer Viskosität von 10 centistokes und einem Siedepunkt von größer als 200°C und Dow Corning^® 200-Fluids mit Viskositäten von 50, 350 bzw. 12.500 centistokes und Siedepunkten von größer als 200°C ein. Geeignete Dimethicone schließen solche ein, welche wiedergegeben werden durch die chemische Formel (CH₃)SiO[(CH₃)₂SiO]_x[CH₃RSiO]_ySi(CH₃)₃, worin R ein gerades oder verzweigtkettiges Alkyl mit 2 bis etwa 30 Kohlenstoffatomen ist, und x und y jeweils ganze Zahlen von 1 oder größer sind, welche derart gewählt sind, daß das gewünschte Molekulargewicht erzielt wird, welches bis über etwa 10.000.000 reichen kann. Beispiele dieser alkylsubstituierten Dimethicone schließen Cetyldimethicon und Lauryldimethicon ein.
Zur Verwendung in der Zusammensetzung geeignete cyclische Polyalkylsiloxane schließen solche der chemischen Formel [SiR₂-O]_n ein, worin R eine Alkylgruppe ist (vorzugsweise ist R Methyl oder Ethyl, mehr bevorzugt Methyl), und n eine ganze Zahl von etwa 3 bis etwa 8 ist, wobei n mehr bevorzugt eine ganze Zahl von etwa 3 bis etwa 7 ist, und n am meisten bevorzugt eine ganze Zahl von etwa 4 bis etwa 6 ist. Wenn R Methyl ist, werden diese Materialien typischerweise als Cyclomethicone bezeichnet. Im Handel erhältliche Cyclomethicone umfassen Dow Corning^® 244-Fluid mit einer Viskosität von 2,5 centistokes und einem Siedepunkt von 172°C, welches vorwiegend das Cyclomethicontetramer enthält (d. h. n = 4); Dow Corning^® 344-Fluid mit einer Viskosität von 2,5 centistokes und einem Siedepunkt von 178°C, welches vorwiegend das Cyclomethiconpentamer enthält (d. h. n = 5); Dow Corning^® 245-Fluid mit einer Viskosität von 4,2 centistokes und einem Siedepunkt von 205°C, welches vorwiegend eine Mischung des Cyclomethicontetramers und -pentamers enthält (d. h. n = 4 und 5); und Dow Corning^® 345-Fluid mit einer Viskosität von 4,5 centistokes und einem Siedepunkt von 217°C, welches vorwiegend eine Mischung des Cyclomethicontetramers, -pentamers und -hexamers enthält (d. h. n = 4, 5 und 6).
Ebenfalls nützlich sind Materialien wie Trimethylsiloxysilicat, das ein polymeres Material ist, welches der allgemeinen chemischen Formel [(CH₂)₃SiO_1/2]_x[SiO₂]_y entspricht, worin x eine ganze Zahl von etwa 1 bis etwa 500 ist und y eine ganze Zahl von etwa 1 bis etwa 500 ist. Ein im Handel erhältliches Trimethylsiloxysilicat wird als eine Mischung mit Dimethicon als Dow Corning^® 593-Fluid verkauft.
Dimethiconole sind auch zur Verwendung in der Zusammensetzung geeignet. Diese Verbindungen können wiedergegeben werden durch die chemischen Formeln R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH und HOR₂SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH, worin R eine Alkylgruppe ist (vorzugsweise ist R Methyl oder Ethyl, stärker bevorzugt Methyl), und x eine ganze Zahl von 0 bis zu etwa 500 ist, welche derart gewählt ist, daß das gewünschte Molekulargewicht erreicht wird. Im Handel erhältliche Dimethiconole werden typischerweise als Mischungen mit Dimethicon oder Cyclomethicon verkauft (z. B. Dow Corning^® 1401-, 1402- und 1403-Fluids).
Polyalkylarylsiloxane sind auch zur Verwendung in der Zusammensetzung geeignet. Polymethylphenylsiloxane mit Viskositäten von etwa 15 bis etwa 65 centistokes bei 25°C sind besonders nützlich.
Zur Verwendung hierin bevorzugt werden Organopolysiloxane, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Polyalkylsiloxanen, alkylsubstituierten Dimethiconen, Cyclomethiconen, Trimethylsiloxysilicaten, Dimethiconolen, Polyalkylarylsiloxanen und Mischungen hiervon. Zur Verwendung hierin mehr bevorzugt werden Polyalkylsiloxane und Cyclomethicone. Unter den Polyalkylsiloxanen werden Dimethicon bevorzugt.

(10) Pflanzliche Öle und hydrierte pflanzliche Öle. Beispiele pflanzlicher Öle und hydrierter pflanzlicher Öle schließen Safloröl, Rizinusöl, Kokosnußöl, Baumwollsamenöl, Menhadenöl, Palmkernöl, Palmöl, Erdnußöl, Sojaöl, Rapsöl, Leinöl, Reisöl, Kiefernnadelöl, Sesamöl, Sonnenblumenkernöl, hydriertes Safloröl, hydriertes Rizinusöl, hydriertes Kokosnußöl, hydriertes Baumwollsamenöl, hydriertes Menhadenöl, hydriertes Palmkernöl, hydriertes Palmöl, hydriertes Erdnußöl, hydriertes Sojaöl, hydriertes Rapsöl, hydriertes Leinöl, hydriertes Reisöl, hydriertes Sesamöl, hydriertes Sonnenblumenkernöl und Mischungen hiervon ein.
(11) Tierische Fette und Öle, z. B. Lanolin und Derivate hiervon und Lebertran.
(12) Ebenfalls nützlich sind C4-C20-Alkylether von Polypropylenglykolen, C1-C20-Carbonsäureester von Polypropylenglykolen und Di-C8-C30-Alkylether. Nichtbegrenzende Beispiele dieser Materialien schließen PPG-14-Butylether, PPG-15-Stearylether, Dioctylether, Dodecyloctylether und Mischungen hiervon ein.

(b) Hydrophile Komponente
Erfindungsgemäße Emulsionen umfassen auch eine hydrophile Komponente, z. B. Wasser oder ein anderes hydrophiles Verdünnungsmittel. Die hydrophile Phase kann folglich Wasser oder eine Kombination von Wasser und einem oder mehreren wasserlöslichen oder dispergierbaren Bestandteilen umfassen. Wasser umfassende hydrophile Komponenten werden bevorzugt.
(c) Andere Komponenten
Erfindungsgemäße Emulsionen und andere topische Zusammensetzungen können eine Vielzahl von anderen Bestandteilen, wie hierin offenbart, umfassen. Für den Fachmann ist selbstverständlich, daß eine bestimmte Komponente vorwiegend in entweder einer hydrophilen Phase oder einer hydrophoben Phase verteilt ist, abhängig von der Hydrophilizität der Komponente in der Zusammensetzung.
Erfindungsgemäße Emulsionen schließen vorzugsweise eine oder mehrere Verbindungen ein, gewählt aus Emulgiermitteln, Tensiden, Strukturmitteln und Verdickungs mitteln. Zusammensetzungen, enthaltend diese Bestandteile, tendieren dazu, die hierin beschriebenen bevorzugten scheinbaren Viskositäten aufzuweisen.
(1) Emulgiermittel/Tenside
Die Emulsion kann ein Emulgiermittel und/oder Tensid enthalten, im allgemeinen, um das Dispergieren und Suspendieren der diskontinuierlichen Phase in der kontinuierlichen Phase zu unterstützen. Eine große Vielzahl solcher Mittel kann verwendet werden. Bekannte oder herkömmliche Emulgiermittel/Tenside können in der Zusammensetzung verwendet werden; mit der Maßgabe, daß das gewählte Mittel chemisch und physikalisch mit den wesentlichen Komponenten der Zusammensetzung kompatibel ist und die gewünschten Dispersionseigenschaften vorsieht. Geeignete Mittel schließen siliconfreie Emulgiermittel/Tenside, Silicon-Emulgiermittel/Tenside und Mischungen hiervon ein.
In einer bevorzugten Ausführungsform umfassen die Zusammensetzungen ein hydrophiles Emulgiermittel oder Tensid. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen vorzugsweise etwa 0,05 bis etwa 5%, mehr bevorzugt etwa 0,05 bis etwa 1%, mindestens eines hydrophilen Tensids. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, nimmt man an, daß das hydrophile Tensid das Dispergieren der hydrophoben Materialien, z. B. hydrophobe Strukturmittel, in der hydrophilen Phase fördert. Das Tensid muß mindestens ausreichend hydrophil sein, um in der hydrophilen Phase dispergiert zu werden. Bevorzugte Tenside sind solche mit einem HLB von mindestens etwa 8. Das einzelne gewählte Tensid hängt von dem pH der Zusammensetzung und den anderen vorhandenen Komponenten ab.
Bevorzugte hydrophile Tenside sind aus nichtionischen Tensiden gewählt. Unter den nichtionischen Tensiden, die hierin nützlich sind, sind solche, welche allgemein als Kondensationsprodukte langkettiger Alkohole, z. B. C_8-30-Alkohole, mit Zucker- oder Stärkepolymeren, d. h. Glycosiden, definiert werden können. Diese Verbindungen können wiedergegeben werden durch die Formel (S)_n-O-R, worin S eine Zuckergruppe wie Glucose, Fructose, Mannose und Galactose ist; n eine ganze Zahl von etwa 1 bis etwa 1.000 ist; und R eine C_8-30-Alkylgruppe ist. Beispiele langkettiger Alkohole, aus denen die Alkylgruppe abgeleitet sein kann, schließen Decylalkohol, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Laurylalkohol, Myristylalkohol, Oleylalkohol und ähnliche ein. Bevorzugte Beispiele dieser Tenside schließen solche ein, worin S eine Glucosegruppe ist, R eine C_8-20-Alkylgruppe ist, und n eine ganze Zahl von etwa 1 bis etwa 9 ist. Im Handel erhältliche Beispiele dieser Tenside schließen Decylpolyglucosid (erhältlich als APG 325 CS von Henkel) und Laurylpolyglucosid (erhältlich als APG 600 CS und 625 CS von Henkel) ein.
Andere nützliche nichtionische Tenside schließen die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit Fettsäuren ein (d. h. Alkylenoxidester von Fettsäuren). Diese Materialien besitzen die allgemeine Formel RCO(X)_nOH, worin R eine C_10-30-Alkylgruppe ist, X -OCH₂CH₂- (d. h. abgeleitet aus Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- (d. h. abgeleitet aus Propylenglykol oder -oxid) ist, und n eine ganze Zahl von etwa 6 bis etwa 200 ist. Andere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit 2 Molen Fettsäuren (d. h. Alkylenoxiddiester von Fettsäuren). Diese Materialien besitzen die allgemeine Formel RCO(X)_nOOCR, worin R eine C_10-30-Alkylgruppe ist, X -OCH₂CH₂- (d. h. abgeleitet aus Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- (d. h. abgeleitet aus Propylenglykol oder -oxid) ist, und n eine ganze Zahl von etwa 6 bis etwa 100 ist. Weitere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit Fettalkoholen (d. h. Alkylenoxidether von Fettalkoholen). Diese Materialien besitzen die allgemeine Formel R(X)_nOR', worin R eine C_10-30-Alkylgruppe ist, X -OCH₂CH₂- (d. h. abgeleitet aus Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- (d. h. abgeleitet aus Propylenglykol oder -oxid) ist, und n eine ganze Zahl von etwa 6 bis etwa 100 ist, und R' H oder eine C_10-30-Alkylgruppe ist. Weitere nichtionische Tenside sind die Kondensationsprodukte von Alkylenoxiden mit sowohl Fettsäuren als auch Fettalkoholen [d. h. worin der Polyalkylenoxidanteil an einem Ende mit einer Fettsäure verestert und an dem anderen Ende mit einem Fettalkohol verethert (d. h. über eine Etherbindung verknüpft) ist]. Diese Materialien besitzen die allgemeine Formel RCO(X)_nOR', worin R und R' C_10-30-Alkylgruppen sind, X -OCH₂CH₂- (d. h. abgeleitet aus Ethylenglykol oder -oxid) oder -OCH₂CHCH₃- (d. h. abgeleitet aus Propylenglykol oder -oxid) ist, und n eine ganze Zahl von etwa 6 bis etwa 100 ist. Nichtbegrenzende Beispiele dieser aus Alkylenoxid abgeleiteten nichtionischen Tenside umfassen Ceteth-6, Ceteth-10, Ceteth-12, Ceteareth-6, Ceteareth-10, Ceteareth-12, Steareth-6, Steareth-10, Steareth-12, PEG-6-Stearat, PEG-10-Stearat, PEG-100-Stearat, PEG-12-Stearat, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-80-Glyceryltallowat, PEG-10-Glycerylstearat, PEG-30-Glycerylcocoat, PEG-80-Glycerylcocoat, PEG-200-Glyceryltallowat, PEG-8-Dilaurat, PEG-10-Distearat und Mischungen hiervon.
Zusätzliche nützliche nichtionische Tenside schließen Polyhydroxyfettsäureamidtenside ein, entsprechend der Formel:
worin bedeuten: R¹ H, C₁-C₄-Alkyl, 2-Hydroxyethyl, 2-Hydroxypropyl, vorzugsweise C₁-C₄-Alkyl, stärker bevorzugt Methyl oder Ethyl, am meisten bevorzugt Methyl; R² C₅-C₃₁-Alkyl oder -Alkenyl, vorzugsweise C₇-C₁₉-Alkyl oder -Alkenyl, stärker bevorzugt C₉-C₁₇-Alkyl oder -Alkenyl, am meisten bevorzugt C₁₁-C₁₅-Alkyl oder -Alkenyl; und Z eine Polyhydroxyhydrocarbylgruppe mit einer linearen Hydrocarbylkette, wobei mindestens 3 Hydroxylgruppen direkt an die Kette gebunden sind, oder ein alkoxyliertes Derivat (vorzugsweise ethoxyliert oder propoxyliert) hiervon. Z ist vorzugsweise eine Zuckergruppe, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Glucose, Fructose, Maltose, Lactose, Galactose, Mannose, Xylose und Mischungen hiervon. Ein besonders bevorzugtes Tensid, welches der obigen Struktur entspricht, ist Kokosnußalkyl-N-methylglucosidamid (d. h. worin die R²CO-Gruppe aus Kokosnußölfettsäuren abgeleitet ist). Verfahren zur Herstellung von Zusammensetzungen, welche Polyhydroxyfettsäureamide enthalten, sind zum Beispiel in der GB-Patentbeschreibung 809,060 , veröffentlicht am 18. Februar 1959 durch Thomas Hedley & Co., Ltd.; in US-Patent Nr. 2,965,576 an Wilson E.R., erteilt am 20. Dezember 1960; US-Patent Nr. 2,703,798 an Schwartz A.M., erteilt am 8. März 1955; und US-Patent Nr. 1,985,424 an Piggott, erteilt am 25 Dezember 1934, offenbart; welche hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind.
Unter den nichtionischen Tensiden bevorzugt werden solche, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Steareth-21, Ceteareth-20, Ceteareth-12, Sucrosecocoat, Steareth-100, PEG-100-Stearat und Mischungen hiervon.
Andere nichtionische Tenside, welche zur Verwendung hierin geeignet sind, schließen Zuckerester und Polyester, alkoxylierte Zuckerester und Polyester, C₁-C₃₀-Fettsäureester von C₁-C₃₀-Fettalkoholen, alkoxylierte Derivate von C₁-C₃₀-Fettsäureestern aus C₁-C₃₀-Fettalkoholen, alkoxylierte Ether von C₁-C₃₀-Fettalkoholen, Polyglycerylester von C₁-C₃₀-Fettsäuren, C₁-C₃₀-Ester von Polyolen, C₁-C₃₀-Ether von Polyolen, Alkylphosphate, Polyoxyalkylenfettetherphosphate, Fettsäureamide, Acyllactylate und Mischungen hiervon ein. Nichtbegrenzende Beispiele dieser siliconfreien Emulgiermittel umfassen: Polyethylenglykol-20-sorbitanmonolaurat (Polysorbat-20), Polyethylenglykol-5-sojasterol, Steareth-20, Ceteareth-20, PPG-2-Methylglucoseetherdistearat, Ceteth-10, Polysorbat-80, Cetylphosphat, Kaliumcetylphosphat, Diethanolamincetylphosphat, Polysorbat-60, Glycerylstearat, Polyoxyethylen-20-sorbitantrioleat (Polysorbat-85), Sorbitanmonolaurat, Polyoxyethylen-4-laurylethernatriumstearat, Polyglyceryl-4-isostearat, Hexyllaurat, PPG-2-Methylglucoseetherdistearat, PEG-100-Stearat und Mischungen hiervon.
Ein anderes hierin nützliches Emulgiermittel sind Fettsäureestermischungen auf der Basis einer Mischung von Sorbitan- oder Sorbitolfettsäureester und Sucrosefettsäureester, wobei die Fettsäure in jedem Fall vorzugsweise C₈-C₂₄, stärker bevorzugt C₁₀-C₂₀ ist. Das bevorzugte Fettsäureester-Emulgiermittel ist eine Mischung von Sorbitan- oder Sorbitol-C₁₆-C₂₀-fettsäureester mit Sucrose-C₁₀-C₁₆-fettsäureester, insbesondere Sorbitanstearat und Sucrosecocoat. Diese ist im Handel von ICI unter dem Handelsnamen Arlatone 2121 erhältlich.
Die hierin nützlichen hydrophilen Tenside können alternativ oder zusätzlich irgendwelche einer großen Vielzahl von kationischen, anionischen, zwitterionischen und amphoteren Tensiden einschließen, welche auf dem Fachgebiet bekannt sind. Vgl. z. B. McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, Nordamerika-Ausgabe (1986), veröffentlicht durch Allured Publishing Corporation; US-Patent Nr. 5,011,681 an Ciotti et al., erteilt am 30. April 1991; US-Patent Nr. 4,421,769 an Dixon et al., erteilt am 20. Dezember 1983; und US-Patent Nr. 3,755,560 an Dickert et al., erteilt am 28. August 1973; wobei diese vier Referenzen hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind.
Beispielhafte hierin nützliche kationische Tenside schließen solche ein, welche offenbart sind in US-Patent Nr. 5,151,209 an McCall et al., erteilt am 29. September 1992; US-Patent Nr. 5,151,210 an Steuri et al., erteilt am 29. September 1992; US-Patent Nr. 5,120,532 an Wells et al., erteilt am 9. Juni 1992; US-Patent Nr. 4,387,090 an Bolich, erteilt am 7. Juni 1983; US-Patent 3,155,591 , Hilfer, erteilt am 3. November 1964; US-Patent Nr. 3,929,678 an Laughlin et al., erteilt am 30. Dezember 1975; US-Patent Nr. 3,959,461 an Bailey et al., erteilt am 25. Mai 1976; McCutcheon's, Detergents & Emulsifiers (Nordamerika-Ausgabe 1979), veröffentlicht durch M.C. Publishing Co.; und bei Schwarz et al., Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology, New York, Interscience Publishers, 1949; wobei alle diese Dokumente hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind. Die hierin nützlichen kationischen Tenside schließen Ammoniumsalze wie quaternäre Ammoniumsalze und Aminoamide ein.
Eine große Vielzahl von anionischen Tensiden ist hierin auch nützlich. Vgl. zum Beispiel US-Patent Nr. 3,929,678 an Laughlin et al., erteilt am 30. Dezember 1975, welches hierin unter Bezugnahme in seiner Gesamtheit eingeschlossen ist. Nichtbegrenzende Beispiele für anionische Tenside umfassen die Alkoylisethionate (z. B. C₁₂-C₃₀), Alkyl- und Alkylethersulfate und Salze hiervon, Alkyl- und Alkyletherphosphate und Salze hiervon, Alkylmethyltaurate (z. B. C₁₂-C₃₀) und Seifen (z. B. Alkalimetallsalze, z. B. Natrium- oder Kaliumsalze) von Fettsäuren.
Amphotere und zwitterionische Tenside sind hierin auch nützlich. Beispiele für amphotere und zwitterionische Tenside, welche in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verwendet werden können, sind solche, welche allgemein beschrieben werden als Derivate von aliphatischen sekundären und tertiären Aminen, worin der aliphatische Rest gerade oder verzweigt sein kann und worin einer der aliphatischen Substituenten etwa 8 bis etwa 22 Kohlenstoffatome enthält (vorzugsweise C₈-C₁₈), und einer eine anionische wassersolubilisierende Gruppe, z. B. Carboxy, Sulfonat, Sulfat, Phosphat oder Phosphonat, enthält. Beispiele sind Alkyliminoacetate und Iminodialkanoate und Aminoalkanoate, Imidazolinium- und Ammoniumderivate. Andere geeignete amphotere und zwitterionische Tenside sind solche, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Betainen, Sultainen, Hydroxysultainen, Alkylsarcosinaten (z. B. C₁₂–C₃₀) und Alkanoylsarcosinaten.
Bevorzugte erfindungsgemäße Emulsionen können ein siliconhaltiges Emulgiermittel oder Tensid einschließen. Eine große Vielzahl von Silicon-Emulgiermitteln ist hierin nützlich. Diese Silicon-Emulgiermittel sind typischerweise organisch modifizierte Organopolysiloxane, welche den Fachleuten auch als Silicontenside bekannt sind. Nützliche Silicon-Emulgiermittel schließen Dimethiconcopolyole ein. Diese Materialien sind Polydimethylsiloxane, welche derart modifiziert worden sind, daß sie Polyetherseitenketten wie Polyethylenoxidketten, Polypropylenoxidketten, Mischungen dieser Ketten sowie Polyetherketten, enthaltend Gruppen, abgeleitet aus sowohl Ethylenoxid als auch Propylenoxid, enthalten. Andere Beispiele schließen alkylmodifizierte Dimethiconcopolyole ein, d. h. Verbindungen, welche anhängende C₂-C₃₀-Seitenketten enthalten. Weitere nützliche Dimethiconcopolyole schließen Materialien mit verschiedenen kationischen, anionischen, amphoteren und zwitterionischen Seitengruppen ein.
Die hierin nützlichen Dimethiconcopolyol-Emulgiermittel können durch die folgende allgemeine Struktur beschrieben werden:
worin R ein gerades, verzweigtes oder cyclisches C₁-C₃₀-Alkyl ist, und R² gewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus -(CH₂)_nO-(CH₂CHR³O)_m-H und -(CH₂)_n-O-(CH₂CHR³O)_m-(CH₂CHR⁴O)_o-H worin n eine ganze Zahl von 3 bis etwa 10 ist, R³ und R⁴ gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H und geradem oder verzweigtkettigem C₁-C₆-Alkyl, so daß R³ und R⁴ nicht gleichzeitig die gleiche Bedeutung haben; und m, o, x und y derart gewählt sind, daß das Molekül ein Gesamtmolekulargewicht von etwa 200 bis etwa 10.000.000 aufweist, wobei und m, o, x und y unabhängig aus ganzen Zahlen von Null oder größer gewählt sind, so daß m und o nicht beide gleichzeitig Null sind; und worin z unabhängig aus ganzen Zahlen von 1 oder größer gewählt ist. Es ist bekannt, daß Positionsisomere dieser Copolyole erhalten werden können. Die oben gezeigten chemischen Darstellungen für die R²-Gruppen, enthaltend die R³- und R⁴-Gruppen, sollen nicht begrenzend sein, werden jedoch der Einfachheit halber gezeigt.
Hierin ebenfalls nützlich, obwohl nicht im engsten Sinne als Dimethiconcopolyole klassifiziert, sind Silicontenside, wie in den Strukturen im vorherigen Abschnitt gezeigt, worin R² bedeutet: -(CH₂)_nO-R⁵, worin R⁵ eine kationische, anionische, amphotere oder zwitterionische Gruppe ist.
Nichtbegrenzende Beispiele für Dimethiconcopolyole und andere Silicontenside, welche hierin als Emulgiermittel nützlich sind, umfassen Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit anhängenden Polyethylenoxidseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit anhängenden Polypropylenoxidseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit anhängenden gemischten Polyethylenoxid- und Polypropylenoxidseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit anhängenden gemischten Poly(ethylen)(propylen)oxidseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit anhängenden Organobetainseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit anhängenden Carboxylatseitenketten, Polydimethylsiloxanpolyether-Copolymere mit anhängenden quaternären Ammoniumseitenketten; und auch weiterhin Modifikationen der vorhergehenden Copolymere, enthaltend anhängende gerade, verzweigte oder cyclische C₂-C₃₀-Alkylgruppen. Beispiele für im Handel erhältliche hierin nützliche Dimethiconcopolyole, vertrieben durch Dow Corning, sind Dow Corning^® 190, 193, Q2-5220, 2501 Wax, 2-5324-Fluid und 3225C (das letztere Material wird als Mischung mit Cyclomethicon verkauft). Cetyldimethiconcopolyol ist im Handel als Mischung mit Polyglyceryl-4-isostearat (und) Hexyllaurat erhältlich und wird unter dem Handelsnamen ABIL^® WE-09 verkauft (erhältlich von Goldschmidt). Cetyldimethiconcopolyol ist auch im Handel als Mischung mit Hexyllaurat (und) Polyglyceryl-3-oleat (und) Cyclomethicon erhältlich und wird unter dem Handelsnamen ABIL^® WS-08 verkauft (ebenfalls erhältlich von Goldschmidt). Andere nichtbegrenzende Beispiele für Dimethiconcopolyole umfassen auch Lauryldimethiconcopolyol, Dimethiconcopolyolacetat, Dimethiconcopolyoladipat, Dimethiconcopolyolamin, Dimethiconcopolyolbehenat, Dimethiconcopolyolbutylether, Dimethiconcopolyolhydroxystearat, Dimethiconcopolyolisostearat, Dimethiconcopolyollaurat, Dimethiconcopolyolmethylether, Dimethiconcopolyolphosphat und Dimethiconcopolyolstearat. Vgl. International Cosmetic Ingredient Dictionary, fünfte Auflage 1993, welches hierin unter Bezugnahme in seiner Gesamtheit eingeschlossen ist.
Hierin nützliche Dimethiconcopolyol-Emulgiermittel sind zum Beispiel beschrieben in US-Patent Nr. 4,960,764 an Figuerosa Jr. et al., erteilt am 2. Oktober 1990; im Europäischen Patent Nr. EP-330,369 an SaNogueria, veröffentlicht am 30. August 1989; bei Dahms G.H. et al., ”New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols”, Cosmetics & Toiletries, Bd. 110 (März 1995), S. 91–100; Carlotti M.E. et al., ”Optimization of W/O-S Emulsions and Study of the Quantitative Relationship Between Ester Structure and Emulsion Properties”, J. Dispersion Science and Technology 13(3) (1992), 315–336; Hameyer P., ”Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations”, HAPPI 28(4) (1991), S. 88–128; Smid-Korbar J. et al., ”Efficiency and Usability of Silicone Surfactants in Emulsions”, Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science 12 (1990), 135–139; und Krzysik D.G. et al., ”A New Silicone Emulsifier for Water-in-Oil Systems”, Drug and Cosmetic Industry, Bd. 146(4) (April 1990), S. 28–81; welche hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind.
(2) Strukturmittel
Die Zusammensetzungen hiervon und insbesondere die Emulsionen hiervon können ein Strukturmittel enthalten. Strukturmittel werden in den erfindungsgemäßen Öl-in-Wasser-Emulsionen besonders bevorzugt. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, nimmt man an, daß das Strukturmittel dazu beiträgt, rheologische Eigenschaften für die Zusammensetzung vorzusehen, welche zur Stabilität der Zusammensetzung beitragen. Zum Beispiel pflegt das Strukturmittel, die Bildung der flüssigen kristallinen gelartigen Netzwerkstrukturen zu begünstigen. Das Strukturmittel kann auch als ein Emulgiermittel oder ein Tensid wirksam sein. Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen umfas sen etwa 1 bis etwa 20%, mehr bevorzugt etwa 1 bis etwa 10%, am meisten bevorzugt etwa 2 bis etwa 9%, eines oder mehrerer Strukturmittel.
Bevorzugte Strukturmittel sind solche mit einem HLB von etwa 1 bis etwa 8 und einem Schmelzpunkt von mindestens etwa 45°C. Geeignete Strukturmittel sind solche, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus gesättigten C₁₄-C₃₀-Fettalkoholen, gesättigten C₁₆-C₃₀-Fettalkoholen mit etwa 1 bis etwa 5 Molen Ethylenoxid, gesättigten C₁₆-C₃₀-Diolen, gesättigten C₁₆-C₃₀-Monoglycerolethern, gesättigten C₁₆-C₃₀-Hydroxyfettsäuren, hydroxylierten und nichthydroxylierten gesättigten C₁₄-C₃₀-Fettsäuren, ethoxylierten gesättigten C₁₄-C₃₀-Fettsäuren, Aminen und Alkoholen mit etwa 1 bis etwa 5 Molen Ethylenoxid, Diolen, gesättigten C₁₄-C₃₀-Glycerylmonoestern mit einem Monoglyceridgehalt von mindestens 40%, gesättigten C₁₄-C₃₀-Polyglycerolestern mit etwa 1 bis etwa 3 Alkylgruppen und etwa 2 bis etwa 3 gesättigten Glyceroleinheiten, C₁₄-C₃₀-Glycerylmonoethern, C₁₄-C₃₀-Sorbitanmono/diestern, gesättigten ethoxylierten C₁₄-C₃₀-Sorbitanmono/diestern mit etwa 1 bis etwa 5 Molen Ethylenoxid, gesättigten C₁₄-C₃₀-Methylglucosidestern, gesättigten C₁₄-C₃₀-Sucrosemono/diestern, gesättigten ethoxylierten C₁₄-C₃₀-Methylglucosidestern mit etwa 1 bis etwa 5 Molen Ethylenoxid, gesättigten C₁₄-C₃₀-Polyglucosiden mit im Durchschnitt zwischen 1 bis 2 Glucoseeinheiten und Mischungen hiervon, mit einem Schmelzpunkt von mindestens etwa 45°C.
Die bevorzugten erfindungsgemäßen Strukturmittel sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearinsäure, Palmitinsäure, Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, Stearinsäure, Palmitinsäure, dem Polyethylenglykolether von Stearylalkohol mit im Durchschnitt etwa 1 bis etwa 5 Ethylenoxideinheiten, dem Polyethylenglykolether von Cetylalkohol mit im Durchschnitt etwa 1 bis etwa 5 Ethylenoxideinheiten, und Mischungen hiervon. Mehr bevorzugte erfindungsgemäße Strukturmittel sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, dem Polyethylenglykolether von Stearylalkohol mit im Durchschnitt etwa 2 Ethylenoxideinheiten (Steareth-2), dem Polyethylenglykolether von Cetylalkohol mit im Durchschnitt etwa 2 Ethylenoxideinheiten, und Mischungen hiervon. Noch mehr bevorzugte Strukturmittel sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Stearinsäure, Palmitinsäure, Stearylalkohol, Cetylalkohol, Behenylalkohol, Steareth-2 und Mischungen hiervon.
(3) Verdickungsmittel (einschließlich Eindickmittel und Geliermittel)
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können auch ein Verdickungsmittel umfassen, vorzugsweise etwa 0,1 bis etwa 5%, stärker bevorzugt etwa 0,1 bis etwa 3% und am meisten bevorzugt etwa 0,25 bis etwa 2% eines Verdickungsmittels.
Nichtbegrenzende Klassen von Verdickungsmitteln schließen solche, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus:
(i) Carbonsäurepolymere
Diese Polymere sind vernetzte Verbindungen, enthaltend ein oder mehrere Monomere, abgeleitet aus Acrylsäure, substituierten Acrylsäuren und Salzen und Ester der Acrylsäuren und der substituierten Acrylsäuren, wobei das Vernetzungsmittel zwei oder mehrere Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindungen enthält und aus einem mehrwertigen Alkohol abgeleitet ist. Die bevorzugten Carbonsäurepolymeren umfassen zwei allgemeine Typen. Der erste Polymertyp ist ein vernetztes Homopolymer von einem Acrylsäuremonomer oder einem Derivat hiervon (z. B. worin die Acrylsäure Substituenten an den 2- und 3-Kohlenstoffpositionen aufweist, welche unabhängig gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkyl, -CN, -COOH und Mischungen hiervon). Der zweite Polymertyp ist ein vernetztes Copolymer mit einem ersten Monomeren, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus einem Acrylsäuremonomer oder einem Derivat hiervon (wie bereits im vorhergehenden Satz beschrieben), einem kurzkettigen (d. h. C_1-4) Alkoholacrylatestermonomeren oder einem Derivat hiervon (z. B. worin der Acrylsäureteil des Esters Substituenten an den 2- und 3-Kohlenstoffpositionen aufweist, welche unabhängig gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkyl, -CN, -COOH und Mischungen hiervon) und Mischungen hiervon; und einem zweiten Monomeren, welches ein langkettiges (d. h. C_8-40) Alkoholacrylatestermonomer oder ein Derivat hiervon (z. B. worin der Acrylsäureteil des Esters Substituenten an den 2- und 3-Kohlenstoffpositionen aufweist, welche unabhängig gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkyl, -CN, -COOH und Mischungen hiervon) ist. Kombinationen dieser zwei Polymertypen sind hierin auch nützlich.
Bei dem ersten Typ von vernetzten Homopolymeren sind die Monomeren vorzugsweise gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Acrylsäure, Methacrylsäure, Ethacrylsäure und Mischungen hiervon, wobei Acrylsäure am meisten bevorzugt wird. Bei dem zweiten Typ von vernetzten Copolymeren ist das Acrylsäuremonomer oder ein Derivat hiervon vorzugsweise gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Acrylsäure, Methacrylsäure, Ethacrylsäure und Mischungen hiervon, wobei Acrylsäure, Methacrylsäure und Mischungen hiervon am meisten bevorzugt werden. Das kurzkettige Alkoholacrylatestermonomer oder ein Derivat hiervon ist vorzugsweise gewählt aus der Gruppe, bestehend aus C_1-4-Alkoholacrylatestern, C_1-4-Alkoholmethacrylatestern, C_1-4-Alkoholethacrylatestern und Mischungen hiervon, wobei die C_1-4-Alkoholacrylatester, C_1-4-Alkoholmethacrylatester und Mischungen hiervon am meisten bevorzugt werden. Das langkettige Alkoholacrylatestermonomer ist gewählt aus C_8-40-Alkylacrylatestern, wobei C_10-30-Alkylacrylatester bevorzugt werden.
Das Vernetzungsmittel in beiden Polymertypen ist ein Polyalkenylpolyether eines mehrwertigen Alkohols, enthaltend mehr als eine Alkenylethergruppe pro Molekül, wobei der mehrwertige Stammalkohol mindestens 3 Kohlenstoffatome und mindestens 3 Hydroxylgruppen enthält. Bevorzugte Vernetzungsmittel sind solche, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Allylethern von Saccharose und Allylethern von Penta erythritol und Mischungen hiervon. Diese erfindungsgemäß nützlichen Polymere sind in US-Patent Nr. 5,087,455 an Haffey et al., erteilt am 11. Februar 1992; US-Patent Nr. 4,509,949 an Huang et al., erteilt am 5. April 1985; US-Patent Nr. 2,798,053 an Brown, erteilt am 2. Juli 1957, welche beide hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind, ausführlicher beschrieben. Vgl. auch CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, vierte Auflage, 1991, S. 12 und 80, welches auch hierin unter Bezugnahme in seiner Gesamtheit eingeschlossen ist.
Beispiele für im Handel erhältliche Homopolymere des hier nützlichen ersten Typs schließen die Carbomere ein, welche Homopolymere von Acrylsäure vernetzt mit Allylethern von Sucrose oder Pentaerythritol sind. Die Carbomere sind als Carbopol^® 900-Serie von B.F. Goodrich erhältlich (z. B. Carbopol^® 954). Beispiele für im Handel erhältliche Copolymere des hier nützlichen zweiten Typs schließen Copolymere von C_10-30-Alkylacrylaten mit einem oder mehreren Monomeren von Acrylsäure, Methacrylsäure oder einem ihrer kurzkettigen (d. h. C_1-4) Alkoholester ein, wobei das Vernetzungsmittel ein Allylether von Sucrose oder Pentaerythritol ist. Diese Copolymere sind als Acrylate/C_10-30-Alkylacrylat-Kreuzpolymere bekannt und im Handel als Carbopol^® 1342, Carbopol^® 1382, Pemulen TR-1 und Pemulen TR-2 von B.F. Goodrich erhältlich. Anders ausgedrückt sind Beispiele für hierin nützliche Carbonsäurepolymer-Verdickungsmittel solche, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Carbomeren, Acrylate/C_10-30-Alkylacrylat-Kreuzpolymeren und Mischungen hiervon.
(ii) Vernetzte Polyacrylatpolymere
Die als Verdickungsmittel oder Geliermittel nützlichen vernetzten Polyacrylatpolymere schließen sowohl kationische als auch nichtionische Polymere ein, wobei die kationischen Polymere im allgemeinen bevorzugt werden. Beispiele für nützliche vernetzte nichtionische Polyacrylatpolymere und vernetzte kationische Polyacrylatpolymere sind solche, welche beschrieben sind in US-Patent 5,100,660 an Hawe et al., erteilt am 31. März 1992; US-Patent 4,849,484 an Heard, erteilt am 18. Juli 1989; US-Patent 4,835,206 an Farrar et al., erteilt am 30. Mai 1989; US-Patent 4,628,078 an Glover et al., erteilt am 9. Dezember 1986; US-Patent 4,599,379 an Flesher et al., erteilt am 8. Juli 1986; und EP-228,868 an Farrar et al., veröffentlicht am 15. Juli 1987, welche alle hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind.
Die vernetzten Polyacrylatpolymere sind hochmolekulargewichtige Materialien, die durch die allgemeine Formel (A)_l(B)_m(C)_n gekennzeichnet werden können und die Monomereinheiten (A)_l, (B)_m und (C)_n umfassen, wobei (A) ein Dialkylaminoalkylacrylatmonomer oder dessen quaternäres Ammonium- oder Säureadditionssalz ist; (B) ein Dialkylaminoalkylmethacrylatmonomer oder dessen quaternäres Ammonium- oder Säureadditionssalz ist; (C) ein Monomer ist, das mit (A) oder (B) polymerisierbar ist, zu Beispiel ein Monomer mit einer Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindung oder einer anderen solchen polymerisierbaren funktionellen Gruppe; 1 eine ganze Zahl von 0 oder größer ist; m eine ganze Zahl von 0 oder größer ist; und n eine ganze Zahl von 0 oder größer ist, wobei aber entweder 1 oder m oder beide 1 oder größer sein müssen.
Das (C)-Monomer kann aus einem der üblicherweise verwendeten Monomeren gewählt sein. Nichtbegrenzende Beispiele dieser Monomeren umfassen Ethylen, Propylen, Butylen, Isobutylen, Eicosen, Maleinsäureanhydrid, Acrylamid, Methacrylamid, Maleinsäure, Acrolein, Cyclohexen, Ethylvinylether und Methylvinylether. In den erfindungsgemäßen kationischen Polymeren ist (C) vorzugsweise Acrylamid. Die Alkylanteile der (A)- und (B)-Monomeren sind kurzkettige Alkyle wie C₁-C₈, vorzugsweise C₁-C₅, stärker bevorzugt C₁-C₃ und am meisten bevorzugt C₁-C₂. Falls quaternisiert, sind die Polymeren vorzugsweise mit kurzkettigen Alkylen, d. h. C₁-C₈, vorzugsweise C₁-C₅, stärker bevorzugt C₁-C₃ und am meisten bevorzugt C₁-C₂, quaternisiert. Säureadditionssalze verweisen auf Polymere mit protonierten Aminogruppen. Die Säureadditionssalze können durch die Verwendung von Halogen-(z. B. Chlorid), Essig-, Phosphor-, Salpeter-, Citronen- oder anderen Säuren erzeugt werden.
Diese (A)_l(B)_m(C)_n-Polymere umfassen auch ein Vernetzungsmittel, welches am häufigsten ein Material mit zwei oder mehreren ungesättigten funktionellen Gruppen ist. Das Vernetzungsmittel wird mit den Monomereinheiten des Polymeren umgesetzt und in das Polymer eingebaut, wodurch es Verknüpfungen oder kovalente Bindungen zwischen zwei oder mehreren einzelnen Polymerketten oder zwischen zwei oder mehreren Abschnitten der gleichen Polymerkette bildet. Nichtbegrenzende Beispiele geeigneter Vernetzungsmittel schließen solche ein, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Methylenbisacrylamiden, Diallyldialkylammoniumhalogeniden, Polyalkenylpolyethern von mehrwertigen Alkoholen, Allylacrylaten, Vinyloxyalkylacrylaten und polyfunktionellen Vinylidenen. Spezifische Beispiele für hierin nützliche Vernetzungsmittel schließen solche ein, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Methylenbisacrylamid, Ethylenglykol, Di(meth)acrylat, Di(meth)acrylamid, Cyanomethylacrylat, Vinyloxyethylacrylat, Vinyloxyethylmethacrylat, Allylpentaerythritol, Trimethylolpropandiallylether, Allylsucrose, Butadien, Isopren, Divinylbenzol, Divinylnaphthalin, Ethylvinylether, Methylvinylether und Allylacrylat. Andere Vernetzungsmittel schließen Formaldehyd und Glyoxal ein. Bevorzugt zur Verwendung hierin als Vernetzungsmittel wird Methylenbisacrylamid.
Abhängig von den gewünschten Eigenschaften des fertigen Polymeren, z. B. einer viskositätsverbessernden Wirkung, können sehr unterschiedliche Mengen des Vernetzungsmittels verwendet werden. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, nimmt man an, daß die Einbeziehung eines Vernetzungsmittels in diese kationischen Polymere ein Material vorsieht, das ein wirksameres viskositätsverbesserndes Mittel ist, ohne negative Eigenschaften wie Zähigkeit und Viskositätsbrechen in Gegenwart von Elektrolyten. Das Vernetzungsmittel, falls vorhanden, kann etwa 1 ppm bis etwa 1.000 ppm, vorzugsweise etwa 5 ppm bis etwa 750 ppm, mehr bevorzugt etwa 25 ppm bis etwa 500 ppm, noch stärker bevorzugt etwa 100 ppm bis etwa 500 ppm und am meisten bevorzugt etwa 250 ppm bis etwa 500 ppm des Gesamtgewichts des Polymeren auf einer Gewicht/Gewicht-Basis umfassen.
Die Eigenviskosität des vernetzten Polymeren, gemessen in einer einmolaren Natriumchloridlösung bei 25°C, beträgt im allgemeinen über 6, vorzugsweise etwa 8 bis etwa 14. Das Molekulargewicht (Gewichtsdurchschnitt) der vernetzten Polymeren hiervon ist hoch und man nimmt an, daß es typischerweise zwischen etwa 1 Million und etwa 30 Millionen liegt. Das spezifische Molekulargewicht ist nicht entscheidend, und niedrigere oder höhere gewichtsmittlere Molekulargewichte können verwendet werden, solange das Polymer seine gewünschten viskositätsverbessernden Wirkungen beibehält. Vorzugsweise besitzt eine 1,0%-ige Lösung des Polymeren (auf einer aktiven Basis) in deionisiertem Wasser eine Viskosität bei 25°C von mindestens etwa 20.000 cP, vorzugsweise mindestens etwa 30.000 cP, gemessen bei 20 UpM durch eine Brookfield RVT-Vorrichtung (Brookfield Engineering Laborstories, Inc., Stoughton, MA, USA).
Diese kationischen Polymeren können durch Polymerisation einer wäßrigen Lösung, enthaltend etwa 20 bis etwa 60 Gew.-%, allgemein etwa 25 bis etwa 40 Gew.-%, des Monomeren, in Gegenwart eines Starters (üblicherweise redox oder thermal), bis die Polymerisation abbricht, hergestellt werden. Das Vernetzungsmittel kann auch zu der Lösung der zu polymerisierenden Monomeren zugegeben werden, um es in das Polymer einzubauen. Bei den Polymerisationsreaktionen liegt die Temperatur im allgemeinen anfangs zwischen etwa 0 und 95°C. Die Polymerisation kann durch Bilden einer Umkehrphasendispersion einer wäßrigen Phase der Monomeren (und auch irgendwelcher zusätzlicher Vernetzungsmittel) in einer nichtwäßrigen Flüssigkeit, z. B. Mineralöl, Lanolin, Isododecan, Oleylalkohol und andere flüchtige und nichtflüchtige Ester, Ether und Alkohole und ähnliches, ausgeführt werden.
Alle Prozentsätze, welche das Polymer in diesem Abschnitt beschreiben, sind auf die Molarität bezogen, sofern nicht anders angegeben. Wenn das Polymer ein (C)-Monomer enthält, kann der Molanteil des (C)-Monomeren, bezogen auf die Gesamtmolmenge von (A), (B) und (C), 0 bis etwa 99% betragen. Die Molanteile von (A) und (B) können jeweils 0 bis 100% betragen. Wenn Acrylamid als (C)-Monomer verwendet wird, wird es vorzugsweise in einem Anteil von etwa 20 bis etwa 99%, mehr bevorzugt etwa 50 bis etwa 90%, verwendet.
Wenn die Monomeren (A) und (B) beide vorhanden sind, beträgt das Verhältnis von Monomer (A) zu dem Monomer (B) in dem fertigen Polymeren, bezogen auf eine Molbasis, vorzugsweise etwa 99:5 bis etwa 15:85, mehr bevorzugt etwa 80:20 bis etwa 20:80. Alternativ beträgt das Verhältnis bei einer anderen Klasse von Polymeren etwa 5:95 bis etwa 50:50, vorzugsweise etwa 5:95 bis etwa 25:75.
Bei einer anderen Klasse von Polymeren beträgt das Verhältnis (A):(B) etwa 50:50 bis etwa 85:15. Vorzugsweise beträgt das Verhältnis (A):(B) etwa 60:40 bis etwa 85:15, am meisten bevorzugt etwa 75:25 bis etwa 85:15.
Am meisten bevorzugt wird, wenn kein Monomer (A) vorhanden ist und das Verhältnis von Monomer (B):Monomer (C) etwa 30:70 bis etwa 70:30, vorzugsweise etwa 40:60 bis etwa 60:40 und am meisten bevorzugt etwa 45:55 bis etwa 55:45 beträgt.
Hierin nützliche kationische Polymere, welche besonders bevorzugt werden, entsprechen der allgemeinen Struktur (A)_l(B)_m(C)_n, worin 1 Null ist, (B) ein methylquaternisiertes Dimethylaminoethylmethacrylat ist, das Verhältnis von (B):(C) etwa 45:55 bis etwa 55:45 beträgt und das Vernetzungsmittel Methylenbisacrylamid ist. Ein Beispiel für ein solches kationisches Polymer ist eines, das im Handel als eine Mineralöldispersion (welche auch verschiedene Dispergierhilfen wie PPG-1-Trideceth-6 einschließen kann) unter dem Warenzeichen Salcare^® SC92 von Allied Colloids Ltd. (Norfolk, Virgina) erhältlich. Dieses Polymer besitzt die empfohlene CTFA-Bezeichnung ”Polyquaternium-32 (und) Mineralöl”.
Andere hierin nützliche kationische Polymere sind diejenigen, welche kein Acrylamid oder andere (C)-Monomere enthalten, d. h. n Null ist. In diesen Polymeren sind die (A)- und (B)-Monomer-Komponenten wie oben beschrieben. Eine besonders bevorzugte Gruppe dieser acrylamidfreien Polymeren ist eine, worin 1 auch Null ist. In diesem Fall ist das Polymer im wesentlichen ein Homopolymer eines Dialkylaminoalkylmethacrylatmonomeren oder dessen quaternären Ammonium- oder Säureadditionssalzes. Diese Dialkylaminoalkylmethacrylatpolymeren enthalten vorzugsweise ein Vernetzungsmittel wie oben beschrieben.
Ein hierin nützliches kationisches Polymer, welches im wesentlichen ein Homopolymer ist, ist eines, das der allgemeinen Struktur (A)_l(B)_m(C)_n entspricht, worin 1 Null ist, (B) ein methylquaternisiertes Dimethylaminoethylmethacrylat ist, n Null ist und das Vernetzungsmittel Methylenbisacrylamid ist. Ein Beispiel für ein solches Homopolymer ist im Handel als Mischung, enthaltend etwa 50% des Polymeren, etwa 44% Mineralöl und etwa 6% PPG-1-Trideceth-6 als Dispergierhilfe, von Allied Colloids Ltd. (Norfolk, VA) unter dem Warenzeichen Salcare^® SC95 erhältlich. Dieses Polymer erhielt vor kurzem die CTFA-Bezeichnung ”Polyquaternium-37 (und) Mineralöl (und) PPG-1-Trideceth-6”.
(iii) Polvacrylamidpolymere
Als Verdickungsmittel hierin auch nützlich sind Polyacrylamidpolymere, insbesondere nichtionische Polyacrylamidpolymere, einschließlich substituierte, verzweigte oder urverzweigte Polymere. Diese Polymere können aus einer Vielzahl von Monomeren gebildet werden, einschließlich Acrylamid und Methacrylamid, welche unsubstituiert sind oder mit einer oder zwei Alkylgruppen (vorzugsweise C₁-C₅) substituiert sind. Bevorzugt werden Acrylatamid- und Methacrylatamidmonomere, worin der Amidstickstoff unsubstituiert ist oder mit einer oder zwei C₁-C₅-Alkylgruppen (vorzugsweise Methyl, Ethyl oder Propyl) substituiert ist, zum Beispiel Acrylamid, Methacrylamid, N-Methacrylamid, N-Methylmethacrylamid, N,N-Dimethylmethacrylamid, N-Isopropylacrylamid, N-Isopro pylmethacrylamid und N,N-Dimethylacrylamid. Diese Polymeren weisen ein Molekulargewicht von größer als etwa 1.000.000, vorzugsweise größer als etwa 1.500.000 und im Bereich von bis zu etwa 30.000.000 auf. Am meisten bevorzugt unter diesen Polyacrylamidpolymeren wird das nichtionische Polymer mit der CTFA-Bezeichnung Polyacrylamid und Isoparaffin und Laureth-7, welches unter dem Handelsnamen Seeigel 305 von Seppic Corporation (Fairfield, NJ) erhältlich ist.
Andere hierin nützliche Polyacrylamidpolymere schließen Multiblock-Copolymere von Acrylamiden und substituierten Acrylamiden mit Acrylsäuren und substituierten Acrylsäuren ein. Im Handel erhältliche Beispiele dieser Multiblock-Copolymere schließen Hypan SR150H, SS500V, SS500W und SSSAA100H von Lipo Chemicals, Inc. (Patterson, NJ) ein.
(iv) Polysaccharide
Eine große Vielzahl von Polysacchariden ist hierin nützlich. Mit ”Polysacchariden” sind Geliermittel gemeint, welche ein Grundgerüst aus wiederkehrenden Zuckereinheiten (d. h. Kohlenhydrateinheiten) enthalten. Nichtbegrenzende Beispiele für Polysaccharid-Geliermittel schließen solche ein, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Cellulose, Carboxymethylhydroxyethylcellulose, Celluloseacetatpropionatcarboxylat, Hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylhydroxyethylcellulose, mikrokristalliner Cellulose, Natriumcellulosesulfat und Mischungen hiervon. Hierin auch nützlich sind die alkylsubstituierten Cellulosen. In diesen Polymeren sind die Hydroxygruppen des Cellulosepolymeren hydroxyalkyliert (vorzugsweise hydroxyethyliert oder hydroxypropyliert), um eine hydroxyalkylierte Cellulose zu bilden, welche dann mit einer geradkettigen oder verzweigtkettigen C₁₀-C₃₀-Alkylgruppe über eine Etherbindung weiter modifiziert wird. Typischerweise sind diese Polymere Ether von gerad- oder verzweigtkettigen C₁₀-C₃₀-Alkoholen mit Hydroxyalkylcellulosen. Beispiele für hierin nützliche Alkylgruppen schließen solche ein, welche gewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Stearyl, Isostearyl, Lauryl, Myristyl, Cetyl, Isocetyl, Cocoyl (d. h. Alkylgruppen, abgeleitet aus den Alkoholen von Kokosnußöl), Palmityl, Oleyl, Linoleyl, Linolenyl, Ricinoleyl, Behenyl und Mischungen hiervon. Unter den Alkylhydroxyalkylcelluloseethern bevorzugt wird das Material mit der CTFA-Bezeichnung Cetylhydroxyethylcellulose, welches der Ether von Cetylalkohol und Hydroxyethylcellulose ist. Dieses Material wird unter dem Handelsnamen Natrosol^® CS Plus durch die Aqualon Corporation vertrieben.
Andere nützliche Polysaccharide schließen Scleroglucane ein, umfassend eine lineare Kette von (1→3) verknüpften Glucoseeinheiten mit einer (1→6) gebundenen Glucose an jeder dritten Einheit; ein im Handel erhältliches Beispiel hiervon ist Clearogel^TM CS11 von Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ).
(v) Gummen
Andere zusätzliche hierin nützliche Verdickungs- und Geliermittel schließen Materialien ein, welche vorwiegend aus natürlichen Quellen abgeleitet sind. Nichtbegrenzende Beispiele dieser Geliermittel-Gummen schließen Materialien ein, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Gummi arabicum, Agar, Algin, Alginsäure, Ammoniumalginat, Amylopektin, Calciumalginat, Calciumcarrageen, Carnitin, Carrageen, Dextrin, Gelatine, Gellangummi, Guargummi, Guarhydroxypropyltrimoniumchlorid, Hectorit, Hyaluronsäure, hydriertem Silica, Hydroxypropylchitosan, Hydroxypropylguar, Karayagummi, Kelp, Johannisbrotgummi, Nattogummi, Kaliumalginat, Kaliumcarrageen, Propylenglykolalginat, Sclerotiumgummi, Natriumcarboxymethyldextran, Natriumcarrageen, Tragantgummi, Xanthangummi und Mischungen hiervon.
(vi) Vernetzte Vinylether/Maleinsäureanhydrid-Copolymere
Andere zusätzliche hierin nützliche Verdickungs- und Geliermittel schließen vernetzte Copolymere von Alkylvinylethern und Maleinsäureanhydrid ein. In diesen Copolymeren werden die Vinylether wiedergegeben durch die Formel R-O-CH=CH₂, worin R eine C₁-C₆-Alkylgruppe ist; vorzugsweise ist R Methyl. Bevorzugte Vernetzungsmittel sind C₄-C₂₀-Diene, vorzugsweise C₆-C₁₆-Diene und am meisten bevorzugt C₈-C₁₂-Diene. Ein besonders bevorzugtes Copolymer ist eines, welches aus Methylvinylether und Maleinsäureanhydrid gebildet ist, wobei das Copolymer mit Decadien vernetzt worden ist, und wobei das Polymer, wenn verdünnt als eine 0,5%-ige wäßrige Lösung bei pH 7, bei 25°C eine Viskosität von 50.000–70.000 cps aufweist, gemessen unter Verwendung eines Brookfield RTV-Viskosimeters, Spindel #7, bei 10 UpM. Dieses Copolymer besitzt die CTFA-Bezeichnung PVM/MA-Decadien-Kreuzpolymer und ist im Handel als Stabileze^TM 06 von International Specialty Products (Wayne, NJ) erhältlich.
(vii) Vernetzte Po1y-(N-vinylpyrrolidone)
Vernetzte Polyvinyl-(N-pyrrolidone), die hierin als Verdickungs- und Geliermittel nützlich sind, schließen solche ein, welche in US-Patent Nr. 5,139,770 an Shih et al., erteilt am 18. August 1992, und US-Patent Nr. 5,073,614 an Shih et al., erteilt am 17. Dezember 1991, beschrieben sind, wobei beide Patente hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind. Diese Geliermittel enthalten typischerweise etwa 0,25 bis etwa 1 Gew.-% eines Vernetzungsmittels, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Divinylethern und Diallylethern von terminalen Diolen, enthaltend etwa 2 bis etwa 12 Kohlenstoffatome; Divinylethern und Diallylethern von Polyethylenglykolen, enthaltend etwa 2 bis etwa 600 Einheiten; Dienen mit etwa 6 bis etwa 20 Kohlenstoffatomen; Divinylbenzol; Vinyl- und Allylethern von Pentaerythritol und ähnlichem. Typischerweise weisen diese Geliermittel eine Viskosität von etwa 25.000 cps bis etwa 40.000 cps auf, gemessen als eine 5%-ige wäßrige Lösung bei 25°C unter Verwendung eines Brookfield RTV-Viskosimeters, Spindel #6, bei 10 UpM. Im Handel erhältliche Beispiele dieser Polymeren schließen ACP-1120, ACP-1179 und ACP-1180 ein, welche von International Specialty Products (Wayne, NJ) erhältlich sind.
Zur Verwendung hierin geeignete Verdickungsmittel schließen auch solche ein, welche offenbart sind in US-Patent Nr. 4,387,107 an Klein et al., erteilt am 7. Juni 1983, und in ”Encyclopedia of Polymer and Thickeners for Cosmetics”, R.Y. Lochhead und W.R. Fron, Hrsg., Cosmetics & Toiletries, Bd. 108 (Mai 1993), S. 95–135, welche alle hierin unter Bezugnahme in ihrer Gesamtheit eingeschlossen sind.
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen schließen ein Verdickungsmittel ein, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carbonsäurepolymeren, vernetzten Polyacrylatpolymeren, Polyacrylamidpolymeren und Mischungen hiervon; mehr bevorzugt gewählt aus der Gruppe, bestehend aus vernetzten Polyacrylatpolymeren, Polyacrylamidpolymeren und Mischungen hiervon.
Wahlweise Komponenten
Die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen können eine große Vielzahl von wahlweisen Komponenten umfassen; mit der Maßgabe, daß solche wahlweisen Komponenten mit den hierin beschriebenen wesentlichen Komponenten physikalisch und chemisch kompatibel sind und die Stabilität, Wirksamkeit oder andere Vorteile, welche mit den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verbunden sind, nicht übermäßig beeinflussen. Wahlweise Komponenten können in dem Träger der vorliegenden Zusammensetzungen dispergiert, gelöst oder dergleichen sein.
Wahlweise Komponenten schließen ästhetische Mittel und Wirkstoffe ein. Zum Beispiel können die Zusammensetzungen zusätzlich zu den wesentlichen Komponenten der Erfindung Absorptionsmittel (einschließlich Ölabsorptionsmittel wie Tone und polymere Absorptionsmittel), Schleifmittel, Antianbackmittel, Antischaummittel, antimikrobielle Mittel (z. B. eine Verbindung, welche Mikroben abtöten, die Entwicklung von Mikroben verhindern oder vor der pathogenen Wirkung von Mikroben schützen kann und zum Beispiel bei der Kontrolle von Akne und/oder der Konservierung der topischen Zusammensetzung nützlich ist), Bindemittel, biologische Zusätze, Pufferungsmittel, Füllstoffe, chemische Zusätze, kosmetische Biozide, Denaturierungsmittel, kosmetische Adstringentien, Arzneistoff-Adstringentien, äußerliche Schmerzmittel, Filmbildner, Feuchthaltemittel, Trübungsmittel, Duftstoffe, Parfüme, Pigmente, Färbemittel, etherische Öle, Hautgefühlsverbesserer, Erweichungsmittel, Hautberuhigungsmittel, Hautheilmittel, Mittel zur pH-Einstellung, Weichmacher, Konservierungsmittel, Konservierungsmittelverstärker, Treibmittel, Reduktionsmittel, Hautkonditionierungsmittel, die Hautpenetration verstärkende Mittel, Hautschutzmittel, Lösungsmittel, Suspendiermittel, Emulgiermittel, Verdickungsmittel, Solubilisierungsmittel, Polymere zur Verbesserung der Filmbildungseigenschaften und der Substantivität der Zusammensetzung (wie ein Copolymer von Eicosen und Vinylpyrrolidon; ein Beispiel hiervon ist von GAF Chemical Corporation als Ganex^® V-220 erhältlich), Wachse, Sonnenschutzmittel, Sonnenblocker, UV-Absorptions mittel oder -Streuungsmittel, sonnenlose Bräunungsmittel, Antioxidantien und/oder Radikalfänger, Komplexbildner, Sequestrationsmittel, Antiaknemittel, entzündungshemmende Mittel, Antiandrogene, Enthaarungsmittel, Desquamationsmittel/Peelingmittel, organische Hydroxysäuren, Vitamine und Derivate hiervon (einschließlich wasserdispergierbare oder -lösliche Vitamine wie Vitamin C und Ascorbylphosphate), die Kollagenproduktion stimulierende Verbindungen und natürliche Extrakte einschließen. Solche anderen Materialien sind auf dem Fachgebiet bekannt. Unvollständige Beispiele solcher Materialien sind in Harry's Cosmeticology, 7. Auflage, Harrt' & Wilkinson (Hill Publishers, London 1982); in Pharmaceutical Dosage Forms-Disperse Systems, Lieberman, Rieger & Banker, Bd. 1 (1988) & 2 (1989), Marcel Decker, Inc.; in The Chemistry and Manufacture of Cosmetics, 2. Auflage, deNavarre (Van Nostrand 1962–1965); und in The Handbook of Cosmetic Science and Technology, 1. Auflage, Knowlton & Pearce (Elsevier 1993), beschrieben und können erfindungsgemäß auch verwendet werden.
In einer bevorzugten Ausführungsform schließt die Zusammensetzung auch einen Wirkstoff ein, welcher zum chronischen Regulieren des Hautzustandes nützlich ist. Solche Materialien umfassen diejenigen, welche Vorteile für das Hauterscheinungsbild nach der chronischen Applikation der solche Materialien enthaltenden Zusammensetzung offenbaren. Materialien mit dieser Wirkung schließen, aber sind nicht begrenzt auf, Vitamin B₃-Verbindungen und Retinoide ein.
Spezifische Beispiele für wahlweise Komponenten schließen die folgenden ein.
A. Vitamin B₃-Verbindungen
In einer bevorzugten Ausführungsform umfassen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen eine sichere und wirksame Menge einer Vitamin B₃-Verbindung, Die Vitamin B₃-Verbindung verstärkt die erfindungsgemäßen Vorteile für das Hauterscheinungsbild, insbesondere hinsichtlich der Regulierung des Hautzustandes, einschließlich der Regulierung von Anzeichen der Hautalterung, genauer von Falten, Linien und Poren. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen vorzugsweise etwa 0,01 bis etwa 50%, mehr bevorzugt etwa 0,1 bis etwa 10%, noch mehr bevorzugt etwa 0,5 bis etwa 10% und noch stärker bevorzugt etwa 1 bis etwa 5%, am meisten bevorzugt etwa 2 bis etwa 5%, der Vitamin B₃-Verbindung.
So wie hierin verwendet, bedeutet ”Vitamin B₃-Verbindung” eine Verbindung mit der Formel:
worin R -CONH₂ (d. h. Niacinamid), -COOH (d. h. Nicotinsäure) oder -CH₂OH (d. h. Nicotinylalkohol) ist; Derivate hiervon; und Salze irgendwelcher der vorstehenden.
Beispielhafte Derivate der vorstehenden Vitamin B₃-Verbindungen schließen Nicotinsäureester, einschließlich nichtvasodilatatorische Ester von Nicotinsäure, Nico tinylaminosäuren, Nicotinylalkoholester von Carbonsäuren, Nicotinsäure-N-oxid und Niacinamid-N-oxid ein.
Geeignete Ester von Nicotinsäure schließen Nicotinsäureester von C₁-C₂₂-, vorzugsweise C₁-C₁₆-, mehr bevorzugt C₁-C₆-Alkoholen ein. Die Alkohole sind geeigneterweise geradkettig oder verzweigtkettig, cyclisch oder acyclisch, gesättigt oder ungesättigt (einschließlich aromatisch) und substituiert oder unsubstituiert. Die Ester sind vorzugsweise nichtvasodilatatorisch. So wie hierin verwendet, bedeutet ”nichtvasodilatatorisch”, daß der Ester gewöhnlich keine sichtbare Rötungsreaktion nach Applikation der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen auf die Haut hervorruft (die Mehrheit der allgemeinen Bevölkerung würde keine sichtbare Rötungsreaktion durchmachen, obwohl solche Verbindungen eine Vasodilatation hervorrufen können, welche für das bloße Auge nicht sichtbar ist, d. h. der Ester ist nicht-hautrötend). Nichtvasodilatatorische Ester von Nicotinsäure schließen Tocopherolnicotinat und Inositolhexanicotinat ein; Tocopherolnicotinat wird bevorzugt.
Andere Derivate der Vitamin B₃-Verbindung sind Derivate von Niacinamid, welche aus der Substitution eines oder mehrerer der Wasserstoffatome der Amidgruppe resultieren. Nichtbegrenzende Beispiele für hierin nützliche Derivate von Niacinamid schließen Nicotinylaminosäuren, abgeleitet zum Beispiel aus der Umsetzung einer aktivierten Nicotinsäureverbindung (z. B. Nicotinsäureazid oder Nicotinylchlorid) mit einer Aminosäure, und Nicotinylalkoholester von organischen Carbonsäuren (z. B. C₁-C₁₈) ein. Spezifische Beispiele solcher Derivate schließen Nicotinursäure (C₈H₈N₂O₃) und Nicotinylhydroxaminsäure (C₆H₆N₂O₂) ein, welche die folgenden chemischen Strukturen aufweisen: Nicotinursäure:
Nicotinylhydroxaminsäure:
Beispielhafte Nicotinylalkoholester schließen Nicotinylalkoholester der Carbonsäuren Salicylsäure, Essigsäure, Glycolsäure, Palmitinsäure und ähnliche ein. Andere nichtbegrenzende Beispiele für hierin nützliche Vitamin B₃-Verbindungen sind 2-Chlornicotinamid, 6-Aminonicotinamid, 6-Methylnicotinamid, N-Methylnicotinamid, N,N-Diethylnicotinamid, N-(Hydroxymethyl)nicotinamid, Chinolinsäureimid, Nicotinanilid, N-Benzylnicotinamid, N-Ethylnicotinamid, Nifenazon, Nicotinaldehyd, Isonicotinsäure, Methylisonicotinsäure, Thionicotinamid, Nialamid, 1-(3-Pyridylmethyl)harnstoff, 2-Mercaptonicotinsäure und Niaprazin.
Beispiele der obigen Vitamin B₃-Verbindungen sind auf dem Fachgebiet gut bekannt und sind im Handel von einer Reihe von Bezugsquellen, z. B. der Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biochemicals, Inc. (Irvin, CA); und Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI), erhältlich.
Hierin können eine oder mehrere Vitamin B₃-Verbindungen verwendet werden. Bevorzugte Vitamin B₃-Verbindungen sind Niacinamid und Tocopherolnicotinat. Niacinamid wird mehr bevorzugt.
Falls verwendet, umfassen Salze, Derivate und Salzderivate von Niacinamid vorzugsweise solche, welche im wesentlichen die gleiche Wirksamkeit wie Niacinamid in den Verfahren zur Regulierung des Hautzustandes, wie hierin beschrieben, aufweisen.
Salze der Vitamin B₃-Verbindung sind hierin auch nützlich. Nichtbegrenzende Beispiele für hierin nützlich Salze der Vitamin B₃-Verbindung umfassen organische oder anorganische Salze, wie anorganische Salze mit anionischen anorganischen Spezies (z. B. Chlorid, Bromid, Iodid, Carbonat, vorzugsweise Chlorid), und organische Carbonsäuresalze (einschließlich Mono-, Di- und Tri-C₁-C₁₈-carbonsäuren, z. B. Acetat, Salicylat, Glycolat, Lactat, Malat und Citrat, vorzugsweise Monocarbonsäuresalze wie Acetat). Diese und andere Salze der Vitamin B₃-Verbindung können durch den Fachmann leicht hergestellt werden; zum Beispiel wie bei Wenner W., ”The Reaction of L-Ascorbic and D-Isoascorbic Acid with Nicotinic Acid and Its Amide”, J. Organic Chemistry, Bd. 14, 22–26 (1949), hierin unter Bezugnahme eingeschlossen, beschrieben. Wenner beschreibt die Synthese des Ascorbinsäuresalzes von Niacinamid.
In einer bevorzugten Ausführungsform ist der Ringstickstoff der Vitamin 133–Verbindung im wesentlichen chemisch frei (z. B. ungebunden und/oder nicht behindert) oder wird nach Abgabe an die Haut im wesentlichen chemisch frei (”chemisch frei” wird nachstehend alternativ als ”unkomplexiert” bezeichnet). Mehr bevorzugt ist die Vitamin B₃-Verbindung im wesentlichen unkomplexiert. Daher, falls die Zusammensetzung die Vitamin B₃-Verbindung in einer Salz- oder anderweitig komplexierten Form enthält, ist ein solcher Komplex bei der Abgabe der Zusammensetzung an die Haut vorzugsweise im wesentlichen reversibel, mehr bevorzugt hauptsächlich reversibel. Zum Beispiel sollte ein solcher Komplex bei einem pH von etwa 5,0 bis etwa 6,0 im wesentlichen reversibel sein. Eine solche Reversibilität kann durch einen Fachmann ohne weiteres bestimmt werden.
Mehr bevorzugt ist die Vitamin B₃-Verbindung in der Zusammensetzung vor Abgabe an die Haut im wesentlichen unkomplexiert. Beispielhafte Ansätze zur Minimierung oder Verhinderung der Bildung unerwünschter Komplexe umfassen das Weglassen von Materialien, welche im wesentlichen irreversible oder andere Komplexe mit der Vitamin B₃-Verbindung bilden, die pH-Einstellung, die Ionenstärkeeinstellung, die Verwendung von Tensiden und die Formulierung, wobei die Vitamin B₃-Verbindung und damit einen Komplex bildende Materialien in verschiedenen Phase vorliegen. Solche Ansätze sind auf dem Fachgebiet gut bekannt.
Folglich enthält die Vitamin B₃-Verbindung in einer bevorzugten Ausführungsform eine begrenzte Menge der Salzform und ist vorzugsweise im wesentlichen frei von Salzen einer Vitamin B₃-Verbindung. Vorzugsweise enthält die Vitamin B₃-Verbindung weniger als etwa 50% eines solchen Salzes und ist mehr bevorzugt im wesentlichen frei von der Salzform. Die Vitamin B₃-Verbindung in den Zusammensetzungen hiervon mit einem pH von etwa 4 bis etwa 7 enthält typischerweise weniger als etwa 50% der Salzform.
Die Vitamin B₃-Verbindung kann als im wesentlichen reines Material oder als Extrakt, erhalten durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z. B. Pflanzen), eingeschlossen sein. Die Vitamin B₃-Verbindung ist vorzugsweise im wesentlichen rein, mehr bevorzugt vorwiegend rein.
B. Retinoide
In einer bevorzugten Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen ein Retinoid. Das Retinoid verstärkt die erfindungsgemäßen Vorteile für das Hauterscheinungsbild, insbesondere hinsichtlich der Regulierung des Hautzustandes, einschließlich der Regulierung von Anzeichen der Hautalterung, genauer von Falten, Linien und Poren.
So wie hierin verwendet, schließt ”Retinoid” alle natürlichen und/oder synthetischen Analoga von Vitamin A oder Retinol-änliche Verbindungen, welche die biologische Aktivität von Vitamin A in der Haut besitzen, sowie die geometrischen Isomeren und Stereoisomeren dieser Verbindungen ein. Das Retinoid ist vorzugsweise Retinol, Retinolester (z. B. C₂-C₂₂-Alkylester von Retinol, einschließlich Retinylpalmitat, Retinylacetat, Retinylpropionat), Retinal und/oder Retinolsäure (einschließlich all-trans-Retinolsäure und/oder 13-cis-Retinolsäure); mehr bevorzugt von Retinolsäure verschiedene Retinoide. Diese Verbindungen sind auf dem Fachgebiet gut bekannt und sind im Handel von einer Reihe von Bezugsquellen, z. B. Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) und Boehringer Mannheim (Indianapolis, IN), erhältlich. Andere hierin nützliche Retinoide sind beschrieben in US-Patent Nr. 4,677,120 , erteilt am 30. Juni 1987 an Parish et al.; 4,885,311 , erteilt am 5. Dezember 1989 an Parish et al.; 5,049,584 , erteilt am 17. September 1991 an Purcell et al.; 5,124,356 , erteilt am 23. Juni 1992 an Purcell et al.; und Abänderung 34,075 , erteilt am 22. September 1992 an Purcell et al. Andere geeignete Retinoide sind Tocopherylretinoat [Tocopherolester von Retinolsäure (trans oder cis)], Adapalen {6-[3-(1-Adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoesäure}, und Tazaroten (Ethyl-6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)-ethynyl]nicotinat). Ein oder mehrere Retin oide können hierin verwendet werden. Bevorzugte Retinoide sind Retinol, Retinylpalmitat, Retinylacetat, Retinylpropionat, Retinol und Kombinationen hiervon. Mehr bevorzugt werden Retinol und Retinylpalmitat.
Das Retinoid kann als im wesentlichen reines Material oder als Extrakt, erhalten durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z. B. Pflanzen), eingeschlossen sein. Das Retinoid ist vorzugsweise im wesentlichen rein, mehr bevorzugt vorwiegend rein.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können eine sichere und wirksame Menge des Retinoids enthalten, so daß die resultierende Zusammensetzung für das Regulieren des Hautzustandes, vorzugsweise für das Regulieren von sichtbaren und/oder fühlbaren Unregelmäßigkeiten in der Haut, stärker bevorzugt für das Regulieren von Anzeichen der Hautalterung, noch mehr bevorzugt für das Regulieren von sichtbaren und/oder fühlbaren Unregelmäßigkeiten in der Hautstruktur, welche mit der Hautalterung verbunden sind, sicher und wirksam ist. Die Zusammensetzungen enthalten vorzugsweise etwa 0,005 bis etwa 2%, stärker bevorzugt 0,01 bis etwa 2%, Retinoid. Retinol wird am meisten bevorzugt in einer Menge von etwa 0,01 bis etwa 0,15% verwendet; Retinolester werden am meisten bevorzugt in einer Menge von etwa 0,01 bis etwa 2% (z. B. etwa 1%) verwendet; Retinolsäuren werden am meisten bevorzugt in einer Menge von etwa 0,01 bis etwa 0,25% verwendet; Tocopherylretinoat, Adapalen und Tazaroten werden am meisten bevorzugt in einer Menge von etwa 0,01 bis etwa 2% verwendet.
In einer bevorzugten Ausführungsform enthält die Zusammensetzung sowohl ein Retinoid als auch eine Vitamin B₃-Verbindung. Das Retinoid wird vorzugsweise in den obigen Mengen verwendet; und die Vitamin B₃-Verbindung wird vorzugsweise in einer Menge von etwa 0,1 bis etwa 10%, mehr bevorzugt etwa 2 bis etwa 5%, verwendet.
C. Entzündungshemmende Mittel
Eine sichere und wirksame Menge eines entzündungshemmenden Mittels kann zu den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zugegeben werden, vorzugsweise etwa 0,1 bis etwa 10%, mehr bevorzugt etwa 0,5 bis etwa 5%, der Zusammensetzung. Das entzündungshemmende Mittel verstärkt die erfindungsgemäßen Vorteile für das Hauterscheinungsbild, z. B. können solche Mittel zu einem (einer) gleichmäßigeren und annehmbaren Hautton oder -farbe beitragen. Die genaue Menge des in den Zusammensetzungen zu verwendenden entzündungshemmenden Mittels hängt von dem einzelnen gewählten entzündungshemmenden Mittel ab, da sich solche Mittel in ihrer Wirksamkeit sehr unterscheiden.
Entzündungshemmende Steroidmittel, einschließlich, aber nicht begrenzt auf, Kortikosteroide wie Hydrocortison, Hydroxyltriamcinolon, alpha-Methyldexamethason, Dexamethasonphosphat, Beclomethasondipropionat, Clobetasolvalerat, Desonid, Desoxymethason, Desoxycorticosteronacetat, Dexamethason, Dichchlorison, Diflorasondiacetat, Diflucortolonvalerat, Fluadrenolon, Fluclorolonacetonid, Fludrocortison, Flumethason pivalat, Fluosinolonacetonid, Fluocinonid, Flucortinbutylester, Fluocortolon, Flupredniden, (Fluprednyliden)acetat, Flurandrenolon, Halcinonid, Hydrocortisonacetat, Hydrocortisonbutyrat, Methylprednisolon, Triamcinolonacetonid, Cortison, Cortodoxon, Flucetonid, Fludrocortison, Difluorosondiacetat, Fluradrenolon, Fludrocortison, Difluorosondiacetat, Fluradrenolonacetonid, Medryson, Amcinafel, Amcinafid, Betamethason und dessen restlichen Ester, Chlorprednison, Chlorprednisonacetat, Clocortelon, Clescinolon, Dichlorison, Difluprednat, Flucloronid, Flunisolid, Fluormethalon, Fluperolon, Fluprednisolon, Hydrocortisonvalerat, Hydrocortisoncyclopentylpropionat, Hydrocortamat, Meprednison, Paramethason, Prednisolon, Prednison, Beclomethasondipropionat, Triamcinolon, und Mischungen hiervon, können verwendet werden. Das bevorzugte entzündungshemmende Steroidmittel zur Verwendung ist Hydrocortison.
Eine zweite Klasse von entzündungshemmenden Mitteln, welche in den Zusammensetzungen nützlich ist, schließt die entzündungshemmenden Nichtsteroidmittel ein. Die Vielzahl von Verbindungen, welche durch diese Gruppe eingeschlossen wird, ist den Fachleuten gut bekannt. Für eine ausführliche Offenbarung der chemischen Struktur, Synthese, Nebenwirkungen etc. von entzündungshemmenden Nichtsteroidmitteln kann auf Standardtexte Bezug genommen werden, einschließlich: Anti-Inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, Rainsford K.D., Bd. I–III, CRC Press, Boca Raton (1985), und Anti-Inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology 1 (1974), Scherrer R.A. et al., Academic Press, New York, jeweils hierin unter Bezugnahme eingeschlossen.
Spezifische entzündungshemmende Nichtsteroidmittel, welche in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung nützlich sind, umfassen, aber sind nicht begrenzt auf:

1) die Oxicame wie Piroxicam, Isoxicam, Tenoxicam, Sudoxicam und CP-14,304;
2) die Salicylate wie Aspirin, Disalcid, Benorylat, Trilisat, Safapryn, Solprin, Diflunisal und Fendosal;
3) die Essigsäurederivate wie Diclofenac, Fenclofenac, Indomethacin, Sulindac, Tolmetin, Isoxepac, Furofenac, Tiopinac, Zidometacin, Acematacin, Fentiazac, Zomepiract, Clidanac, Oxepinac, Felbinac und Ketorolac;
4) die Fenamate wie Mefenamin-, Meclofenamin-, Flufenamin-, Niflumin- und Tolfenaminsäuren;
5) die Propionsäurederivate wie Ibuprofen, Naproxen, Benoxaprofen, Flurbiprofen, Ketoprofen, Fenoprofen, Fenbufen, Indoprofen, Pirprofen, Carprofen, Oxaprozin, Pranoprofen, Miroprofen, Tioxaprofen, Suprofen, Alminoprofen und Tiaprofensäure; und
6) die Pyrazole wie Phenybutazon, Oxyphenbutazon, Feprazon, Azapropazon und Trimethazon.

Mischungen dieser entzündungshemmenden Nichtsteroidmittel können auch verwendet werden, sowie die dermatologisch annehmbaren Salze und Ester dieser Mittel. Zum Beispiel ist Etofenamat, ein Flufenaminsäurederivat, für die topische Applikation besonders nützlich. Von den entzündungshemmenden Nichtsteroidmitteln werden Ibupro fen, Naproxen, Flufenaminsäure, Etofenamat, Aspirin, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam und Felbinac bevorzugt; Ibuprofen, Naproxen, Etofenamat, Aspirin und Flufenaminsäure werden am meisten bevorzugt.
Schließlich sind die so genannten ”natürlichen” entzündungshemmenden Mittel in den erfindungsgemäßen Verfahren nützlich. Solche Mittel können geeigneterweise als Extrakt durch geeignete physikalische und/oder chemische Isolierung aus natürlichen Quellen (z. B. Pflanzen, Pilze, Nebenprodukte von Mikroorganismen) erhalten werden. Zum Beispiel können Candellilawachs, alpha-Bisabolol, Aloe vera, Manjistha (extrahiert aus Pflanzen der Gattung Rubia, insbesondere Rubia cordifolia) und Guggal (extrahiert aus Pflanzen der Gattung Commiphora, insbesondere Commiphora mukul), Kolaextrakt, Chamomile und Hornkorallenextrakt verwendet werden.
Hierin nützliche zusätzliche entzündungshemmende Mittel schließen Verbindungen der Licorice-Familie (der Pflanzengattung/art Glycyrrhiza glabra), einschließlich Glycyrrhetinsäure, Glycyrrhizinsäure und Derivate hiervon (z. B. Salze und Ester), ein. Geeignete Salze der obigen Verbindungen schließen Metall- und Ammoniumsalze ein. Geeignete Ester schließen gesättigte oder ungesättigte C₂-C₂₄-Ester der Säuren, vorzugsweise C₁₀-C₂₄, mehr bevorzugt C₁₆-C₂₄, ein. Spezifische Beispiele der vorstehenden Verbindungen schließen öllöslichen Lakritzenextrakt, die Glycyrrhizin- und Glycyrrhetinsäuren selbst, Monoammoniumglycyrrhizinat, Monokaliumglycyrrhizinat, Dikaliumglycyrrhizinat, 1-beta-Glycyrrhetinsäure, Stearylglycyrrhetinat und 3-Stearyloxyglycyrrhetinsäure sowie Dinatrium-3-succinyloxy-beta-glycyrrhetinat ein. Stearylglycyrrhetinat wird bevorzugt.
D. Sonnenschutzmittel und Sonnenblocker
Die Exposition mit ultraviolettem Licht kann eine übermäßige Abschuppung und Strukturveränderungen der Hornhaut zur Folge haben. Daher enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen vorzugsweise ein Sonnenschutzmittel oder einen Sonnenblocker. Geeignete Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker können organisch oder anorganisch sein.
Eine große Vielzahl von herkömmlichen Sonnenschutzmitteln ist zur Verwendung hierin geeignet. Sagarin et al., in Kapitel VIII, Seiten 189ff, von Cosmetics Science and Technology, hierin unter Bezugnahme eingeschlossen, offenbaren zahlreiche geeignete Mittel. Spezifische geeignete Sonnenschutzmittel umfassen zum Beispiel: p-Aminobenzoesäure, deren Salze und deren Derivate (Ethyl-, Isobutyl oder Glycerylester; p-Di-methylaminobenzoesäure); Anthranilate (d. h. o-Aminobenzoate; Methyl-, Menthyl-, Phenyl-, Benzyl-, Phenylethyl-, Linalyl-, Terpinyl- und Cyclohexenylester); Salicylate (Amyl-, Phenyl-, Octyl-, Benzyl-, Menthyl-, Glyceryl- und Dipropylenglykolester); Zimtsäurederivate (Menthyl- und Benzylester, α-Phenylcinnamonitril; Butylcinnamoylpyruvat); Dihydroxyzimtsäurederivate (Umbelliferon, Methylumbelliferon, Methylacetoumbelliferon); Trihydroxyzimtsäurederivate (Äsculetin, Methyläsculetin, Daphnetin und die Glucoside Äsculin und Daphnin); Kohlenwasserstoffe (Diphenylbutadien, Stilben); Dibenzalaceton und Benzalacetophenon; Naphtholsulfonate (Natriumsalze von 2-Naphthol-3,6-disulfon- und 2-Naphthol-6,8-disulfonsäuren); Dihydroxynaphthoesäure und deren Salze; o- und p-Hydroxybiphenyldisulfonate; Cumarinderivate (7-Hydroxy, 7-Methyl, 3-Phenyl); Diazole (2-Acetyl-3-bromindazol, Phenylbenzoxazol, Methylnaphthoxazol, verschiedene Arylbenzothiazole); Chininsalze (Bisulfat, Sulfat, Chlorid, Oleat und Tannat); Chinolinderivate (8-Hydroxychinolinsalze, 2-Phenylchinolin); hydroxy- oder methoxysubstituierte Benzophenone; Harn- und Violursäuren; Gerbsäure und deren Derivate (z. B. Hexaethylether); (Butylcarbotol)(6-propylpiperonyl)ether; Hydrochinon; Benzophenone (Oxybenzol, Sulisobenzon, Dioxybenzon, Benzoresorcin, 2,2',4,4'-Tetrahydroxybenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4,4'-dimethoxybenzophenon, Octabenzon); 4-Isopropyldibenzoylmethan; Butylmethoxydibenzoylmethan; Etocrylen; Octocrylen; [3-(4'-Methylbenzyliden)bornan-2-on]; und 4-Isopropyldibenzoylmethan.
Von diesen werden 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat (im Handel erhältlich als PARSOL MCX), 4,4'-t-Butylmethoxydibenzoylmethan (im Handel erhältlich als PARSOL 1789), 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, Digalloyltrioleat, 2,2-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, Ethyl-4-(bis(hydroxypropyl))aminobenzoat, 2-Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat, 2-Ethylhexylsalicylat, Glyceryl-p-aminobenzoat, 3,3,5-Trimethylcyclohexylsalicylat, Methylanthranilat, p-Dimethylaminobenzoesäure oder -aminobenzoat, 2-Ethylhexyl-p-dimethylaminobenzoat, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, 2-(p-Dimethylaminophenyl)-5-sulfonbenzoxazinsäure Octocrylen und Mischungen dieser Verbindungen bevorzugt.
Stärker bevorzugte organische Sonnenschutzmittel, welche in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen nützlich sind, sind 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, Octocrylen und Mischungen hiervon.
In den Zusammensetzungen besonders nützlich sind auch Sonnenschutzmittel, wie solche, die in US-Patent Nr. 4,937,370 , erteilt an Sabatelli am 26. Juni 1990, und in US-Patent Nr. 4,999,186 , erteilt an Sabatelli und Spirnak am 12. März 1991, beide hierin unter Bezugnahme eingeschlossen, offenbart sind. Die darin offenbarten Sonnenschutzmittel besitzen in einem einzigen Molekül zwei verschiedene Chromophoreinheiten, die unterschiedliche Ultraviolettstrahlungsabsorptionsspektren zeigen. Eine der Chromophoreinheiten absorbiert vorwiegend im UVB-Strahlungsbereich, und die andere absorbiert stark im UVA-Strahlungsbereich.
Bevorzugte Vertreter dieser Klasse von Sonnenschutzmitteln sind der 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 2,4-Dihydroxybenzophenon; N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester mit 4-Hydroxydibenzoylmethan; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester mit 4-Hydroxydibenzoylmethan; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzophenon; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)dibenzoyl methan; N-N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzophenon; und N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)dibenzoylmethan, und Mischungen hiervon.
Besonders bevorzugte Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker schließen Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Phenylbenzimidazolsulfonsäure und Octocrylen ein.
Eine sichere und wirksame Menge des Sonnenschutzmittels oder des Sonnenblockers wird verwendet; typischerweise etwa 1 bis etwa 20%, typischer etwa 2 bis etwa 10%. Die genauen Mengen variieren in Abhängigkeit von dem gewählten Sonnenschutzmittel und dem gewünschten Sonnenschutzfaktor (SPF).
Ein Mittel kann auch zu irgendeiner der erfindungsgemäß nützlichen Zusammensetzungen zugeben werden, um die Hautsubstantivität solcher Zusammensetzungen zu verbessern, insbesondere um deren Beständigkeit gegen ein Abwaschen durch Wasser oder ein Abreiben zu erhöhen. Ein bevorzugtes Mittel, welches diesen Vorteil vorsieht, ist ein Copolymer von Ethylen und Acrylsäure. Zusammensetzungen, umfassend dieses Copolymer, sind in US-Patent 4,663,157 , Brock, erteilt am 5. Mai 1987, hierin unter Bezugnahme eingeschlossen, offenbart.
E. Antioxidantien/Radikalfänger
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen schließen ein (einen) Antioxidans/Radikalfänger ein. Das/der Antioxidans/Radikalfänger ist zum Vorsehen eines Schutzes gegen UV-Strahlung, welche eine vermehrte Abschuppung oder Strukturveränderungen in der Hornhaut verursachen kann, und gegen andere Umweltagenzien, welche eine Hautschädigung hervorrufen können, besonders nützlich.
Eine sichere und wirksame Menge eines Antioxidans/Radikalfängers kann zu der erfindungsgemäßen Zusammensetzung zugegeben werden, vorzugsweise etwa 0,1 bis etwa 10%, stärker bevorzugt etwa 1 bis etwa 5%, der Zusammensetzung.
Antioxidantien/Radikalfänger wie Ascorbinsäure (Vitamin C) und deren Salze, Ascorbylester von Fettsäuren, Ascorbinsäurederivate (z. B. Magnesiumascorbylphosphat), Tocopherol (Vitamin E), Tocopherolsorbat, Tocopherolacetat, andere Ester von Tocopherol, butylierte Hydroxybenzoesäuren und deren Salze, 6-Hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carbonsäure (im Handel erhältlich unter dem Handelsnamen Trolox), Gallussäure und deren Alkylester, besonders Propylgallat, Harnsäure und deren Salze und Alkylester, Sorbinsäure und deren Salze, Amine (z. B. N,N-Diethylhydroxylamin, Aminoguanidin), Sulfhydrylverbindungen (z. B. Glutathion), Dihydroxyfumarsäure und deren Salze, Lycinpidolat, Argininpilolat, Nordihydroguaiaretinsäure, Bioflavonoide, Lysin, Methionin, Prolin, Superoxiddismutase, Silymarin, Teeextrakte, Traubenschalen/kernextrakte, Melanin und Rosmarinextrakte können verwendet werden. Bevorzugte Antioxidantien/Radikalfänger sind gewählt aus Tocopherolsorbat und anderen Ester von Tocopherol, stärker bevorzugt Tocopherolsorbat. Zum Beispiel ist die Verwendung von Tocopherolsorbat in topischen Zusammensetzungen, welche erfindungsgemäß anwendbar ist, in US-Patent Nr. 4,847,071 , erteilt am 11. Juli 1989 an Donald L. Bissett, Rodney D. Bush und Ranjit Chatterjee, hierin unter Bezugnahme eingeschlossen, beschrieben.
F. Komplexbildner
So wie hierin verwendet, bezeichnet ”Komplexbildner” einen Wirkstoff, welcher ein Metallion aus einem System entfernen kann, indem er einen Komplex damit bildet, so daß das Metallion nicht ohne weiteres an chemischen Reaktionen teilnehmen oder solche katalysieren kann. Die Einbeziehung eines Komplexbildners ist zum Vorsehen eines Schutzes gegen UV-Strahlung, welche zur einer übermäßigen Abschuppen oder zu Hautstrukturveränderungen beitragen kann, und gegen andere Umweltagenzien, welche eine Hautschädigung hervorrufen können, besonders nützlich.
Eine sichere und wirksame Menge eines Komplexbildners kann zu den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zugegeben werden, vorzugsweise etwa 0,1 bis etwa 10%, stärker bevorzugt etwa 1 bis etwa 5%, der Zusammensetzung. Beispielhafte Komplexbildner, welche hierin nützlich sind, sind offenbart in US-Patent Nr. 5,487,884 , erteilt am 30. Januar 1996 an Bissett et al.; der Internationalen Veröffentlichung Nr. 91/16035, Bush et al., veröffentlicht am 31. Oktober 1995; und der Internationalen Veröffentlichung Nr. 91/16034, Bush et al., veröffentlicht am 31. Oktober 1995; alle hierin unter Bezugnahme eingeschlossen. Bevorzugte Komplexbildner, welche in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen nützlich sind, sind Furildioxim und Derivate hiervon.
G. Organische Hydroxysäuren
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können eine organische Hydroxysäure umfassen. Geeignete Hydroxysäuren schließen C₁-C₁₈-Hydroxysäuren, vorzugsweise C₈ oder niedriger, ein. Die Hydroxysäuren können substituiert oder unsubstituiert, geradkettig, verzweigtkettig oder cyclisch (vorzugsweise geradkettig) und gesättigt oder ungesättigt (einfach oder mehrfach ungesättigt) (vorzugsweise gesättigt) sein. Nichtbegrenzende Beispiele geeigneter Hydroxysäuren schließen Salicylsäure, Glycolsäure, Milchsäure, 5-Octanoylsalicylsäure, Hydroxyoctanoesäure, Hydroxycaprylsäure und Lanolinfettsäuren ein. Bevorzugte Konzentrationen der organischen Hydroxysäure reichen von etwa 0,1 bis etwa 10%, mehr bevorzugt etwa 0,2 bis etwa 5%, auch bevorzugt etwa 0,5 bis etwa 2%. Salicylsäure wird bevorzugt. Die organischen Hydroxysäuren verstärken die erfindungsgemäßen Vorteile für das Hauterscheinungsbild. Zum Beispiel tendieren die organischen Hydroxysäuren dazu, die Struktur der Haut zu verbessern.
H. Desquamationsmittel/Peelingmittel
Eine sichere und wirksame Menge eines Desquamationsmittels kann zu den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen zugesetzt werden, stärker bevorzugt etwa 0,1 bis etwa 10%, auch mehr bevorzugt etwa 0,2 bis etwa 5%, auch bevorzugt etwa 0,5 bis etwa 4%, der Zusammensetzung. Desquamationsmittel verstärken die erfindungsgemäßen Vor teile für das Hauterscheinungsbild. Zum Beispiel pflegen die Desquamationsmittel die Struktur der Haut (z. B. die Glätte) zu verbessern. Eine Vielzahl von Desquamationsmitteln ist auf dem Fachgebiet bekannt und zur Verwendung hierin geeignet, einschließlich, aber nicht begrenzt auf, die oben beschriebenen organischen Hydroxysäuren. Ein Desquamationssystem, das zur Verwendung hierin geeignet ist, umfaßt Sulfhydrylverbindungen und zwitterionische Tenside und ist beschrieben in der gleichzeitig anhängigen Anmeldung mit der Anmeldungsnummer 08/480,632, eingereicht am 7. Juni 1995 im Namen von Donald L. Bissett, welche der PCT-Anmeldung Nr. US 95/08136, eingereicht am 29. Juni 1995, entspricht; jeweils hierin unter Bezugnahme eingeschlossen. Ein anderes Desquamationssystem, das zur Verwendung hierin geeignet ist, umfaßt Salicylsäure und zwitterionische Tenside und ist beschrieben in der gleichzeitig anhängigen Patentanmeldung mit der Anmeldungsnummer 08/554,944, eingereicht am 13. November 1995 als Fortsetzung der Anmeldungsnummer 08/209,401, eingereicht am 9. März 1994 im Namen von Bissett, welche der PCT-Anmeldung Nr. 94/12745, eingereicht am 4. November 1994, veröffentlicht am 18. Mai 1995, entspricht: jeweils hierin unter Bezugnahme eingeschlossen. Zwitterionische Tenside, wie in diesen Anmeldungen beschriebenen, sind als Desquamationsmittel hierin auch nützlich, wobei Cetylbetain besonders bevorzugt wird.
I. Hautaufhellungsmittel
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können ein Hautaufhellungsmittel umfassen. Falls verwendet, umfassen die Zusammensetzungen vorzugsweise etwa 0,1 bis etwa 10%, stärker bevorzugt etwa 0,2 bis etwa 5%, auch bevorzugt etwa 0,5 bis etwa 2%, eines Hautaufhellungsmittels. Geeignete Hautaufhellungsmittel schließen die auf dem Fachgebiet bekannten ein, einschließlich Kojisäure, Arbutin, Ascorbinsäure und Derivate hiervon, z. B. Magnesiumascorbylphosphat. Hautaufhellungsmittel, die zur Verwendung hierin geeignet sind, schließen auch solche ein, welche beschrieben sind in der gleichzeitig anhängigen Patentanmeldung mit der Anmeldungsnummer 08/479,935, eingereicht am 7. Juni 1995 im Namen von Hillebrand, entsprechend der PCT-Anmeldung Nr. US 95/07432, eingereicht am 12. Juni 1995; und in der gleichzeitig anhängigen Patentanmeldung mit der Anmeldungsnummer 08/390,152, eingereicht am 24. Februar 1995 im Namen von Kalla L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Barton J. Bradbury, Curtis B. Motley und John D. Carter, entsprechend der PCT-Anmeldung Nr. US 95/02809, eingereicht am 1. März 1995, veröffentlicht am B. September 1995; alle hierin unter Bezugnahme eingeschlossen.
J. Hautkonditioner
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen umfassen eine wahlweise Hautkonditionierungskomponente, umfassend eine oder mehrere Hautkonditionierungsverbindungen. Die Hautkonditionierungskomponente ist zum Einfetten der Haut, zum Erhöhen der Glätte und Geschmeidigkeit der Haut, zum Verhindern oder Lindern von Trockenheit der Haut, zum Hydratisieren der Haut und/oder zum Schützen der Haut nützlich. Die Hautkonditionierungskomponente verstärkt die erfindungsgemäßen Verbesserungen des Hauterscheinungsbildes, einschließlich, aber nicht begrenzt auf, der im wesentlichen sofortigen visuellen Verbesserungen des Hauterscheinungsbildes. Die Hautkonditionierungskomponente ist vorzugsweise gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Erweichungsmitteln, Benetzungsmitteln, Feuchthaltemitteln und Mischungen hiervon. Die Hautkonditionierungskomponente liegt vorzugsweise in einem Anteil von mindestens etwa 0,1%, mehr bevorzugt etwa 1 bis etwa 99%, noch mehr bevorzugt etwa 1 bis etwa 50%, noch stärker bevorzugt etwa 2 bis etwa 30% und am meisten bevorzugt etwa 5 bis etwa 25% (z. B. etwa 5 bis etwa 15%) vor.
Eine Vielzahl von Erweichungsmitteln kann verwendet werden. Diese Erweichungsmittel können aus einer oder mehreren der folgenden Klassen gewählt sein: Triglyceridester, umfassend, aber nicht begrenzt auf, pflanzliche und tierische Fette und Öle wie Rizinusöl, Kakaobutter, Safloröl, Baumwollsamenöl, Maisöl, Olivenöl, Lebertran, Mandelöl, Avocadoöl, Palmöl, Sesamöl, Squalen, Kikuiöl und Sojaöl; Acetoglyceridester wie acetylierte Monoglyceride; ethoxylierte Glyceride wie ethoxyliertes Glycerylmonostearat; Alkylester von Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen, einschließlich, aber nicht begrenzt auf, Methyl-, Isopropyl- und Butylester von Fettsäuren wie Hexyllaurat, Isohexyllaurat, Isohexylpalmitat, Isopropylpalmitat, Methylpalmitat, Decyloleat, Isodecyloleat, Hexadecylstearat, Decylstearat, Isopropylisostearat, Methylisostearat, Diisopropyladipat, Diisohexyladipat, Dihexyldecyladipat, Diisopropylsebacat, Lauryllactat, Myristyllactat und Cetyllactat; Alkenylester von Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen wie Oleylmyristat, Oleylstearat und Oleyloleat; Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen wie Pelargon-, Laurin-, Myristin-, Palmitin-, Stearin-, Isostearin-, Hydroxystearin-, Öl-, Linol-, Ricinol-, Arachidin-, Behen- und Erucasäuren; Fettalkohole mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen wie Lauryl-, Myristyl-, Cetyl-, Hexadecyl-, Stearyl-, Isostearyl-, Hydroxystearyl-, Oleyl-, Ricinoleyl-, Behenyl-, Erucyl- und 2-Octyldecanylalkohole; Lanolin und Lanolinderivate wie Lanolin, Lanolinöl, Lanolinwachs, Lanolinalkohole, Lanolinfettsäuren, Isopropyllanolat, ethoxyliertes Cholesterin, propoxylierte Lanolinalkohole, acetylierte Lanolinalkohole, Lanolinalkohollinoleat, Lanolinalkoholricinoleat, Acetat von Lanolinalkoholricinoleat, Acetat von ethoxylierten Alkoholestern, hydrogenolysiertes Lanolin, ethoxyliertes hydriertes Lanolin, und flüssige und halbfeste Lanolinabsorptionsgrundstoffe; mehrwertige Alkohole wie Ethylenglykolmono- und -difettsäureester, Diethylenglykolmono- und -difettsäureester, Polyethylenglykol (200–600), Mono- und Difettsäureester, Propylenglykolmono- und -difettsäureester, Polypropylenglykol-2000-Monooleat, Polypropylenglykol-2000-Monostearat, ethoxyliertes Propylenglykolmonostearat, Glycerylmono- und -difettsäureester, Polyglycerolpolyfettester, ethoxyliertes Glycerylmonostearat, 1,2-Butylenglykolmonostearat, 1,2-Butylenglykoldistearat, Sorbitanfettsäureester und Polyoxyethylensorbitanfettsäureester; Wachsester wie Bienenwachs, Walrat, Myristylmyristat, Stearylstearat; Bienenwachsderivate wie Polyoxyethylensorbitolbienenwachs, welche Reaktionsprodukte von Bienenwachs mit ethoxyliertem Sorbitol mit einem unterschiedlichen Ethylenoxidgehalt sind, die eine Mischung von Etherestern bilden; pflanzliche Wachse einschließlich, aber nicht begrenzt auf, Carnauba- und Candelillawachs; Phospholipide wie Lecitin und Derivate; Sterole einschließlich, aber nicht begrenzt auf, Cholesterin und Cholesterinfettsäureester; und Amide wie Fettsäureamide, ethoxylierte Fettsäureamide und feste Fettsäurealkanolamide.
Weitere Arten von Konditionierungsverbindungen sind Feuchthaltemittel vom Typ eines mehrwertigen Alkohols. Typische mehrwertige Alkohole schließen Polyalkylenglykole und mehr bevorzugt Alkylenpolyole und deren Derivate, einschließlich Propylenglykol, Dipropylenglykol, Polypropylenglykol, Polyethylenglykol und Derivate hiervon, Sorbitol, Hydroxypropylsorbitol, Erythritol, Threitol, Pentaerythritol, Xylitol, Glucitol, Mannitol, Hexylenglykol, Butylenglykol (z. B. 1,3-Butylenglykol), Hexantriol (z. B. 1,2,6-Hexantriol), Glycerol, ethoxyliertes Glycerol, propoxyliertes Glycerol, Natrium-2-pyrrolidon-5-carboxylat, lösliches Kollagen, Dibutylphthalat, Gelatine und Mischungen hiervon ein.
Hierin auch nützlich sind Guanidin; Glycolsäure und Glycolatsalze (z. B. Ammonium und quaternäres Alkylammonium); Milchsäure und Lactatsalze z. B. Ammonium und quaternäres Alkylammonium); Aloe vera in irgendeiner seiner Vielzahl von Formen (z. B. Ale vera-Gel); Zucker- und Stärkederivate (z. B. alkoxylierte Glucose); Hyaluronsäure und Derivate hiervon (z. B. Salzderivate wie Natriumhyaluraonat); Lactamidmonoethanolamin; Acetamidmonoethanolamin; Harnstoff; Panthenol; Zucker; Stärken; Siliconfluids; Silicongummen; und Mischungen hiervon. Ebenfalls nützlich sind die propoxylierten Glycerole, beschrieben in US-Patent Nr. 4,976,953 , wobei die Beschreibung hierin unter Bezugnahme eingeschlossen ist. Andere nützliche Konditionierungsverbindungen schließen die verschiedenen C₁-C₃₀-Monoester und -Polyester von Zuckern und verwandte Materialien, wie hierin unter Bezugnahme auf die hydrophobe Komponente beschrieben, ein.
Die oben aufgeführten Verbindungen können allein oder in Kombination miteinander eingeschlossen sein.
Zusammensetzungen, enthaltend die Hautkonditionierungskomponente, pflegen einen bevorzugten Hydratationsfaktor aufzuweisen. Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen weisen einen Hydratationsfaktor von mindestens Null auf, gemessen durch den Hautfeuchthaltemittel-Hydratationstest. Der Hautfeuchthaltemittel-Hydratationstest bewertet und vergleicht in vivo die Hydratationswirksamkeit topischer Zusammensetzungen. Das Testverfahren verwendet ein Courage und Khazaka-Corneometer 820 PC, um die elektrische Kapazität der Hautoberfläche zu messen. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, nimmt man an, daß die elektrische Kapazität eine indirekte Maßeinheit für das Vorhandensein von Wasser und daher der Hautoberflächenhydratation ist.
Der Hautfeuchthaltemittel-Hydratationstest wird unter Verwendung von mindestens 16 Individuen mit einem guten allgemeinen Gesundheitszustand (frei von medizini schen Zuständen, nachteiligen Reaktionen oder Sensitivitäten, die das Hauttestergebnis beeinflussen könnten) durchgeführt. Im allgemeinen werden die zu testenden Produkte auf die Unterarme jedes Individuums auf einen Bereich ohne übermäßig viele Haare, Dermatitis oder Narben appliziert. Genauer werden mindestens zwei 3 × 4 cm² große Testbereiche auf der Volarregion des gleichen Unterarms ausgewiesen. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung wird auf einen Testbereich appliziert (3 μl/cm²), und eine Referenz (oder Kontroll)-Zusammensetzung wird auf den anderen Testbereich appliziert (3 μl/cm²).

Eine Öl-in-Wasser-Emulsion, welche einen spezifischen Hydratationsgrad vorsieht und die folgende Formulierung aufweist, wird als Referenzzusammensetzung verwendet:

	Bestandteil (CTFA-Bezeichnung, falls zutreffend)	Gew.-%
Phase A:	Wasser USP	78,96
	Dinatrium-EDTA	0,15
	Glycerin	5
Phase B:	Cetylhydroxyethylcellulose	0,15
	Methylparaben	0,25
Phase C:	Cetylalkohol	0,5
	Stearylalkohol	0,5
	Behenylalkohol	0,5
	Cetylricinoleat	3
	Steareth-2 (Brij 72)	1,05
	Distearyldimoniumchlorid (Varisoft TA-100)	0,25
	Propylparaben	0,10
	Myristylmyristat	1,5
	Capryl/Caprintriglyceride	1,5
	Mineralöl	2
	Fettsäureester eines Zuckers *	1
	Polypropylenglykol-15-stearylether (Arlamol E)	1,05
Phase D:	Dimethicon, 10 cst (Dow Corning)	2
Phase E:	Benzylalkohol	0,5
Phase F:	50% NaOH	0,04

* Ein C₁-C₃₀-Monoester oder -polyester von Zuckern und einer oder mehreren Carbonsäuregruppen, wie hierin beschrieben; vorzugsweise ein Sucrosepolyester, worin der Grad der Veresterung 7–8 beträgt und worin die Fettsäuregruppen einfach und/oder zweifach ungesättigte C₁₈-Gruppen und Behensäuregruppen in einem Molverhältnis von ungesättigten Gruppen:Behensäuregruppen von 1:7 bis 3:5 sind; mehr bevorzugt der Octaester von Sucrose, worin etwa 7 Behenfettsäuregruppen und etwa 1 Oleinsäuregruppe in dem Molekül vorhanden sind; z. B. der Sucroseester von Baumwollsamenölfettsäuren, z. B. SEFA-Cottonat.

Die Phase A-Komponenten werden mit einem geeigneten Mischer (z. B. Tekmar Modell RW20DZM) vermischt und unter Rühren auf eine Temperatur von etwa 70–80°C erhitzt. Die Cetylhydroxyethylcellulose und das Methylparaben werden unter Mischen bei etwa 70–80°C zugegeben, um die Komponenten zu schmelzen. Getrennt davon werden die Phase C-Komponenten vermischt und gemahlen, um eine annehmbare glatte Mischung zu erhalten (z. B. unter Verwendung einer Tekmar T50-Mühle). Die Phase C-Mischung wird zu der obigen Mischung zugegeben und eingemischt. Die Kombination wird unter fortgesetztem Rühren aus dem Wasserbad genommen, sobald die Temperatur etwa 45°C erreicht. Der Benzylalkohol und anschließend das NaOH werden zugegeben und eingemischt. Gegebenenfalls wird der pH auf 7 eingestellt.
Testverfahren:
Die Zusammensetzung wird, wie oben beschrieben, auf die Haut des Individuums appliziert. Die Zusammensetzung wird auf dem Testbereich durch Einreiben in einer kreisförmigen Bewegung unter Verwendung eines Baumwollfingers verteilt, bis das Produkt vollständig in die Haut eingerieben worden ist. Die elektrischen Kapazitätswerte werden mit dem Corneometer bei der Basislinie (vor der Produktapplikation) und dann 3 Stunden und 6 Stunden nach der Produktapplikation gemessen. Die Corneometer-Sonde sollte vor jeder Teststellenablesung unter Verwendung eines lintfreien Materials wie Kimwipe gereinigt und gegen eine trockene saubere Oberfläche auf Null eingestellt werden, um die Integrität des Systems zu testen.
Für jedes Individuum werden die Hydratationsmessungen auf den behandelten Stellen von der Basislinie subtrahiert (die erhaltenen Werte werden als ”Maßeinheit” bezeichnet). Eine Multifaktor-Varianzanalyse unter Verwendung der Fischer-Analyse des geringsten signifikanten Unterschieds sollte angewendet werden, um die Daten zwischen den Produkten zu vergleichen.
Ein verhältnismäßig höherer Corneometer-Ablesewert zeigt eine höhere Hautoberflächenkapazität und daher einen höheren Wassergehalt bzw. eine größere Hydratation der Hautoberfläche an. Der Unterschied zwischen den Corneometer-Werten der Referenzzusammensetzung und der Testformulierung (welche an die Basislinie angepaßt worden ist) entspricht dem Hydratationsfaktor und wird durch die folgende Formel veranschaulicht: Hydratationsfaktor = (”Maßeinheit”Testformulierung) – (”Maßeinheit”Referenzformulierung)
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen besitzen einen Hydratationsfaktor von größer als etwa 0, vorzugsweise etwa 1,5 oder mehr, mehr bevorzugt etwa 2 oder mehr.
Herstellung der Zusammensetzungen
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden im allgemeinen durch herkömmliche Verfahren hergestellt, wie sie auf dem Fachgebiet zur Herstellung von topi schen Zusammensetzungen bekannt sind. Solche Verfahren schließen typischerweise das Vermischen der Bestandteile in einem oder mehreren Schritten bis zu einem relativ homogenen Zustand, mit oder ohne Erhitzen, Kühlen, Anlegen eines Vakuums und ähnlichem, ein.
Verfahren zur Regulierung des Hautzustandes
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind nützlich zur Regulierung des Hautzustandes bei Säugern (insbesondere der menschlichen Haut, genauer der menschlichen Gesichtshaut), einschließlich zur Regulierung von sichtbaren und/oder fühlbaren Unregelmäßigkeiten in der Haut, z. B. sichtbare und/oder fühlbare Unregelmäßigkeiten in der Hautstruktur, insbesondere Unregelmäßigkeiten, welche mit der Hautalterung verbunden sind.
Ein großer Bereich von Mengen der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen kann verwendet werden, um einen Vorteil für das Aussehen und/oder Anfühlen der Haut vorzusehen. Die Mengen der vorliegenden Zusammensetzungen, welche typischerweise pro Applikation aufgebracht werden, betragen, in mg Zusammensetzung/cm² Haut, etwa 0,1 mg/cm² bis etwa 10 mg/cm². Eine besonders nützliche Applikationsmenge ist etwa 2 mg/cm². Typische Applikationen würde in der Größenordnung von etwa einmal pro Tag liegen, jedoch können die Anwendungsraten von etwa einmal pro Woche bis etwa dreimal pro Tag oder mehr variieren.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sehen eine visuelle Verbesserung des Hautzustandes, im wesentlichen sofort nach der Applikation der Zusammensetzung auf die Haut, vor. Eine solche sofortige Verbesserung schließt die Abdeckung oder Maskierung von Hautfehlern wie strukturelle Unregelmäßigkeiten (einschließlich solchen, welche mit der Hautalterung verbunden sind, z. B. vergrößerte Poren) und/oder das Vorsehen eines/einer gleichmäßigeren Hauttones oder -farbe ein.
In einer bevorzugten Ausführungsform schließt die Zusammensetzung einen Wirkstoff ein, der den Hautzustand dauernd reguliert und chronisch topisch appliziert wird. Die ”chronische topische Applikation” und ähnliches schließt die fortgesetzte topische Applikation der Zusammensetzung über einen längeren Zeitraum während des Lebens des Individuums ein, vorzugsweise für einen Zeitraum von mindestens etwa einer Woche, stärker bevorzugt für einen Zeitraum von mindestens etwa einem Monat, auch mehr bevorzugt für mindestens etwa drei Monate, noch mehr bevorzugt für mindestens etwa sechs Monate und stärker bevorzugt auch für mindestens etwa ein Jahr. Die chronische Regulierung des Hautzustandes schließt die Verbesserung des Hautzustandes nach vielfachen topischen Applikationen der Zusammensetzung auf der Haut ein. Obwohl die Vorteile nach verschiedenen maximalen Anwendungszeiträumen (z. B. 5, 10 oder 20 Jahre) erhältlich sind, wird bevorzugt, daß die chronische Applikation während des gesamten Lebens des Individuums fortgesetzt wird. Typischerweise würden die Applikationen in der Größenordnung von etwa einmal pro Tag über solche längeren Zeiträume liegen, jedoch können die Anwendungsraten von etwa einmal pro Woche bis etwa dreimal pro Tag oder mehr variieren. Die Regulierung des Hautzustandes schließt typischerweise das topische Aufbringen auf die Haut einer sicheren und wirksamen Menge einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung ein. Die applizierte Menge der Zusammensetzung, die Häufigkeit der Applikation und der Anwendungszeitraum variieren sehr in Abhängigkeit von den Wirkstoffanteilen einer bestimmten Zusammensetzung und dem Grad der gewünschten Regulierung, z. B. im Hinblick auf den Grad der Hautalterung, die bei dem Individuum vorliegt, und der Rate einer weiteren Hautalterung.
Die Regulierung des Hautzustandes wird vorzugsweise ausgeführt durch das Aufbringen einer Zusammensetzung in Form einer Hautlotion, -creme, -kosmetik oder ähnlichem, welche dazu bestimmt ist, auf der Haut für einen längeren Zeitraum für einen ästhetischen, prophylaktischen, therapeutischen oder anderen Vorteil zu verbleiben (d. h. eine ”daraufbleibende” Zusammensetzung). So wie hierin verwendet, schließen ”daraufbleibende” Zusammensetzungen Hautreinigungsprodukte zum Abspülen aus. Nach dem Aufbringen der Zusammensetzung auf die Haut wird die daraufbleibende Zusammensetzung vorzugsweise für einen Zeitraum von mindestens etwa 15 Minuten, starker bevorzugt mindestens etwa 30 Minuten, noch stärker bevorzugt mindestens etwa 1 Stunden, am meisten bevorzugt für mindestens mehrere Stunden, z. B. bis zu etwa 12 Stunden, auf der Haut belassen.
Beispiele
Die folgenden Beispiele beschreiben und veranschaulichen weiterhin Ausführungsformen innerhalb des Schutzumfanges der vorliegenden Erfindung. Die Beispiele werden ausschließlich zum Zwecke der Veranschaulichung angegeben und sollen nicht als Begrenzungen der vorliegenden Erfindung gedeutet werden, da viele Variationen hiervon möglich sind, ohne vom Geist und vom Schutzumfang der Erfindung abzuweichen. Falls zutreffend, sind die Bestandteile mit ihrer CTFA-Bezeichnung angegeben.
Beispiele 1–3

Öl-in-Wasser-Emulsionen werden aus den folgenden Bestandteilen unter Verwendung herkömmlicher Formulierungstechniken hergestellt.

		Bsp. 1	Bsp. 2	Bsp. 3
Phase A	destilliertes Wasser	q. s. 100	q. s. 100	q. s. 100
Phase B	Glycerin	5	5	5
	TiO₂	0,75	0,75	0,75
Phase C	Glycerin	1	1	1
	EDTA	0,1	0,1	0,1
	Carbopol 954	0,68	0,5	0,5
	Carbopol 1382	0,1	0,1	0,1
Phase D	Cetylalkohol	0,72	0,72	0,72
	Stearylalkohol	0,48	0,48	0,48
	Stearinsäure	0,1	0,1	0,1
	PEG-100-Stearat	0,1	0,1	0,1
	Arlatone 2121	1	1	1
	Silicon Q21403	2	2	2
	Fettsäureester eines Zuckers¹	0,67	0,67	0,67
	Tocopherolacetat	0	0	0,5
	Niacinamid	2	2	2
Phase E	destilliertes Wasser	2	2	2
	NaOH	Neutral. der Carbopole	Neutral. der Carbopole	Neutral. der Carbopole
Phase F	Harnstoff	2	0	0
	D-Panthenol	0	0	0,5
	destilliertes Wasser	5	5	5
Phase G	Glydant Plus	0,1	0,1	0,1
	Glycerin	1	1	1
	destilliertes Wasser	1	1	1
Phase H	Methylisostearat	1,33	0	0
	Isopropylisostearat	0	1,33	1,33
	Retinol	0	0	0,04
	BHT	0	0	0,05
	Tween 20	0	0	0,04

¹ Ein C₁-C₃₀-Monoester oder -polyester von Zuckern und einer oder mehreren Carbonsäuregruppen, wie hierin beschrieben; vorzugsweise ein Sucrosepolyester, worin der Grad der Veresterung 7–8 beträgt und worin die Fettsäuregruppen einfach und/oder zweifach ungesättigte C₁₈-Gruppen und Behensäuregruppen in einem Molverhältnis von ungesättigten Gruppen:Behensäuregruppen von 1:7 bis 3:5 sind; mehr bevorzugt der Octaester von Sucrose, worin etwa 7 Behenfettsäuregruppen und etwa 1 Oleinsäuregruppe in dem Molekül vorhanden sind; z. B. der Sucroseester von Baumwollsamenölfettsäuren, z. B. SEFA-Cottonat.

Zuerst werden die Phase A-Bestandteile unter Verwendung von Stickstoff für etwa 15 Minuten zerstäubt. Die Phase B-Bestandteile werden gemahlen, bis das TiO₂ homogen dispergiert ist, und dann zur Phase A zugegeben. Die Phase C-Bestandteile werden dann in der Phase A/B bis zur Homogenität unter Verwendung eines Propellermischers dispergiert, und die Mischung wird auf etwa 75°C erhitzt. In einem separaten Gefäß werden die Phase D-Bestandteile vereinigt und auf etwa 75°C erhitzt. Die Mischung der Phasen A/B/C wird dann mit einem sanften, anhaltenden Stickstoffstrom abgeschirmt. Anschließend werden die Phase D-Bestandteile in der Mischung der Phasen A/B/C unter Verwendung irgendeines Homogenisators vom Rotor/Stator-Typ für etwa 15 Minuten homogenisiert. Nach den 15 Minuten wird die Mischgeschwindigkeit auf ein Kippmischen mit wenig UpM umgeschaltet. Anschließend werden die Phase E-Bestandteile vereinigt und zu der Mischung der Phasen A–D zugegeben. Sobald die Phase E eingemischt ist und die Batchmischung homogen ist, wird die gesamte Batchmischung gekühlt. Wenn der Batch auf etwa 50°C abgekühlt ist, werden die Phase F-Bestandteile zugegeben und homogenisiert. Wenn der Batch auf etwa 40°C abgekühlt ist, werden die Phase G-Bestandteile zu der Batchmischung zugegeben. Zum Schluß, wenn die Batchmischung auf etwa 30°C abgekühlt ist, werden die Phase H-Bestandteile mit der Batchmischung kombiniert. Das Mischen wird fortgesetzt, bis die Batchmischung homogen ist.
Die Zusammensetzung wird auf die Gesichtshaut eines Individuums in der Rate von 2 mg Zusammensetzung/cm² Haut appliziert, um eine im wesentlichen sofortige visuelle Verbesserung des Hauterscheinungsbildes, z. B. eine verminderte Sichtbarkeit von Poren und einen gleichmäßigeren Hautton, vorzusehen. Die Zusammensetzung wird auf das Gesicht eines Individuums in der gleichen Rate einmal oder zweimal täglich für einen Zeitraum von 3–6 Monaten appliziert, um die Hautoberflächenstruktur zu verbessern, einschließlich der Verminderung feiner Linien und Falten, zusätzlich zu den im wesentlichen sofortigen Verbesserungen des Erscheinungsbildes.
Beispiele 4–5

		Bsp. 4	Bsp. 5
Phase A	destilliertes Wasser	q. s. 100	q. s. 100
Phase B	Glycerin	6	6
	TiO₂	0,75	0,75
Phase C	Glycerin	3	3
	Carbopol 954	0,4	0,4
	EDTA	0,1	0,1
Phase D	Cetylpalmitat	1,5	1,5
	Cetylalkohol	2,25	2,25
	Stearylalkohol	1,5	1,5
	Stearinsäure	0,31	0,31
	PEG-100-Stearat	0,31	0,31
	Siliconwachs DC2501	2	2
	DC 3225C	1,88	1,88
	Dimethicon, 200/350 cst	0,63	0,63
	Tocopherolacetat	0	0,5
	Niacinamid	2	2
Phase E	destilliertes Wasser	2	2
	NaOH	Neutral. des Carbopols	Neutral. des Carbopols
Phase F	D-Panthenol	0	0,5
	destilliertes Wasser	0	5
Phase G	Glydant Plus	0,1	0,1
	destilliertes Wasser	1	1
	Glycerin	1	1
Phase H	Isopropylpalmitat	1,25	1,25
	Retinol	0	0,04
	Tween 20	0	0,04
	BHT	0	0,05

Die Zusammensetzungen werden in der für die Beispiele 1–3 beschriebenen Weise hergestellt.
Die Zusammensetzung wird auf die Gesichtshaut eines Individuums in der Rate von 2 mg Zusammensetzung/cm² Haut appliziert, um eine im wesentlichen sofortige visuelle Verbesserung des Hauterscheinungsbildes, z. B. eine verminderte Sichtbarkeit von Poren und einen gleichmäßigeren Hautton, vorzusehen. Die Zusammensetzung wird auf das Gesicht eines Individuums in der gleichen Rate einmal oder zweimal täglich für einen Zeitraum von 3–6 Monaten appliziert, um die Hautoberflächenstruktur zu verbessern, einschließlich der Verminderung feiner Linien und Falten, zusätzlich zu den im wesentlichen sofortigen Verbesserungen des Erscheinungsbildes.

Claims

Topische Emulsionszusammensetzung, dadurch charakterisiert, dass sie durch die Kombination von Komponenten gebildet ist, umfassend: (a) von 1 bis 98% einer hydrophoben Phase; (b) von 1 bis 98% einer hydrophilen Phase; und (c) von 0,3 bis 2% eines partikulären Materials von Pigmentqualität, welches einen Brechungsindex von mindestens 2, vorzugsweise 2 bis 3, und eine reine primäre Teilchengröße von größer als 100 nm bis 300 nm besitzt, wobei die Gesamtmenge aller partikulären Materialien in der Zusammensetzung, bezogen auf das Gewicht der Zusammensetzung, 10% oder weniger beträgt.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei genanntes partikuläres Material von Pigmentqualität ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus TiO₂, ZnO, ZrO₂, und Kombinationen davon.
Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, wobei das partikuläre Material von Pigmentqualität TiO₂ ist.
Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, umfassend: (a) ein Emulgiermittel oder Tensid, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus hydrophilen, nichtionischen Emulgiermitteln und Tensiden mit einem HLB von mindestens 8, vorzugsweise in einer Menge von 0,05% bis 5%, noch bevorzugter 0,05% bis 1%; (b) ein Strukturmittel mit einem HLB von 1 bis 8 und einem Schmelzpunkt von mindestens 45°C, vorzugsweise in einer Menge von 1% bis 20%, noch bevorzugter 2% bis 9%; und (c) ein Verdickungsmittel, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carbonsäurepolymeren, vernetzten Polyacrylatpolymeren, Polyacrylamidpolymeren, und Mischungen davon, vorzugsweise in einer Menge von 0,1% bis 5%, noch bevorzugter von 0,25% bis 2%.
Zusammensetzung nach Anspruch 4, wobei das Tensid eine Verbindung umfasst, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Steareth-21, Ceteareth-20, Ceteareth-12, Saccharosecocoat, Steareth-100, PEG-100-Stearat, und Mischungen davon; das Strukturmittel ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus gesättigten C₁₄ bis C₂₀-Fettalkoholen, gesättigten C₁₆ bis C₃₀-Fettalkoholen, enthaltend 1 bis 5 Mol Ethylenoxid, gesättigten C₁₆ bis C₃₀-Diolen, gesättigten C₁₆ bis C₃₀-Monoglycerinethern, gesättigten C₁₆ bis C₃₀-Hydroxyfettsäuren, hydroxylierten und nicht-hydroxylierten gesättigten C₁₄ bis C₃₀-Fettsäuren, gesättigten ethoxylierten C₁₄ bis C₃₀-Fettsäuren, Aminen und Alkoholen, enthaltend 1 bis 5 Mol Ethylenoxiddiole, gesättigten C₁₄ bis C₃₀-Glycerylmonoester mit einem Monogylceridgehalt von mindestens 40%, gesättigten C₁₄ bis C₃₀-Polyglycerinestern mit 1 bis 3 Alkylgruppen und 2 bis 3 gesättigten Glycerineineheiten, C₁₄ bis C₃₀-Glycerylmonoethern, C₁₄ bis C₃₀-Sorbitanmono/diestern, gesättigten ethoxylierten C₁₄ bis C₃₀-Sorbitanmono/diestern mit 1 bis 5 Mol Ethylenoxid, gesättigte C₁₄ bis C₃₀-Methylglucosidestern, gesättigten C₁₄ bis C₃₀-Saccharosemono/diestern, gesättigten ethoxylierten C₁₄ bis C₃₀-Methylglucosidestern mit 1 bis 5 Mol Ethylenoxid, gesättigten C₁₄ bis C₃₀-Polyglucosiden mit im Mittel zwischen 1 und 2 Glucoseeinheiten und Mischungen davon; und das Verdickungsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus vernetzten Polyacrylatpolymeren, Polyacrylamidpolymeren, und Mischungen davon.
Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, wobei genanntes partikuläres Material von Pigmentqualität eine primäre Teilchengröße in der Zusammensetzung von größer als 100 nm bis 1000 nm hat.
Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche mit einer scheinbaren Viskosität, in Centipoise, von 5.000 bis 200.000, vorzugsweise von 20.000 bis 150.000, noch bevorzugter von 25.000 bis 100.000.
Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Gesamtmenge an dem gesamten partikulären Material in der Zusammensetzung, nach Gewicht der Zusammensetzung, 5% oder weniger beträgt.
Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Gesamtmenge an dem gesamtem partikulären Material in der Zusammensetzung, nach Gewicht der Zusammensetzung, 3% oder weniger beträgt.
Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, wobei das partikuläre Material, welches in der Zusammensetzung vorliegt, hauptsächlich aus partikulärem Material von Pigmentqualität besteht.
Zusammensetzung nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung weitestgehend frei an organischen Sonnenschutzmitteln ist.